《洛赛克与仿制品的比较》由会员分享，可在线阅读，更多相关《洛赛克与仿制品的比较（27页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、与仿制品的比较,洛赛克与仿制品的比较,药物的理化特性和稳定性 洛赛克和仿制品微粒外观及体外加速稳定性测试药物的体外模拟作用 洛赛克和仿制品在不同pH条件下体外模拟试验药物的体内作用 洛赛克和仿制品生物利用度和抗酸性能的研究,- 光线- 湿度- 高温,洛赛克是 AstraZeneca的原创药物,活性成分奥美拉唑对以下指标敏感,奥美拉唑的稳定性直接影响到药物的生物利用度和疗效, 外观及体外加速稳定性测试,洛赛克和仿制品比较之一 理化特性,(评判药物活性成份稳定性的专用试验),Davidson et al. Drug Development and Industrial Pharmacy 1996;
2、22(12):1173-85. Anders Karlsson et al. International Pharmacy Journal 1996;10:210-3,分析条件和指标,条件：样品储存于40oC和相对湿度75的环境中 (在研究开始、第一、三、六月末进行检查)指标：外观 - 色泽的变化分析 - 活性成分奥美拉唑的总量降解 - 中间产物的总量分解 - 有效成分奥美拉唑的释放,Davidson et al. Drug Development and Industrial Pharmacy 1996;22(12):1173-85. Anders Karlsson et al. Inter
3、national Pharmacy Journal 1996;10:210-3,外观 6个月后微粒外观的不同表现明显不同,Davidson et al. Drug Development and Industrial Pharmacy 1996;22(12):1173-85. Anders Karlsson et al. International Pharmacy Journal 1996;10:210-3,洛赛克与仿制品 活性成分的稳定性与降解程度的比较,Davidson et al. Drug Development and Industrial Pharmacy 1996;22(12)
4、:1173-85.,*未标出的均表明未测到当月值,50的药物降解产物6个月时超过1090%的仿制品质量低于标准质 量指标(6月时),只有原创产品洛赛克符合所有的质量指标,Davidson et al. Drug Development and Industrial Pharmacy 1996;22(12):1173-85.,英国皇家药学会的研究结果,34个洛赛克仿制品,而仿制品低劣的质量使人们不得不关注其安全性和疗效,以活性成分计算 洛赛克的实际购药成本更低,活性成份,降解产物,6个月后活性成份含量,99.5%,5-10%,每20mg有效奥美拉唑的成本,14.6元,50-100元,20mg胶囊
5、零售价,14.5元,5元,三种不同品牌的奥美拉唑的购药成本,洛赛克和仿制品比较之二 体外模拟作用, 在不同pH条件下体外模拟试验,中国药学杂志 2003；38：360-363,(常用的评判药物浓度、生物利用度和疗效的试验),研究背景,所有的质子泵抑制剂(PPI)必须经肠道吸收，进入壁细胞分泌小管发挥作用奥美拉唑在酸性环境下(胃内)的稳定性直接影响到药物在小肠的吸收和药物的体内溶度，进而影响疗效,试验设计,研究目的了解包括洛赛克在内的6种市售奥美拉唑肠 衣颗粒的稳定性研究方法体外方法模拟胃管给药方法观察胃-肠pH值动 态变化研究指标药物溶出累积剩余浓度,中国药学杂志 2003；38：360-36
6、3,药物(奥美拉唑)溶出的累积剩余浓度-pH曲线,pH值,(g.ml-1),常数坐标,奥美拉唑溶出累积剩余浓度,(g.ml-1),对数坐标,中国药学杂志 2003；38：360-363,pH值,P0.01,P0.01,药物溶出的累积剩余浓度-pH曲线 结论,所有药品中仅洛赛克在pH为6时开始溶出，而 其它仿制品在较低pH时即开始溶出仿制品在胃内pH值较低的环境中就溶出，降低了肠道内奥美拉唑的浓度，影响生物利用度,奥美拉唑溶出的累积剩余浓度 (到达研究终点pH=7时),奥美拉唑溶出累积剩余浓度,(g.ml-1),5种仿制品的平均溶出的累积剩余浓度均低于洛赛克,P0.05,结论,在奥美拉唑体外模拟
7、试验中不同药物溶出的累积剩余溶度存在不同 生物利用度和疗效的不同, 生物利用度和抗酸性能的研究,洛赛克 和仿制品比较之三 体内作用,试验设计,HPLC 检测,R=洛赛克 T1=奥克 T2=奥美拉唑胶囊(海南三叶),三个药物血药浓度时间曲线下面积,三个药物最大血浆浓度比较,中华内科杂志 1999；38：533-536,以洛赛克的最大血浆浓度=100%为基准，其它两种药物均小于洛赛克,(AUC),0.746,0.780,0.40,0.60,0.80,1.00,1.20,1.40,(Cmax),0.709,0.537,0.40,0.60,0.80,1.00,1.20,1.40,FDA及SDA的生物等
8、效性合格范围：0.8 - 1.25 (以洛赛克 =1.0为准 P0.05),奥克,奥美拉唑胶囊 （海南三叶）,奥克,奥美拉唑胶囊 （海南三叶）,相对生物利用度,相对生物利用度,两个仿制品相对生物利用度及90%可信限,中华内科杂志 1999；38：533-536,三个药物24小时内平均胃内pH变化情况,洛赛克,中华内科杂志 1999；38：533-536,洛赛克起效快速,366min,486min,起效：服药后 pH升至4以上并持续至少30分钟,中华内科杂志 1999；38：533-536,洛赛克药效持续时间长,0,20,40,60,80,100,*,*P4的时间百分比,中华内科杂志 1999；38：533-536,洛赛克血药浓度个体差异小,中华内科杂志 1999；38：533-536,洛赛克 与奥美拉唑仿制品相比,起效快作用强药效持续时间长药效个体间差异小生物利用度高,中华内科杂志 1999；38：533-536,PPI的金标准,谢 谢!,
