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1、药理学 （ PHARMACOLOGY ）,第二章 传出神经系统药 （ Drugs Affecting the Efferent Nervous System ）,第二节 胆碱受体激动药 (Cholinoceptor agonists),临床案例,患者，女，55岁，一年来左眼胀痛伴同侧头痛2次，未经治疗自行缓解。因过度劳累，左眼剧烈疼痛伴头痛、恶心、呕吐、视物模糊急诊入院。,临床案例,检查：左眼视物不清，眼球充血，瞳孔散大，角膜雾状混浊，眼球指压坚硬如石，测眼压7.19kPa(正常值1.33kPa2.79kPa)。右眼基本正常，其它无异常。 患者患了何种疾病？应用何种药物进行治疗？为什么？,1.
2、理解毛果芸香碱对眼的作用、临床应用、不良反应和禁忌证 2.理解新斯的明的作用、临床应用和不良反应 3.了解毒扁豆碱的作用和临床应用,【学习目标】,M胆碱受体激动药是一类能选择性地与M胆碱受体结合并激动该受体，产生与M胆碱受体激动效应相似的药物。,一、M胆碱受体激动药,【作用】 毛果芸香碱能直接激动M受体，产生M样作用，以对眼和腺体的作用尤为明显。,毛果芸香碱(pilocarpine),1.对眼的作用（1）缩瞳：能直接激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。（2）降低眼内压：通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，前房角间隙扩大，房水回流增多，使眼内压降低。,毛果芸香碱(pilocar
3、pine),1.对眼的作用 （3）调节痉挛：激动睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，导致视近物清楚，这一作用称为调节痉挛。,毛果芸香碱(pilocarpine),毛果芸香碱(pilocarpine),2.对腺体的作用 毛果芸香碱能激动腺体M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加尤为明显。,M受体阻断药（上）和M受体激动药（下）对眼的作用,【临床应用】 1.青光眼：毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳作用，使前房角间隙扩大，有利于房水回流，使眼内压降低，从而缓解或消除青光眼的症状；对开角型青光眼早期也有一定疗效。,毛果芸香碱
4、(pilocarpine),毛果芸香碱(pilocarpine),【临床应用】 2.虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。 3.解救M胆碱受体阻断药中毒。,【不良反应】吸收过量可出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，可用阿托品对抗。滴眼时应压迫内眦，以免药物吸收中毒。,毛果芸香碱(pilocarpine),抗胆碱酯酶药能抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱水解减少，导致乙酰胆碱在突触间隙蓄积而激动M受体及N受体，呈现M样及N样作用。抗胆碱酯酶药可分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药。前者如新斯的明、毒扁豆碱等，后者主要为有机磷酸酯类。,二、抗胆碱酯酶药,抗胆碱酯酶药分类,
5、非共价结合的抑制药 氨甲酰类抑制药 有机磷化合物,易逆性抗 AchE药,难逆性抗AchE药,【作用】 新斯的明主要通过抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积而呈现M样及N样作用。其中对骨骼肌兴奋作用最强，因其除能抑制胆碱酯酶外，还能直接兴奋骨骼肌上的N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼等作用较弱。,新斯的明（neostigmine）,【临床应用】 1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.解救非除极化型肌松药中毒 5.解救阿托品中毒,新斯的明（neostigmine）,【不良反应】 治疗量时不良反应较少，可引起恶心、呕吐
6、、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。过量可引起胆碱能危象，出现肌无力症状加重，应注意鉴别，严重者可引起呼吸肌麻痹 【禁忌证】机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用。,新斯的明（neostigmine）,因其选择性差，毒性大，一般不用于全身性疾病的治疗。滴眼后易透过角膜，对眼的作用与毛果芸香碱相似，但强且持久，刺激性较大。主要用于治疗青光眼。滴眼后可致睫状肌收缩而引起调节痉挛，并可出现头痛、眼痛。滴眼时应压迫内眦，以避免药物吸收中毒。,毒扁豆碱（physostigmine）,案例解答,诊断为急性闭角型青光眼。 【治疗方案】 10gl毛果芸香碱滴眼液，1滴次，1次5rain，瞳孔缩小后，4次d。 (1)毛果芸香碱兴奋瞳孔扩约肌M受体，瞳孔缩小使闭塞的前房角重新开放，改善房水循环。能迅速降低眼压，是防止青光眼恶化致盲的重要措施。(2)哪些药物还可用于治疗青光眼?,
