抗结核药课件_1

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1、抗结核药(TB),1837年,痨病更名为肺结核 1865年确定是一种慢性传染病 1882年Koch发现肺结核的病因-结核分枝杆菌,结核杆菌-分枝杆菌、抗酸杆菌,形态:细长稍弯杆菌,有分支生长的趋势 染色:抗酸染色阳性,红色(抗酸杆菌),临床症状,全身症状:发热(低热),疲倦、乏力、夜间盗汗,消瘦 呼吸系统症状:咳嗽、咳痰咯血、胸痛、气急,肺结核胸片,抗结核病药,一、 常用药物,一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等, 二线药:丙硫异烟胺、卡那霉素等,(3)易产生抗药性:合用延缓耐药性、增强疗效,(1)对结核杆菌有抑制作用或杀菌(浓度不同)对繁殖期细菌具有杀灭作用,活动性结核首选药

2、;对静止期结核仅有抑菌作用。,(2)穿透力强:可深入关节腔、胸腹水、纤维化干酪化病灶中、或细胞内。,2、作用机制:抑制分枝菌酸的合成。,异烟肼(雷米封),1、作用特点:,4、应用各种类型结核病。(1)早期轻症肺结核或预防:单用INH。(2)急性粟粒性、空洞型结核和结核性脑膜炎:要加大剂量联合用药,必要时注射。,5、不良反应(1)神经系统毒性,外周神经炎表现为手脚麻木、震颤、步态不稳,CNS毒性:头痛、头晕、神经兴奋、甚至惊厥、神经错乱,(2)肝毒性:(快、慢代谢型)慢代谢型(间歇给药)。快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害,严重者可引起死亡,肝病患者慎用。转氨酶升高、黄疸、肝坏死等。 ( 3)

3、其他:胃肠反应、过敏反应、血细胞减少 注意:饮酒(肝损害)、糖皮质激素(血药浓度降低)、肼屈嗪使用(毒性增加),(二)链霉素 特点: 1、对结核杆菌有杀灭和抑菌作用,2、对浸润性、活动期的粟性效果较好,3、穿透力较弱,单用易产生抗药性,(三)利福平(RFP)(甲哌力复霉素) 1、药理作用,(1)抗菌谱广:抗药性金葡菌、 G性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。,(2)抗菌力强(对结核杆菌、麻风杆菌有强大的杀灭作用)(静止、繁殖期细菌都有作用)分布全身各组织。低浓度抑制、高浓度杀灭。,2、作用机制;抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成 体内过程 (1) 口服吸收快而完全,食物及

4、对氨基水杨酸可减少吸收。 (2)穿透力强:可进入细胞、病灶内。 (3)服用后患者尿、粪、泪液、痰均染成桔红色 。 (4)为肝药酶诱导剂:加速药物代谢。,4、不良反应 较少,最常见胃肠道症状,有肝损害及致畸作用(孕妇禁用),3、应用主要用于抗结核,还可用于治麻风病、抗药金黄色葡萄球菌、链球菌所致的感染、重症胆道感染、沙眼衣原体等 。 耐药性易产生抗药性。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用, 且能 延缓耐药性的产生。初始复发患者均可。,(五)对氨水杨酸(PAS)是种抑菌剂(对结核杆菌),一般与其他抗结核药联用。主要分布全身组织、体液及干酪样病灶中。不良反应为胃肠反应。 (六)吡嗪酰胺 一线抗结核药。

5、酸性环境作用增强,单用易耐药,短程、联合用药重要成分。长时间用药损害肝功能、抑制尿酸排泄、诱发痛风。,(四)乙胺丁醇(一线药)各型结核。单用易产生耐药,但较慢,主要与利福平或异烟肼合用 不良反应:视神经炎表现为视觉摸糊,视野缩小,色盲。(定期眼科检查),链 霉 素(SM)1. 抗结核杆菌作用次于异烟肼、利福平。2.穿透力弱,不易进入细胞、干酪化纤维化病灶、血脑屏障。与其他抗结核药合用治疗浸润性肺结核、粟粒性结核。3.易致耐药,且有严重耳毒性。,新一代抗结核药,利福定 利福喷丁:利福平抗菌作用7倍 斯帕沙星:第三代喹诺酮类。广谱、光敏反应严重,抗结核药的应用原则 1. 早期用药 早期结核杆菌对药物敏感,病灶部位血液循环无明显改变,有利于药物渗入。,2. 联合用药 以提高疗效、降低毒性、延缓耐药性产生。至少两药合用。 3. 坚持全疗程规律用药:短疗程法长疗程法 4. 适宜的剂量,抗麻风病药,氨苯砜、苯丙砜、麻风宁,

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