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1、药理学1、药理学研究的主要内容包括哪几个方面？（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机 制等。 （2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、 分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。 （3）影响药效学和药动学的因素。2、何谓首关消除，它有什么实际意义？（1）首关消除（首过消除）：是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉，在肠道 或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作 用之前，先经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。（2）实际意义：有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）
2、不宜口服，可改为舌下 或直肠给药，或者加大给药剂量。但治疗血吸虫病的吡喹酮虽有首关消除，还应口服给药， 因口服吸收后门静脉浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；之后经肝脏代谢，又可使 全身不良反应减轻。3、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点：（1）结合型药物一般无药理活性：不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形 式。（2）结合是可逆性的，当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时，结合型 药物可释出游离型药物，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结 合率越高，药物作用时间相应越长。（3）这
3、种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。 若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高的药物，可发生竞争性置换的相互作用4、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的代谢 加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的代 谢减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。5、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。药物半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1
4、/2来表示，反映血浆药物 浓度消除情况。其意义为：临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间； t1/2代表药物 的消除速度，一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；估计药物达到稳态浓度需要 的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药 后多少时间可达到稳态治疗浓度。6、什么是药物的表观分布容积（Vd）？有何意义？（1）Vd：是指药物吸收达到平衡或稳态时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量 （A）在理论上应占有的体积容积，即：Vd （L） A （mg） / C （mg/L）。（2）意义：可从Vd的大小了解该药在体内的分布情况，即Vd大的药物，其血浆
5、浓度 低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。可从 Vd的大小，从血浆浓度算出机体内药物总量；或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的 药物剂量。7、简述生物利用度及其意义是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度，用 F 来表示， F （A / D） 100，D 为用药量，A 为体内药物总量。绝对生物利用度：口服与静 脉注射 AUC 相比的百分比。相对生物利用度：口服受试药与标准制剂 AUC 相比的百分比。 生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。 8、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。（1）副反应：如氯苯那敏（扑尔敏）治疗皮
6、肤过敏时可引起中枢抑制。（2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。（3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药 可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。（5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。（6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血 性贫血或高铁血红蛋白血症。9、何谓量效关系、最大效应和效价强度？（1）量效关系：是指药理效应与剂量在一定范围内成比例，即剂量-效应关系，简称量 效关系。（2）最大效应：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应
7、强度也增加，直 至达到药理效应的极限，称为最大效应，也称效能。（3）效价强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量（等效剂量）大小。10、简述药物的作用机制。（1）特异性作用机制：大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间的相互作用， 这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。药物作用机制是研究药物如何与机体细 胞结合而发挥作用的，其结合部位就是药物作用的靶点。药物作用靶点涉及：受体， 酶，离子通道，核酸，载体，免疫系统，基因等。（2）非特异性作用机制：也有一些药物通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸 等。（3）补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。11、根据跨膜信
8、息传递机制，受体可以分为哪些类型？并各举一例说明。 （1）G 蛋白耦联受体：如肾上腺素受体。 （2）配体门控离子通道受体：如 GABA 受体。 （3）酪氨酸激酶受体：如胰岛素受体。 （4）细胞内受体：如肾上腺皮质激素受体 （5）其他酶类受体：如鸟氨酸环化酶等。12、何谓竞争性拮抗药？有何特点？拮抗药与激动药竞争同一受体而表现拮抗作用的药物。其特点是：与受体结合是可逆 的；效应决定于两者的浓度和亲和力；在不同浓度竞争拮抗药存在时，激动药的量效 曲线平行右移，最大效应不变。13、何谓非竞争性拮抗药，有何特点?拮抗药与激动药不是通过竞争同一受体而表现拮抗作用，其特点是：拮抗药与受体结 合后能改变效应
9、器的反应性；它不仅使激动药量效曲线右移，而且抑制最大效应；能 与受体发生不可逆结合的药物也能发生类似效应。14、试述受体调节方式及其意义。受体调解方式有脱敏和增敏两种类型：受体脱敏是指长期使用一种激动药后，组织或 细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象，这是产生耐受性的原因之一；受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。如长期 应用 受体拮抗药普萘洛尔时，突然停药可造成“反跳”现象。15、列举 neostigmine 的临床应用及禁忌证。（1）临床应用：治疗重症肌无力； 手术后腹胀气与尿潴留； 阵发性室上性心 动过速；非除极化型肌松药（筒箭毒碱等）中毒的
10、解救。（2）禁忌证：机械性肠梗阻； 尿路梗阻； 支气管哮喘。16、有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救？试述它们的解毒机制。（1）及早、足量、反复地注射阿托品，能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱 （ACh）大量存在而产生的M样症状，但对N样症状几无作用，且无复活胆碱酯酶（ChE）的 作用。（2）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）：可使ChE复活，及时地水解积聚的ACh，消除ACh 过量引起的症状，对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。（3）两者合用可增强并巩固解毒疗效。17、简述atropine的药理作用。（1）抑制腺体分泌。 （2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。 （3）松弛内脏平滑肌。 （4）治疗
11、剂量减慢心率，较大剂量增加心率，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导 阻滞和心律失常。 （5）治疗量时对血管和血压无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以 皮肤血管扩张为主。 （6）大剂量时兴奋中枢，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、 运动失调和惊厥等，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和中枢麻痹，可致循环和呼吸衰竭。18、试述 atropine 的临床应用。（1）解除平滑肌痉挛，用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。（2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。（3）眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。（4）治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。（5）抗休
12、克，用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。（6）解救有机磷酸酯类中毒。19、试述 atropine 的不良反应及禁忌证。 （1）副反应：口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。 （2）中枢毒性：大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由 兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。 （3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大等。20、简述anisodamine的药理作用及临床应用。（1）药理作用：Anisodamine（山莨菪碱是M受体阻断药，能对抗乙酰胆碱所致的平 滑肌痉挛和抑制心血管的作用，但比阿托品稍弱，也能解除小血管痉挛，改善微循环。但 它的抑制唾液分泌和扩瞳作
13、用仅为阿托品的1/101/20，因不易穿透血脑屏障，故中枢兴 奋作用很少。 （2）临床应用：适用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。21、试述 scopolamine 的药理作用和临床应用。（1）Scopolamine（东莨菪碱）小剂量引起镇静，较大剂量引起催眠，临床可用于麻 醉前给药。（2）东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动，可用于预防晕动病。（3）由于东莨菪碱的中枢抗胆碱作用，可缓解震颤麻痹的流涎、震颤、肌肉强直。（4）大剂量东莨菪碱可引起麻醉，是中药麻醉药洋金花的主要成份。22、试比较 tubocurarine 和 succinylcholine 的肌松作用的特点。两药肌松作用特点比较如
14、下：筒箭毒碱 琥珀胆碱临床用量有神经节阻断作用 临床用量无神经节阻断作用抗胆碱酯酶药拮抗其肌松作用 抗胆碱酯酶药增强其肌松作用乙醚、氨基苷类抗生素加强其肌松作用 连续用药可产生快速耐受肌松前不会引起肌束颤动 肌松前出现肌束颤动 23、肾上腺素受体激动药有哪些类型？各举一代表药。（1） 受体激动药：12受体激动药，去甲肾上腺素；1受体激动药，去氧 肾上腺素；2受体激动药，可乐定。（2）、 受体激动药：肾上腺素。（3） 受体激动药：12受体激动药，异丙肾上腺素；1受体激动药，多巴 酚丁胺；2受体激动药，沙丁胺醇。24、简述 adrenaline 的药理作用和临床应用（1）药理作用：心脏：加强心肌收
15、缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。 血管：主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，收缩皮肤粘膜、内脏血管（尤其肾血管） ； 骨骼肌血管则舒张。血压：引起收缩压升高，舒张压不变或降低；大剂量时收缩压和舒 张压都升高。支气管：舒张支气管平滑肌；抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等；收 缩支气管粘膜血管，消除支气管粘膜水肿。提高机体代谢。（2）临床应用：心脏骤停；过敏性疾病：过敏性休克，血管神经性水肿；支气 管哮喘的急性发作；与局麻药配伍及局部止血。25、肾上腺素受体阻断药有哪些类型？每类各列举一个代表药。（1） 受体阻断药：12受体阻断药，酚妥拉明；1受体阻断药，哌唑嗪； 2受体阻断药，育亨宾
16、； （2） 受体阻断药：1、2受体阻断药，普萘洛尔；1受体阻断药，阿替洛 尔； （3）、 受体阻断药：拉贝洛尔。26、简述 phentolamine 的药理作用及临床应用。（1）药理作用：选择性阻断受体，拮抗肾上腺素的型作用，表现为血管扩张，外 周阻力降低，血压下降，心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加等。其他有拟胆碱作 用，组胺样作用（2）临床应用： 外周血管痉挛性疾病；去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射， 缓解血管收缩作用；嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗；抗休克；其他药物治疗无效的心 肌梗死及充血性心力衰竭；其他：勃起功能障碍。27、试述 肾上腺素受体阻断药的药理作用。（1） 受体阻断作用：心血管系统：抑制心脏，增高外周血管阻力，但可
