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1、1,药 理 学 内蒙古医学院药理：常福厚,版权所有， 1997 (c) Dale Carnegie & Associates, Inc.,2,第一节 抗癫痫药,癫痫（epilepsy）是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病，具有突然发生、反复发作等特点。临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为、和自主神经等不同程度的障碍。,3,癫痫发作分类,1.部分性发作 （1）单纯部分性发作：又称局灶性癫痫。 （2）复杂部分性发作：又称精神运动性发作。 （3）部分性发作继发为全面性强直阵挛性发作，又称为先兆。,4,2.全身性发作,（1）失神性发作：以意识障碍为主，可分为
2、典型和非典型发作。前者又称为小发作。 （2）强直阵挛性发作：又称大发作。 （3）肌阵挛性发作：突然、短暂、快速的肌肉收缩，可遍及全身，也可能限于面部、躯干或者肢体。,5,苯妥英钠,药动学 口服吸收慢且不规则，需连服数日才开始出现疗效。制剂不同，生物利用度不同。代谢物由肾排出。因为苯妥英钠常用剂量下个体间差异较大，应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。,6,药理作用与临床应用,1、抗癫痫作用 对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药，对复杂部分性发作和单纯部分性发作有一定疗效，对失神性发作无效。 2、治疗外周神经痛 3、抗心律失常,7,不良反应,1、局部刺激 对胃肠道有刺激性，口服易引起食欲减退、恶
3、心、呕吐、腹痛等症状。宜饭后服用，静脉注射易引起静脉炎。 2、长期应用可引起牙龈增生 3、神经系统反应 4、造血系统反应 5、其它,8,药物相互作用,苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢，如皮质类固醇和避孕药，使其疗效下降。苯妥英钠可被肝药酶代谢，故与异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂合用时，血药浓度升高，疗效增强；与苯巴比妥、乙醇等肝药酶诱导剂合用时，血药浓度降低，疗效减弱。,9,苯巴比妥,除镇静、催眠作用外，还有抗癫痫作用。它可降低病灶内细胞膜兴奋性，抑制病灶异常高频放电。提高病灶周围正常组织的兴奋阈值，限制癫痫病灶异常放电的扩散。为癫痫强直阵挛性发作的首选药之一。,10,卡马西平,药动学
4、口服吸收慢而不规则，在肝中代谢为环氧化物，也具有抗癫痫作用。 药理作用于临床应用1、对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药.2、外周神经痛，其疗效优于苯妥英钠。3、对防治躁狂抑郁症包括对锂盐无效者有一定疗效.,11,丙戊酸钠,口服吸收好，主要肝代谢，尿排泄。对失神性发作疗效最好，强于乙虎胺。治疗早期多见恶心、呕吐、嗜睡、震颤和脱发等。,12,乙虎胺,口服吸收迅速。仅对失神发作有效，为首选药。,13,加巴喷丁 gabapentin 拉莫三嗪 lamotrigine 托吡酯 topiramate,14,氯硝西泮 clonazepam 用于各型癫痫，特别是癫痫失神性发作和肌阵挛性发作. 地西泮 为癫痫
5、持续状态首选药。 硝西泮 用于癫痫肌阵挛性发作和不典型失神性发作。,15,第二节 抗惊厥药,惊厥是由各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种状态，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、强直阵挛性发作、癫痫持续状态、子痫和中枢兴奋药中毒等。常见的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。,16,硫酸镁,药理作用和临床应用口服给药产生导泻和利胆作用，注射给药可产生如下作用： 1、中枢神经系统 镇静和抗惊厥作用，于增加细胞外液Mg2+有关。 2、抗惊作用 产生箭毒样骨骼肌松弛作用。,17,3、心血管系统,血镁过高引起血管扩张，血压下降，主要用于高血压危象。过量可引起呼吸抑制、腱反射消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。静脉缓慢注射氯化钙可立即消除Mg2+的作用。,18,END,
