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1、20162016 执业药师西药一考前背诵版执业药师西药一考前背诵版上篇：上篇：149149 个高频考点个高频考点考点 1考点考点 1 1： 药物的结构与命名药物的结构与命名 1. 五元环2. 六元环六元环用刺杀秦始皇的故事来记忆刺杀秦始皇的故事来记忆（饱和饱和，直接派派；不饱和不饱和，比比武）：哌嗪哌嗪：2 个 N 能力都最强，能力饱和，派派谁去刺秦秦呢？哌啶哌啶：派派 1 号 N 刺秦是最终决定定。吡嗪吡嗪：2 个 N 能力相当，但还未饱和，通过比比武选出谁去刺秦秦？吡啶吡啶：比比武决定定 1 号 N 去刺秦。哒嗪哒嗪：以上方法都失败了，只有 2 个 N 一起联手（相邻），才能达达到刺秦秦目
2、的。 3. 稠合环考点 2考点考点 2 2： 剂型按给药途径分类剂型按给药途径分类考点 3考点考点 3 3： 液体制剂按分散系统分类液体制剂按分散系统分类考点 4考点考点 4 4： 药物的化学降解途径药物的化学降解途径水解水解和氧化氧化是药物降解的两个主要途径两个主要途径。水解：水解：酯类（包括内酯）、酰胺（包括内酰胺）酯类（包括内酯）、酰胺（包括内酰胺）类。例： 盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因（普通卡车装水普通卡车装水） 考点 5考点考点 5 5： 制剂稳定性影响因素制剂稳定性影响因素1.1. 处方因素处方因素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度（无机盐）、表面活性剂、基质或赋形剂、抗氧剂、金属离子
3、络合剂。金属离子络合剂。2.2. 外界因素外界因素温度、光线、空气、金属离子金属离子、湿度和水分、包装材料。 考点 6考点考点 6 6： 药物稳定性试验方法药物稳定性试验方法考点 7考点考点 7 7： 药品有效期药品有效期2.2. 药品标签上的有效期药品标签上的有效期有效期若标注到日日，应当为起算日期对应年月日的前一天前一天；若标注到月月，应当为起算月份对应年月的前一月前一月。考点 8考点考点 8 8： 药物配伍变化的类型药物配伍变化的类型1.1. 物理学的配伍变化物理学的配伍变化例：溶解度改变溶解度改变氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）+5%+5%葡萄糖葡萄糖析出氯
4、霉素析出氯霉素2.2. 化学的配伍变化化学的配伍变化化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。3. 药理学的配伍变化 协同作用 拮抗作用：拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。 增加毒副作用考点 9考点考点 9 9： 药品包装与贮存药品包装与贮存1. 药品包装的作用：保护（阻隔保护（阻隔作用、缓冲缓冲作用）、方便应用、商品宣传方便应用、商品宣传2. 药品储存 库房：色标管理合格药品：绿色（绿灯行）；待确定药品：黄色（黄灯稍
5、微等一等）不合格药品：红色（红灯停） 药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛。垛间距5cm，与墙壁/房顶/设备间距 30cm，与地面间距10cm。考点 10考点考点 1010： 渗透性渗透性渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类：代表药记忆：铺一地、双马匹、你拿啊、特痛苦。解释：稻草铺了一地，刚好有两匹马可以拉，但稻草太多拉不完，不得不由你来拿啊，特痛苦！考点 11考点考点 1111： 药物在胃肠道的吸收情况：药物在胃肠道的吸收情况：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄弱酸性弱酸性药物胃液中（pH 低）呈非解离型
6、非解离型，易吸收易吸收弱碱性弱碱性药物胃液中（pH 低）呈解离型解离型，难吸收难吸收记忆方法：弱酸性药物在酸性的胃液中不解离，以分子状态存在；同理，弱碱性药物在碱性的肠液中也不解离，以分子状态存在，易吸收，难排泄（同性排斥）。弱酸性药物在碱性的肠液中解离为离子，同理，弱碱性药物在酸性的胃液中也解离为离子，难吸收，易排泄（异性相吸）。考点 12考点考点 1212： 药物与作用靶标结合的化学本质（例子）药物与作用靶标结合的化学本质（例子）1. 共价键键合类型不可逆多发生在化学治疗药物的作用机制上（例：烷化剂类抗肿瘤药物，与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性）。2. 非共价键键合类
7、型可逆 氢键：最常见的非共价形式，最基本化学键合形式。例如：碳酸+碳酸酐酶结合；磺酰胺类利尿药+碳酸酐酶结合 离子-偶极/偶极-偶极：常见于羰基类（乙酰胆碱与受体）。记忆方法：恋爱的过程中，偶（偶极）尔糖（羰基类）衣（乙酰胆碱）炮弹也是可以的。 电荷转移复合物：氯喹插入到疟原虫 DNA 碱基对间形成电荷转移复合物。 范德华引力：非共价键键合方式中最弱的。考点 13考点考点 1313： 第第相生物转化相生物转化 与葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸的结合反应（最普遍最普遍） 与硫酸硫酸的结合反应 与氨基酸氨基酸的结合反应 与谷胱甘肽谷胱甘肽的结合反应 乙酰化乙酰化结合反应 甲基化甲基化结合反应其中，一肽三酸一
8、肽三酸结合反应都是使亲水性增加、极性增加亲水性增加、极性增加；而两化结合后极性减小，去活化两化结合后极性减小，去活化。考点 14考点考点 1414： 颗粒剂的分类颗粒剂的分类可溶可溶颗粒混悬混悬颗粒：难溶性药物难溶性药物泡腾泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体遇水放出大量气体。药物易溶。肠溶肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分缓释缓释颗粒：缓慢非恒速缓慢非恒速，一级一级动力学控释控释颗粒：缓慢且恒速缓慢且恒速，零级零级动力学（恒速释放，前后速度一样，速度差为 0，故符合零级动力学） 考点 15考点考点 1515： 片剂的包衣片剂的包衣1. 糖包衣材料：隔离层隔离
9、层：玉米朊玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆2.2. 薄膜包衣材料薄膜包衣材料考点 16考点考点 1616： 液体药剂的特点液体药剂的特点优点分散度高分散度高，吸收快，作用迅速；给药途径广泛；易于分剂量易于分剂量，服用方便，适合小儿老人；减少刺激性缺点分散度高，易降解失效易降解失效；体积大，携带运输不方便携带运输不方便；非均相液体制剂，物理稳定性差；水性液体易霉变，需加防腐剂水性液体易霉变，需加防腐剂考点 17考点考点 1717： 液体制剂的溶剂液体制剂的溶剂极性极性溶剂水、甘油（丙三醇）甘油（丙三醇）、二甲亚砜二甲亚砜（DMSO，万能溶剂）半极性
10、半极性溶剂乙醇醇、丙二醇醇、聚乙二醇醇（PEG）非极性非极性溶剂脂肪油油、液体石蜡蜡、乙酸乙酯酯考点 18考点考点 1818： 液体制剂常用的附加剂液体制剂常用的附加剂考点 19考点考点 1919： 表面活性剂表面活性剂表面活性剂的毒性毒性：阳阴非阳阴非溶血性：吐温溶血性：吐温 2020吐温吐温 6060吐温吐温 4040吐温吐温 8080（24682468，中间的，中间的 4 4 和和 6 6 交换位置）交换位置） 考点 20考点考点 2020： 混悬剂常用稳定剂混悬剂常用稳定剂考点 21考点考点 2121： 乳剂的特点乳剂的特点 乳滴分散度大分散度大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高吸
11、收快、药效发挥快及生物利用度高 O/WO/W 型掩盖不良臭味型掩盖不良臭味 减少药物刺激性及毒副作用减少药物刺激性及毒副作用 增加难溶性增加难溶性药物溶解度 外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性 静脉注射乳剂具有靶向作用靶向作用不足：贮藏过程中易出现分层、破乳或酸败等现象不足：贮藏过程中易出现分层、破乳或酸败等现象 考点 22考点考点 2222： 灭菌制剂的特点灭菌制剂的特点1.1. 注射剂的特点注射剂的特点优点A. 药效迅速、剂量准确、作用可靠 B. 适用：不宜口服给药的患者、不宜口服的药物 C.C. 可局部定位可局部定位缺点D. 注射给药不方便，注射时易引起疼痛注射时易引起疼痛 E. 易
12、发生交叉污染、安全性不及口服制剂 F. 生产不便，成本，价格高2.2. 植入剂的特点植入剂的特点定位定位；用药次数少；剂量小；长效恒速长效恒速；立体定位技术；适用：半衰期短、代谢快，尤其适用：半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物是不能口服的药物。 考点 23考点考点 2323： 灭菌制剂的质量要求灭菌制剂的质量要求重点对比灭菌制剂之间质量要求的不同点不同点。考点 24考点考点 2424： 灭菌制剂附加剂灭菌制剂附加剂考点 25考点考点 2525： 热原热原微生物产生的一种内毒素内毒素，革兰阴性杆菌致热能力最强。革兰阴性杆菌致热能力最强。1.1. 热原的性质：水溶性热原的性质：水溶性（化学本质
13、为脂多糖，易溶于水）、不挥发性、耐热性、过滤性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他（能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏）2. 热原的污染途径：溶剂溶剂带入、原辅料原辅料带入、容器容器、用具用具、管道管道和设备设备等带入、制备过程制备过程中的污染、使用过程使用过程带入3.3. 热原的除去方法热原的除去方法除去药液或溶剂中药液或溶剂中热原的方法吸附法（吸附法（活性炭）、离子交换法离子交换法、凝胶滤过法、超滤凝胶滤过法、超滤法法、反渗透法、蒸馏法、微波反渗透法、蒸馏法、微波除去容器或用具上容器或用具上热原的方法高温法、酸碱法高温法、酸碱法 考点 26考点考点 262
14、6： 栓剂的常用基质栓剂的常用基质1.1. 油脂性基质油脂性基质 可可豆脂可可豆脂（天然天然）：常温下为白色或淡黄色白色或淡黄色，脆性蜡状蜡状固体，无刺激无刺激，可塑性好可塑性好，相对密度为 0.9900.998，熔点熔点 30353035，1020时易碎成粉末。多晶型，不稳定多晶型，不稳定。 半合成或全合成脂肪酸甘油酯半合成或全合成脂肪酸甘油酯椰油酯椰油酯（熔点熔点 35.737.935.737.9）、棕榈酸酯棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯混合脂肪酸甘油酯2.2. 水溶性基质水溶性基质 甘油明胶甘油明胶：常用比例（水：明胶：甘油水：明胶：甘油=10:20:70=10:20:70） 聚乙二醇聚乙二
15、醇（PEG） 泊洛沙姆泊洛沙姆考点 27考点考点 2727：分散片：分散片1. 特点：适用于适用于要求快速起效的难溶药物、生物利用度低难溶药物、生物利用度低的药物；不适用不适用于毒副作用大毒副作用大、安全系数较低安全系数较低和易溶于水易溶于水的药物。2. 分散片可加水分散可加水分散后口服，也可也可将分散片含于口中吮服或吞服含于口中吮服或吞服。3. 与普通片剂相比，质量要求增加：溶出度测定溶出度测定：难溶药物分散均匀性分散均匀性：分钟分钟内崩解完毕（可分散，可分散，“散散”3”3 分钟分钟） 考点 28考点考点 2828： 口崩片的特点口崩片的特点A. 吸收快，生物利用度高；B. 服用方便，患者
16、顺应性高；C.胃肠道反应小，副作用低胃肠道反应小，副作用低；D.避免了肝脏的首过效应避免了肝脏的首过效应；E. 口崩片不用水或少水，无需咀嚼无需咀嚼。 考点 29考点考点 2929： 缓释、控释制剂特点缓释、控释制剂特点优点优点 减少服药次数减少服药次数，提高患者服药的顺应性 使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象避免或减少峰谷现象，降低毒副作用降低毒副作用 减少用药总剂量减少用药总剂量，发挥药物的最佳治疗效果 部分部分剂型避免首过效应避免首过效应 缺点缺点剂量调节不灵活；价格昂贵；易蓄积易蓄积 考点 30考点考点 3030： 缓释、控制制剂的释药原理缓释、控制制剂的释药原理 溶出原理：制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、
