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1、1,第一章 药理学总论-绪言 General Principles,冀唐学院 药理教研室 谢跃生博士,2,学习内容,一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究,3,药物：改变或者查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、治疗及诊断疾病的物质。,4,现代药 （modern medicines）,一般是指19世纪以来发展起来的化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品等。其特点是用现代医学的理论和方法筛选确定其药效，并按照现代医学理论用以防治疾病。一般是用合成、分离提取、化学修饰、生物技术等方法制取的物质，结构基本清楚，有控制质量的标准和方法。现代药发展很
2、快，已有数万品种。因为这类药最初在西方国家发展起来，后传入我国，又称西药。,传统药 （traditional medicines）,一般是指历史上流传下来的药物，主要是动、植物和矿物药，又称天然药物。我国的传统药又称中药。中药治病的经验和理论，如性味、归经、功效、应用、用法、用量、禁忌，都是在中医辩证理论的指导下，根据药物的性能组合在方剂中使用。中药最本质的特点是在中医理论指导下应用，中医药是一个整体。中药不仅历史悠久，至今仍是我国人民防治疾病不可缺少的药物，而且在世界各国影响很大。,6,7,古典药物学,有了人类就有了医药活动,远古时代,有了文字就有了医药记载,实验药理学创立,化学治疗学兴起,
3、药物+动物实验,化学药物治疗感染,生物信息学药物发现时代,分子生物学+信息学+组合化学,人 类 文 明 史,8,药理学(Pharmacology) ：,药物效应动力学 Pharmacodynamics作用，作用原理 (不良反应， 适应症) 药物代谢动力学 Pharmacokinetics体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）血药浓度随时间变化过程,药物与机体相互作用规律,9,学科任务阐明药物作用、作用机制、提高疗效为临床合 理用药提供理论依据；新药的开发研制；探索细胞生理、生化病理过程。,学科性质 桥梁学科 基础医学,10,药理学实验方法,1、实验药理学、实验治疗学、临床药理学,11,新药： 是指
4、未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证亦属新药范围。,12,新药研究过程： 临床前研究 临床研究 上市后药物监测,13,14,15,处方药与非处方药,处方药（prescription drugs）是指“凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。”非处方药（nonprescription drugs, over-the-counter drugs, OTC drugs）是指“由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师和执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品”。“根据药品的安全性，非处方药分为甲、乙两类。,16,近十年来，随
5、着生命科学和生物技术的迅速发展，新药研究进入了一个革命性变化的新时期。一些新兴学科越来越多地渗入到新药的发现和前期研究中。,进 展,17,药物信息学,综合应用化学信息和生物信息方法和技术，发展新的分子吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADME/T) 预测方法，发展基于基因调控网络 ( 或通路 ) 的药物信息挖掘和分析方法；开展药物分子结构与 ADME/T 关系的研究。,18,药物基因组学 (pharmacogcnomics),基于功能基因组学(functional genomics)与分子药理学的一门科学.它从基因水平研究基因序列的多态性与药物效应多样性之间的关系,即研究基因本身及其突变体对不同
6、个体药物作用效应差异的影响,并以此为平台开发药物,指导合理用药,提高用药的安全性和有效性.,19,药物设计学,发展新的药物设计方法和技术基于靶标结构的高通量虚拟筛选方法、 基于基因调控网络 ( 或通路 ) 的高内涵虚拟筛选方法、 基于靶标三维结构的集中组合库设计方法 基于分子碎片的从头药物设计方法等； 针对重要疾病的关键靶标和网络 ( 通路 ) ，进行药物设计应用研究，结合化合物合成和生物学测试，发现新分子实体 (New molecular entity, NME) 。,20,高通量（High-Throughput Screening, HTS）,筛选技术是以现代分子和细胞生物学为基础建立的快速、微量、定向的体外筛选模型和测试方法。,21,显微荧光标记、数码影像分析以及图像数据处理技术的快速发展，使以高通量方式对细胞的多个生理环节进行检测成为可能，有力推动了药物筛选技术由高通量筛选向高内涵筛选方向的革命性转变。,高内涵筛选,
