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1、药物的酸碱度、解离度与 PH 值的关系绝大多数药物属于弱酸性或者弱碱性有机化合物，在体液中均不同程度的 解离，分子型（非解离型）疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子型（解离型） ，由 于带有电荷，极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子障。药物解 离程度取决于体液的 PH 值和药物解离常熟 Ka ，解离常数的负对数值为 pKa， 表示药物的解离度，是指药物解离 50%时候所在体液的 PH，各药都有固定的 pKa，依据哈德森哈赛吧公式计算而得。举例如下：人体胃液的 PH 值是 1.5，下面最易吸收的药物是 A 奎 宁（弱碱 pKa8.0） B 卡那霉素（弱碱 pKa7.2） C 地西泮（弱碱 p
2、Ka3.4） D 苯巴比妥（弱酸 pKa7.5） E 阿司匹林（弱酸 pKa3.5） 本题考查药物的酸碱度、解离度、和 pKa 对药效的影响。首先，酸性药物在酸 性环境下不易解离，分子型居多，易吸收，选择 D 和 E 选项，接下来要用到一 组公式，药理学本科 6 页，如下图所示：通过计算，苯巴比妥的离子型/非离子型的比值为 1/1000000，而阿司匹林 的离子型/非离子型的比值为 1/100。在同一 PH 值下比较，二者分子相同，通过 比较分母，苯巴比妥分母值大，解离度小，也就是说分子型的药物居多，容易 吸收。总结：弱酸性药物在酸性环境下，pKa 值越大，解离度越小，分子型药物居 多，越容易吸收。同理我们也可以推导出弱碱性药物在碱性环境下的结果。
