第27章 抗心绞痛药 ppt课件

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1、Chapter 27,Anti-angina Pectoris Drugs,抗心绞痛药,Teaching goals,列举抗心绞痛药物分类及代表药。 简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。 分析硝酸酯类与R 阻断药合用治疗心绞痛是否合理。,1 Introduction,Angina pectoris(心绞痛):myocardial ischemia (缺血) myocardial anoxia (缺氧)transient episodes (短暂发作),【 Classification of Angina Pectoris 】,1. 稳定型 : 冠脉粥样硬化,激动、劳累时发作2. 不稳定型 :(非典

2、型性或梗死前心绞痛)冠脉粥样硬化,血栓,可发展为心梗或猝死,也可恢复为稳定型心绞痛。3. 变异型 :冠脉痉挛所致,夜间或休息时发作。,【pathogenesis】(发病机理),oxygen consumption,oxygen supply,耗氧,供氧,【 Principles of treatment 】 (治疗原则),室壁张力,心率,心肌收缩力,心脏负荷,冠脉血流量,侧枝循环,心舒张时间,耗氧,供氧,Basic actions of drugs (抗心绞痛药物的基本作用):1. 降低耗氧量2. 增加心肌供氧3. 改善心肌代谢4. 抑制血栓形成,【 Classification of dru

3、gs 】,1) 硝酸酯类 2) R blockers 3)Calcium channel blockers 4)Others,2 硝酸酯类,Nitroglycerin (硝酸甘油),【Pharmacokinetics】1. 首过消除明显, 舌下含服.( first-pass elimination ) 2. 可透皮吸收,【pharmacological actions】,心肌耗氧量,myocardial oxygen consumption,后负荷,硝酸甘油对HR、心肌收缩力有何影响? 对治疗作用有何影响?,think,前负荷,扩V,扩A,2. 扩张冠脉,缺血区血流,Nitroglycerin

4、舒张侧枝血管血流重新分布 从非缺血区经侧枝流向缺血区缺血区血供,3. 心内膜下区域血供,Nitroglycerin 硝酸甘油,扩VLVEDP,扩心外膜大血管,扩侧枝血管,心内膜 下缺血 区血 供,4. 保护缺血心肌,减轻缺血损伤,NO,PGI2, CGRP (降钙素基因相关肽) ,【mechanism of vasodilation】(扩血管机理),硝酸酯类与受体结合 生成NO ()鸟苷酸环化酶 cGMP () cGMP依赖性蛋白激酶 肌球蛋白轻链去磷酸化 扩血管,【clinical uses】,1. 各型心绞痛 : 急性发作首选, 舌下给药 2. 急性心肌梗死 : 3. 充血性心衰 : 4.

5、 急性呼吸衰竭和肺动脉高压,【Adverse reactions】,扩血管 : 面颊发红、搏动性头痛、体位性低血压、眼压、颅内压 Tolerance (耐受性) :间歇给药:间隔8小时以上补充含巯基药:卡托普利等,硝酸异山梨醇酯 单硝酸异山梨醇酯, 3 R Blockers,Propranolol (普萘洛尔),【抗心绞痛作用】,降低心肌耗氧量,(-) R,HR,心肌收缩力 ,BP,oxygen consumption耗氧量,Note:,心肌收缩力,射血时间,心容积,耗氧,2. 改善心肌缺血区供血,1)HR 舒张期 血流从心外膜进入内膜 2)增加缺血区侧支循环 3)促氧合血红蛋白中氧的解离组织

6、氧供,【Clinical uses】1. 稳定型心绞痛 :对伴高血压或心律失常者尤佳2. 心肌梗死 :慎用,Note:,变异型心绞痛不用,why,4 Calcium Channel Blockers(钙通道阻断药),Nifedipine (硝苯地平, 心痛定) Verapamil (维拉帕米,异搏定) Diltiazem (地尔硫卓),【Mechanism】,阻钙内流,2. 扩张冠脉: 3. 保护缺血心肌细胞:防止C 内Ca2+超负荷,4. 抑制血小板聚集,【Clinical uses】,1. 变异性心绞痛 :首选 2. 急性心肌梗死 :,1. 降低氧耗 :心力、HR、血管扩张、BP、心负荷,【抗心绞痛作用】,抗心绞痛药物的联合应用,Nitroglycerin + Propranolol优点:1)作用机理不同,联用增效2)作用取长补短2)不良反应降低,心肌收缩力,Propranolol,冠状动脉,室壁张力,HR,Nitroglycerin,舒张,收缩,射血时间,BP,

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