《2015年药剂学离线必做作业(答案)》由会员分享,可在线阅读,更多相关《2015年药剂学离线必做作业(答案)(4页珍藏版)》请在金锄头文库上搜索。
1、2015 年浙江大学远程教育学院药剂学药剂学课程作业(必做)课程作业(必做)姓名:姓名:*学学 号:号:*年级:年级:药学药学学习中心:学习中心:一、问答题 1液体制剂有何特点,可分为哪几类? 答:1)药物分散度大,吸收快,显效快;2)液体制剂既可口服也可外用;3)液体制剂便 于分取剂量;4)便于服用,尤其是儿童和老年人;5)液体制剂可减少某些药物的刺激性; 6)由于药物分散度大,易引起药物化学不稳定;7)以水为溶剂时易霉变,常需加入防腐 剂;8)对于非均相液体制剂,由于分散度大,易出现物理不稳定;9)由于液体制剂体积 大,所以携带、运输和贮存都不方便。 按分散相大小不同可将分散系统分为分子分
2、散系、胶体分散系和粗分散系三类。2. 影响混悬剂稳定性的因素有哪些,混悬剂稳定剂的种类有哪些,它们的作用是什么? 答:影响混悬液稳定性的因素有:1)混悬微粒的沉降;2)絮凝作用和反絮凝作用;3)微 粒的荷电与水化;4)结晶的生长与晶型转变;5)分散相的浓度与温度。 混悬液稳定剂的种类与作用如下: 1)润湿剂:对于疏水性药物,必须加入润湿剂,使药物能被水润湿。润湿剂作用原理是降 低固-液二相界面张力。 2)助悬剂:助悬剂能增加混悬剂中分散介质的粘度,降低药物微粒的沉降速度;被药物微 粒表面吸附后形成机械性或电性的保护膜,防止微粒间互相聚集或结晶的转型;或使混悬 剂具有触变性,增加混悬剂的稳定性。
3、 3)絮凝剂与反絮凝剂:絮凝剂使 -电位降低到一定程度,微粒形成疏松的絮状聚集体, 经振摇可恢复成均匀的混悬剂。反絮凝剂使 -电位升高,阻碍微粒之间的聚集。3冷冻干燥中存在的问题有哪些,如何解决? 答:冷冻干燥中存在的问题及解决办法:1)含水量偏高:容器中装入的药液过厚,升华干 燥过程中热量供给不足,真空度不够,冷凝器温度偏高均会使产品含水量偏高,可针对具 体情况加以解决。2)喷瓶:预冻温度过高,预冻不完全,升华干燥时供热过快,受热不均, 使部分产品熔化导致喷瓶。因此必须将预冻温度控制在低共熔点以下 1020,且升华时 的加热温度不超过低共熔点。3)产品外形不饱满或萎缩:由于产品结构致密,水汽
4、不能完 全逸出,制品因潮解而导致外形不饱满或萎缩。可通过加入填充剂或采用反复预冻的方法 加以解决。4注射剂中常用的附加剂有哪些,各有何作用? 答:注射剂中常用的附加剂有:1)pH 值调节剂,如盐酸、碳酸氢钠等;用于调节 pH 值。 2)增溶剂、助悬剂、乳化剂,如聚山梨酯 80 等用于增加难溶性药物的溶解度或作为乳化剂;甲基纤维素作为助悬剂。3)抑菌剂,如对羟基苯甲酸乙酯等,用于抑制微生物的生长。 4)抗氧剂,如亚硫酸钠、焦亚硫酸钠等,用于提高易氧化药物的稳定性。5)金属离子络 合剂,如依地酸二钠。6)渗透压调节剂,如氯化钠、葡萄糖等,用于调节渗透压。7)止 痛剂,如苯甲醇、三氯叔丁醇等,用于缓
5、和或减轻注射时引起的疼痛。8)粉针填充剂,如 甘露醇等。5片剂的薄膜包衣与糖衣比较,有何优点? 答:薄膜包衣与糖衣比较的优点为:工艺简单,工时短,生产成本较低;片增重小, 仅增加 2%4%;对崩解及药物溶出的不良影响较糖衣小;可以实现药物的缓控释; 具有良好的防潮性能;压在片芯上的标识,例如片剂名称、剂量等在包薄膜衣后仍清 晰可见。6试述增加片剂中难溶性药物溶出度的方法。 答:可采取以下措施提高药物的溶出度:药物经粉碎减小粒径增大药物的溶出面积; 加入优良的崩解剂;提高药物的溶解度,改变晶型,制成固体分散体或药物的包合物, 加入表面活性剂等;在处方中加入亲水性辅料如乳糖。7经典恒温法的原理是什
6、么,操作过程如何? 答:经典恒温法的原理是 Arrhenius 指数定律:式中,k 为反应速度常数,E 为反应的活化能,R 为气体常数,T 是绝对温度,A 为频 率因子。 操作过程:根据 Arrhenius 指数定律,设计一系列试验温度与取样时间,在不同温度下 进行试验,测定各时间点的药物浓度,求出各温度下的 k,以 lgk 对 1/T 作直线回归,根据 直线斜率可得到反应活化能 E,将直线外推至室温,即可求出室温下的反应速度常数 k25,由 k25 可求出室温下降解 10%所需的时间 t0.9。8简述靶向制剂可分为哪几类,有何特点? 答:药物的靶向从到达的部位讲可分为三级:第一级指到达特定的
7、靶组织或靶器官,第二 级指到达特定的细胞,第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类,靶向制剂大体可 分为三类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。 将药物制成能到达靶区的靶向制剂,可以提高药效、降低毒副作用、提高药品的安全性、 有效性、可靠性和病人用药的顺应性。9设计蛋白质类药物液态制剂的处方时,可采取的稳定化方法有哪些? 答:设计蛋白质类药物液态制剂的处方时,可采取的稳定化方法有:调节 pH 值,提高 蛋白质的稳定性及溶解度。通常在蛋白质溶液中加入适宜的缓冲系统。使用非离子型表 面活性剂抑制蛋白质聚集。使用糖类、多元醇增加蛋白质稳定性。糖类(如蔗糖、葡萄 糖、海藻糖)与多元醇(如
8、甘露醇、山梨醇)属于非特异性蛋白质稳定剂,其稳定作用与 浓度密切相关。使用氨基酸来增加蛋白质稳定性或溶解度。氨基酸(如甘氨酸、精氨酸、 谷氨酰胺、天冬氨酸)的盐酸盐不同程度地抑制蛋白质(如 rhKGF)的聚集。带正电荷的 精氨酸可增加蛋白质(如组织溶纤酶原激活素)的溶解度。使用盐类(如 NaCl)增加蛋 白质稳定性。低浓度盐通过非特异性静电作用而提高蛋白质的稳定性。使用一些高分子物质(如 PEG、HAS)保护蛋白质。PEG 的屏障作用可保护蛋白质不易被蛋白酶水解。 HAS 通过优先吸附而保护蛋白质。10. 影响药物经皮吸收的因素有哪些? 答:药物经皮吸收的影响因素:药物的性质,用于透皮吸收的药
9、物应满足:水和类脂中 的溶解度应大于 1mg/ml;分子量小于 600;熔点低于 100;药物的辛醇/水分配系数的对 数值 (logP 辛醇/水)在 14 之间;剂量不宜过大(不超过 1015mg) ,药物应为分子形式。 皮肤的生理因素。基质的组成和性质。应用的条件,贴剂与皮肤接触的时间越长, 吸收率越高;与皮肤接触的药物浓度越高,药物经皮吸收速率越大;贴敷的表面积越大, 吸收量越大。渗透促进剂,合适的渗透促进剂可以提高药物的经皮吸收。二、综合工艺设计题 1阿司匹林片工艺设计 要求:a.拟定片剂的处方(用于预防心肌梗死、动脉血栓、粥样硬化,需长期用药);b. 简述理由;c.标明辅料用量;d.写
10、出制剂的完整制备工艺 条件: 1)药物性质:白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸味,味微酸,遇湿气即缓缓水 解。在水中微溶,易溶于乙醇。长期大剂量服用可刺激胃,引起胃粘膜出血。 2)药物剂量:0.1g 3)辅料:淀粉、蔗糖粉、PEG6000、PEG 4000、柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁、 HPMC、Eudragit S100、Eudragit E100、L-HPC、 CMC-Na、丙烯酸树脂、丙烯酸树脂 、丙烯酸树脂、凡士林、微晶纤维素、糖浆、虫胶、滑石粉、色淀、EC、柠檬酸、酒 石酸 4)溶剂:氟里昂、水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、植物油答:1)用于预防心肌梗死等的片剂需长期用药,为防止药物刺激胃
11、,引起胃粘膜出血, 制备肠溶片剂,采用肠溶高分子材料包衣;2)润滑剂不宜用硬酯酸镁,因为阿司匹林与之有配伍反应,所以采用滑石粉作为润 滑剂;3)可加入酒石酸或枸橼酸抑制阿司匹林水解;4)可用湿法(应加入有机酸防止水解)或干法制粒;5)包衣处方中应包括:肠溶材料、增塑剂、抗粘着剂、溶剂。2醋酸氟轻松软膏 处方:醋酸氟轻松 0.25g 三乙醇胺 20g 甘油 50g 硬脂酸 150g 羊毛脂 20g 白凡 士林 250g 对羟基苯甲酸乙酯 1g 蒸馏水加至 1000g 1)本品为何种类型的软膏基质,为什么? 答:本品是 O/W 型乳剂基质。因处方中三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂为主要的 O/W 型
12、乳化剂。2)写出处方中各成分的作用及本品的用途?答:氟轻松为主药,糖皮质激素;三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂作乳化剂;甘油为保湿剂;硬脂酸部分为生成皂乳化剂的原料,其余为油相成分,作为润滑剂、增稠 剂;羊毛脂为油相成分,调节稠度与吸水性;白凡士林为油相成分;对羟基苯甲酸乙 酯为防腐剂;蒸馏水为水相。3某药物,其结构式为:可溶于水,水溶液在 pH以上易被氧化降解,其口服吸收良好,1 小时可达血浓,但 在结肠段几乎无吸收,消除半衰期为 2-3 小时,剂量通常保持在每天两次,每次 25- 50mg,最大耐受剂量为 150mg/d,今欲制成缓释制剂,试述其设计要点及注意事项。答:1)药物可溶于水,水溶液在 pH以上易被氧化降解,口服吸收良好,但在结肠段几 乎无吸收,因此考虑制成胃内滞留型缓释片剂。 2)可选用的亲水胶体骨架材料有:HPMC、HPC、HEC、MC 和 CMC-Na 等。 3)添加疏水性且相对密度小的酯类、脂肪酸类、脂肪醇类或蜡类提高漂浮滞留能力。 4)添加乳糖、甘露醇、聚丙烯酸树脂等调节释药速率;还可加入十二烷基硫酸钠等表面活 性剂增强亲水性。 5)可采用湿法制粒压片,制备过程中应注意防止药物氧化,可在粘合剂中加入少量酒石酸 等。N COOHHS-CH2-C-COCH3H