乙酰胆碱的量效曲线及药物pd2、pa_2的测定

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1、乙酰胆碱的量效关系曲线及 药物pD2、pA2的测定,实验目的,学习掌握研究药物量效关系的方法 掌握受体激动剂量效关系曲线图的 绘制方法，及其曲线特点 理解药物pD2、pA2的意义，掌握 其计算方法,理论知识,量效关系：药物的剂量与药物效应在一定范 围内成比例 量效曲线：以药物剂量为横坐标，药物效应 为纵坐标所得曲线 效能：继续增加药物，效应不再继续上升， 这个最大效应称效能 效价:能引起相同效应的相对浓度或剂量,图A 量效关系曲线图 （以浓度为横坐标）,图B 量效关系图 （以浓度对数为横坐标）,C,-lgC,E100%,E100%,pD2、pA2的含义,受体激动剂：有受体亲和力，且具有内在活性

2、 受体拮抗剂：有受体亲和力，但无内在活性 pD2：受体激动剂引起最大效应的50%时所需药物剂量 的摩尔浓度的负对数值（受体亲和力指数） pA2：使加倍浓度的激动剂仅引起原浓度的效应 水平所需的拮抗剂摩尔浓度的负对数（竞争性受体 拮抗剂拮抗参数）,乙酰胆碱pD2 、 pA2的测定,乙酰胆碱的特性 如何测定乙酰胆碱的pD2 如何测定阿托品的pA2,根据表8-4加入乙酰胆碱,得到乙酰胆碱的量效曲线1,pD2,加入一定量的阿托品,再按表8-4加入乙酰胆碱,得到乙酰胆碱的量效曲线2,pA2,-lgC,E100%,图：乙酰胆碱的量效曲线,pD2=q-lgA pA2= pAx+ lg(x-1),E50%,曲

3、线1,曲线2,肠管的准备 参数设置(定置实验） 固定肠管在麦氏槽中,并调整离体器官实 验调理仪 按表8-4顺序加入乙酰胆碱 冲洗3遍后加阿托品 15min后,再按表8-4顺序加乙酰胆碱 根据结果绘制量效曲线图,实验步骤,2g,4g,20g,0%,100%,6g,12.5%,(6-4)/(20-4)=12.5%,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,8,7,6,5,4,3,2,100%,50%,图：乙酰胆碱的量效曲线,-logC,-lgC,E100%,图：乙酰胆碱的量效曲线,Lg(x-1),E50%,pD2=q-lgA pA2= pAx+ lg(x-1),8,7,6,5,4,lgA,O,注意事项,实验前做好换能器定标,保护张力换能器 悬挂不要过度牵拉肠管，肠管不要碰壁,肠管 下段贴近L管下端. 加药时，把药加在液面上，不要滴在连 线或管壁上 在肠管达到最大收缩后，立即加入下一 浓度药物，使药物积累,