抗生素分类

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1、抗生素分类汇总表抗生素分类汇总表种类药物名称作用机制1、天然青霉素、天然青霉素青霉素 G青霉素 V主要作用于革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌、厌氧菌(但产青霉素酶的金卜和肺链例外)2、耐青霉素酶的、耐青霉素酶的青霉素青霉素甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林对产青霉素酶的葡萄球菌有抗菌活性A、氨、氨基组基组氨苄西林、阿莫西林、依匹西林、环西林、匹氨西林作用于对青霉素 G 敏感的细菌、大部分大肠埃希氏菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等阴性杆菌B、羧、羧基组基组、羧苄西林、 、替卡西林、羧基组作用于对氨苄西林无效的革兰氏阳性杆菌,对产 B-内酰胺酶肠杆菌科和假单胞菌有作用,但对克

2、雷伯菌属和肠球菌元效,可协同氨基糖苷类抗生素对肠球菌抑菌作用。3、广谱、广谱青霉素青霉素C、脲、脲基组基组哌拉西林、阿洛西林、美洛西林对 75%以上克雷伯菌属有抑制作用,对肠杆菌和厌氧菌有极好作用,对链球菌和肠球菌强于羧基组,对铜绿假单胞菌有抑制作用。青青霉霉素素类类4、青霉素、青霉素+-+-内内酰胺抑制剂酰胺抑制剂a 氨苄西林-舒巴坦(即舒他西林)b、替卡西林-克拉维酸(即替美丁)c、阿莫西林、克拉维酸(即安美丁)d、哌拉西林-他唑巴坦(即他唑新)作用于产 -内酰胺酶的革兰阴性和阳性菌第一代第一代头孢噻啶(先锋 II)头孢噻吩(I) 、头孢氨苄(IV) 、头孢唑啉(V) 、头孢拉啶(VI)头

3、孢匹林(8 号)头孢羟氨苄对革兰阳性菌有较强的作用。如金葡、肺链、化脓性链球菌、厌氧链球菌。但对耐甲氧西林葡萄球菌 MRS、肠球菌和耐青霉素的肺链耐药。对革阴性菌如大肠、克雷中敏,对假单胞菌、变形杆菌、沙雷菌、肠杆菌属耐药。第二代第二代头孢羟唑、头孢呋辛、头孢丙烯、氯碳头孢、头孢克洛、头孢雷特、头孢尼西邓革兰氏阴性菌有较强的作用如对大肠、肺克、变形比第一代强但对假单胞菌无效。第三代第三代注射用:头孢噻肟、头孢曲松、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢他啶、头孢哌酮口服用:头孢克肟、头孢布坦、头孢迪尼、头孢泊肟第三代对革兰氏阴性肠杆菌和铜绿假单胞菌具强大的抗菌活性,对第一、二代耐药的革兰阴性菌敏感,对淋病、

4、厌氧菌、伯氏螺杆菌有抗菌活性。口服类对革兰阴性菌用阳性菌具有广谱的抗菌活性。头头孢孢菌菌素素类类第四代第四代头孢匹罗、头孢匹美和 cefclidin它和 1 型 -内酰胺酶亲和力低,稳定性强,且对细胞膜的穿透性强,和 PBP 亲和力高,杀菌作用迅速,对肠杆菌科和铜绿假单胞菌的作用优于第二代。单环单环 -内酰胺类内酰胺类抗生素抗生素氨曲南(菌克单) 、卡芦莫南本抗生素对染色体或质粒介导的 -内酰胺酶相当稳定,很少诱导细菌产生耐药,对革兰阴性菌作用强,对革兰阳性菌和厌氧菌无作用。属窄谱抗生素。头霉素头霉素头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑活性与头孢菌素相似、常被置于第二代头孢中论述。对革兰氏阴性菌产生的

5、 -内酰胺稳定,对革兰氏阳性菌有较好的抗菌活性,且对脆弱类杆菌厌氧菌有高度抗菌活性。但对铜绿假单胞菌耐药。氧头孢烯类氧头孢烯类拉氧头孢、具有第三代头孢菌素的特点,抗菌谱广,杀菌作用强。对产酶耐药阴性菌有很强的抗菌作用,对产酶的金葡也具有一定的抗菌活性。其它-内酰胺类碳青霉烯类碳青霉烯类亚胺培南、米洛培南、必安培南、帕尼培南是目前所有抗生素中具有最广抗菌谱的药物。抗菌活力特别强,具有快速杀菌作用。但对 MRS 仍显示耐药,对肠球菌的抑菌浓度4mg/L对屎肠球菌耐药克拉维酸克拉维酸它能穿过革兰氏阴性菌,以共价键形式与 -内酰胺酶结合面使其失去活性.为克拉维酸抑制的酶有 -内酰胺酶2a(即青霉素酶)

6、、2b(广谱酶) 、2c(羧苄酶) 、2d 氯唑西林酶)2e(头孢菌素酶) ,即对 TEM、OXA、PSE、SHV 酶具有强大的抑制作用,故对产上述酶的肠杆菌科、流感嗜血杆菌、淋病、卡他莫拉、军团菌、类杆菌等有抑菌作用。对肠杆菌、沙雷菌、和铜绿假单胞菌产生的染色体介导的 I 型酶的抑制作用甚差。对 PBP 又有微弱的亲和力。除通过酶的抑制作用外,同时也作用于 PBP 靶位,与 -内酰胺酶类抗生素共同影响细菌的生长舒巴坦舒巴坦抑酶作用和克拉维酸相似,但穿透革兰氏阴性菌外膜能力差,常和氨苄西林联合应用于肠道感染,可抑制由质粒或染色体介导的 -内酰胺酶金葡、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、卡他莫拉、奈瑟菌属

7、、军团菌、脆弱类杆菌和某些分枝杆菌。和克拉维酸一样,不能抑制由肠杆菌属、枸椽酸菌属、苛养单胞菌所产生的 I 型染色体介导的酶。-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦他唑巴坦其抑酶作用范围广,几乎包括所有 IIV 型 -内酰胺酶,除可抑制链球菌、流感嗜血杆菌、淋病、大肠埃希氏菌、脆弱类杆菌、普氏菌属、卟啉单胞菌属外,还可抑制不动杆菌、枸椽酸菌属、变形杆菌、普鲁威登菌属、摩根菌属的 I 型酶,但对肠杆菌属、假单胞菌、嗜麦芽苛养单胞菌和某些克雷伯菌无抑制作用。酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦。由链霉菌属发酵液由链霉菌属发酵液提取的提取的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、巴龙霉素、新霉素氨基糖苷类对需氧革兰氏阴性

8、菌有强大的抗菌活性。对革兰氏阴性球菌如淋病等效果差,对阳性球菌有一定的活性,对肠球菌完全无作用由小单胞菌属发酵由小单胞菌属发酵滤液提取滤液提取庆大霉素、福提霉素、氨基糖苷类半合成氨基糖苷类半合成氨基糖苷类阿米卡星、奈替米星、地贝卡星庆大和妥布抗菌活性相似,对沙雷前者优于后者,而对铜绿假单胞菌,后者优于前者。阿米卡星对钝化酶的稳定性强于庆大和妥布,但对多种革兰氏阴性菌活性不及前者,又因其对宿主毒性低帮故可用 34 倍剂量弥补其不足。因此对庆大和妥布耐药的可用阿米卡星。奈替米星对耐甲氧西林金葡 MRSA 的抗菌活性优于其他氨基糖苷类。第一代第一代新恶酸、奈啶酸、恶喹酸为窄谱,对革兰氏阳性球菌无作用

9、,主要作用于大肠埃希氏菌,且迅速出现耐药,已较少使用。第二代第二代环丙沙星、氧氟沙星(氟嗪酸) 、洛美沙星、氟咯沙星、培氟沙星、诺氟沙星(氟哌酸)对革兰氏阴性菌和阳性菌均有作用,抗菌活性如前列排列所述。喹诺酮类抗生素第三代第三代司帕沙星、妥舒沙星、左氟沙星、Gatifloxacin、Grepafloxacin、Clinafloxacin、Moxifloxacin、Trovafloxacin为超广谱抗生素,对革兰氏阳性菌作用高于第二代 48 倍,对MRS、PRSP 和肠球菌优于第二代,对厌氧菌均有作用。适用于临床各种敏感菌所致的多种感染,如泌尿生殖道、呼吸道、消化道和皮肤组织感染,此外还用于治疗

10、军团菌肺炎、结核病、麻风及革兰氏阴性菌 BM 炎。常用常用红霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素抗菌谱和青霉素相仿,主要是革兰氏阳性菌,对金葡(包括产酶菌) 、表葡、各种链球菌、白喉、炭疽具有强大的抗菌活性,对流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、淋病、百日咳、布鲁菌属等也敏感。对除脆弱类杆菌、梭杆菌属外的厌氧菌也具有强大的抗菌活性,对某些螺旋体、肺炎支原体、非结核分枝杆菌、立克次体等有抑菌作用。大环内酯类抗生素新一代新一代克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、米欧卡霉素与红霉素相比,抗菌谱扩大,抗菌活性增强。克拉霉素、阿齐霉素对流感嗜血杆菌体内外作用均增强。对军团菌以米欧卡霉素、克拉霉素及罗地霉素作用强,对

11、肺炎支原体、衣原体、沙眼衣原体、解脲脲原体的作用均优于红霉素。克拉霉素、罗红霉素和阿齐霉素对分枝杆菌有作用。新一代大环内酯类药还还具调节免疫功能、增强单核-吞噬细胞吞噬的功能。四环类抗生素抗菌活性从大到小抗菌活性从大到小排列为:排列为:米诺环素(长效)多西环素(长效) 、美他环素(中效) 、地美环素(中效)、临床上常作为衣原体、立克次体感染的首选药物。四环素为广谱抗生素,包括革兰氏阳性菌和阴性菌,对常见部分葡萄球菌,链球菌、肺炎链球菌、大肠等有一定的作用,对立克次体、友原体、螺旋体、阿米巴等敏感。、四环素(短效) 、土霉素(短效)氯霉素和甲砜霉素氯霉素和甲砜霉素该类脂溶性强,易进入脑脊液和脑组

12、织。氯霉素可抑制宿主线粒体蛋白合成,可引起与剂量相关的骨髓抑制和灰婴综合征。氯霉素和林可酰胺类抗生素林可酰胺、克林霉林可酰胺、克林霉素素该类主要作用于革兰氏阳性球菌和白喉、破伤风、各种厌氧菌、 ,特别对红霉素耐药的脆弱类杆菌均对该类抗生素敏感,沙眼衣原体对本类抗生素敏感。克林是肺部厌氧菌感染的最佳药物,也是衣原体的道选药物。糖肽类;万古霉素和替卡拉宁对革兰氏阳性菌具有强大的活性,对 MRS 非常敏感,可有效治疗由革兰氏阳性菌所致的败血症,肺部感染、心内膜炎、尿路感染、骨关节感染等。糖肽类抗生素多粘菌素、杆菌肽、多粘菌素、杆菌肽、万古霉素、替卡拉万古霉素、替卡拉宁宁多粘菌素 B 和 E对革兰氏阴

13、性菌有强大的抗菌作用,如铜绿假单胞菌、大肠、肺克、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血杆菌属。但对变形、普鲁威登菌属、布氏菌属、沙雷菌属、奈瑟菌属耐药,对各类阳性菌均无作用。第一类磺胺甲恶唑(SMZ) 、磺胺嘧啶(SD) 、磺胺甲氧吡嗪(SMPZ)第二类柳氮磺嘧啶银(SDAG) 、磺胺二甲氧嘧啶磺胺类用增效剂第三类局部用药磺胺米隆、磺胺醋酰钠它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌用用,对金葡非产酶株、肺炎链球菌、淋病、脑膜炎球菌、流感等有较好活性。硝基呋喃类呋喃妥因(即呋喃坦啶)呋喃唑酮(即痢特灵)对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性菌具有较强的抑杀作用。对产气杆菌、变形杆菌、绿脓作用弱。因其在血中被代谢灭活快,不适于治疗全身感染而用于肠道、尿路感染和外用消毒。其他合成抗菌药硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑可治疗厌氧菌引起的呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、骨髓炎、汪洁流产、外科手术后感染,还可治疗滴虫用阿米巴感染。第一线药物异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素抗分枝杆菌药物第二线药物对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素和利福布丁

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