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1、1.Which effects and usage have cardiac glycosides? 2.Which adverse effects have cardiac glycosides and how to prevent and treat them? 3.Which kind drugs are there in the drugs used for CHF?,Review,Department of pharmacology: 辛志伟,Chapter 25 Antihypertensive drugs (抗高血压药),Contents for learning,概述：概念高血
2、压；高血压的临床分型；高血压的病理；抗高血压药的分类 常用药物 抗高血压药的合理应用 PROBLEMS 1.What is the link and mechanism of action of each group antihypertensive drugs? 2.How to use antihypertensive drugs reasonably ?,Master：effects, usage and adverse effects of antihypertensive drugs in the first line. Be familiar with：the link and m
3、echanism of actionof each group antihypertensive drugs. Know：feature and usage of antihypertensive drugs used usually. English words： 氨氯地平 amlodipine；尼群地平 nitrendipine； 可乐定 clonidine； 卡托普利 captopril 氯沙坦 losartan,Purpose and Requirement,Sect.1 Introduction,一、概念：高血压(hypertension) 1978年WHO标准：成年人静息时，血压持
4、续21.3/12.7KPa(160/95mmHg)者。 目前我国采用国际统一标准：140/90mmHg。 二、高血压的临床分型 1.按发病原因分：原发性（primary hypertension）继发性（secondary hypertension）,2.按病程进展分：急进型（malignant hypertension）缓进型 3.按病情分： 期（轻度）期（中度）期（重度）高血压危象(hypertension crisis)：血压骤升26.7/16.0 Kpa，伴剧烈头痛、恶心、呕吐、昏迷、惊厥等。,1.参与血压调节的主要系统：1）去甲肾上腺素能神经系统2）肾素血管紧张素醛固酮系统 2.影响
5、血压的直接因素为：1）外周血管阻力2）心输出量3）血容量 四、抗高血压药的分类,三、高血压的病理,Fig.,Tab.,一、利尿药(diuretics) 降压作用 机理： 特点： 1.作用温和、持久、不易产生耐受性 2.可对抗其它药引起的水钠潴留，但可升高肾素水平。 3.大量可影响代谢：升高血脂；降低糖耐量 4.可致电解质紊乱：低血钾、低血镁 应用：适用于各型高血压。单用(25mg/d)：轻度高血压；与它药合用：中、重度高血压 常用药：氢氯噻嗪、呋塞米,Sect. 2 Drugs used usually,Fig.,（一）血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 作用、用途 机理：抑制ACE 特点：1
6、.降压作用与血浆肾素水平正相关2.不反射性加快心率，不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，尚可降低血糖。3.长期使用不产生耐受性，可改善病人的生活质量，降低病死率。4.可防止和逆转心血管重构，保护心脏，增加肾血流量。,二、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 与血管紧张素受体（AT1)阻断药,Fig.,应用： 1.各型高血压：原发性、肾性，对中-重度者宜合用利尿药或/和-R阻断药。 2.慢性心功能不全 不良反应 1.低血压：与开始剂量过大有关，宜以小剂量开始。 2.刺激性干咳：与抑制激肽水解，致肺内激肽及PGs积聚有关，一般停药4天可消退。 3.高血钾：与抑制醛固酮分泌有关，多见于伴肾功不全或合用留钾
7、利尿药、受体阻断药或补钾者。,4.胚胎毒性：可致胎儿生长发育障碍，甚至引起胎儿及新生儿死亡，孕妇禁用。 5.其他：1）血管神经性水肿、中性粒细胞减少、肝及肾损害等，肾动脉狭窄者禁用；2）低血锌(久用)：皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补锌可改善。 药物相互作用 1.利尿药可增强其降压作用，并减少锌的排泄，对抗其升高血钾作用。 2.吲哚美辛通过抑制PGs合成，可削弱卡托普利的降压作用。 3.本类药与地高辛合用，可升高地高辛的血药浓度。,常用药物,其它同类药有： 雷米普利(ramipril)、赖诺普利(lysinopril)、培朵普利(perindopril)、贝那普利(benazapril)、西拉
8、普利(cilazapril)、福辛普利(fosinopril)等，均似依那普利，均长效(每天只需用药一次)。,（二）血管紧张素受体( AT1)阻断药,作用用途 机理： 特点：不影响缓激肽代谢，故不引起刺激性干咳。其它不良反应与ACEI相似。 用途：同ACEI 常用药物： 氯沙坦(losartan);缬沙坦(valsartan);厄贝沙坦(irbesartan);坎地沙坦(candesartan); 替米沙坦(temisartan),Fig.,Tab.,降压作用与用途 机理：心脏抑制 心输出量阻断钙通道 血管扩张 BP 抑制肾素、血管紧张素、醛固酮系统,三、钙拮抗药,逆转心血管重构(1，对2几无
9、作用。 特点：相当于受体阻断药与1受体阻断药合用 1）作用较强( 受体阻断药)、快、较持久(每日服药1次即可)。 2）不反射性加快心率，无严重不良反应。 应用： 口服：各型高血压(可与利尿药、卡托普利合用) 静注：高血压危象 常用药： 拉贝洛尔、卡维地洛,Tab.,（一）直接扩血管药 作用、用途 机理： 特点：不良反应较多，少用 1)易产生耐受性：心率加快致心输出量增加；肾素分泌增加致水钠潴留，故故宜与利尿药、受体阻断药合用。 2)可加重心肌肥厚，诱发心绞痛 常用药： 肼苯哒嗪 硝普钠,五、扩血管药,Fig.,Tab.,（二）钾通道开放药,作用用途 机理： 特点：选择性扩张冠脉、胃肠道血管和脑
10、血管，而不扩张肾和皮肤血管。余同直接扩血管药。 应用：中度以上高血压 常用药： 米诺地尔(minoxidil)； 吡那地尔(pinacidil)； 尼可地尔(nicorandil),Fig.,Tab.,（三）其他扩血管药,吲达帕胺（indapamide,寿比山） 作用与用途 机理： 1.利尿(弱)：与氢氯噻嗪相似而较弱 2.阻滞钙内流：使血管扩张 3.促EDRF(NO)的产生：使血管扩张，且抗心肌肥厚 特点：兼有利尿与扩血管双重作用；不影响血脂；肾功对其消除影响不大；不良反应轻。 应用：轻-中度高血压，尤其是伴浮肿或高血脂者。 不良反应 主要为久用可致低血钾，可轻度升高血糖。,酮色林(keta
11、nserin，凯他舍林),作用与用途 机理： 选择性阻断5-HT2受体 对抗由5-HT诱发的血管收缩和血小板聚集 轻度阻断1受体 血管扩张 特点： 1.扩张肾血管作用周围血管 2.兼有降血脂作用(可降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，而升高高密度脂蛋白) 3.不影响糖代谢 4.长期使用不产生耐受性,应用：各型高血压，对老年疗效优于青年 不良反应主要为可致室性心律失常，不宜与排钾利尿药合用。 六、其它新型降压药 (一)PGI2合成促进药 沙克太宁(cicletanine) 作用： 1.促PGI2合成 2.直接松驰血管(可能由NO介导) 3.阻断H1-R 4.轻度利尿血容量 5.抑制血管平滑
12、肌细胞增殖,血管扩张,BP,特点：作用温和，不良反应较少。 (二)内皮素(ET)受体阻断药 波生坦(bosentan) 作用：阻断ETA和ETB受体血管扩张BP 特点：不激活交感神经系统及RAS 用途：轻中度高血压已知： ET： ET1 ET2 ET3ET受体： ETA ETB血管收缩,Sect.3 用药原则（代小结）,原发性高血压是一种病因未明的慢性病。各类降压药都只能对症(降低血压)，而不对因，故应用抗高血压药的目的在于：缓解病情，延缓病程，防止并发症，提高生活质量，延长生存期。因此，用药应注意下列原则： 1.长期(终生)用药：将血压降至最佳水平(中青年130/85mmHg；老年140/90mmHg). 2.小剂量用药：从小剂量开始，逐渐加量，注意剂量个体化。,
