《中药药理学》课件1

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1、中药药理学,中 药 药 理 学 总 论 第一章 绪论 第一节 中药药理学的研究内容和学科任务 中药药理学(Pharmacology of traditional Chinese Medicine, PTCM)是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药:是按照中医理论预防和治疗疾病的天然药材。 机体:人体、动物体、微生物体。,一、研究内容: 中药药效学(Pharmacodynamics of TCM)用现代科学的理论和方法,研究和揭示中药对机体的作用及作用机理和物质基础。 中药药动学(Pharmacokinetics of TCM)是研究中药及

2、其化学成在体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。,二、学科任务: 1.探讨中药防治疾病的现代科学依据,认识和理解中药理论的内涵,阐明药效产生的机理和物质基础。 2.指导临床合理用药,提高疗效。 3.阐明中医药理论的现代科学本质。 4.研发新药。承担新药药效学和毒理学研究,评价新药的有效性和安全性。 5.促进中西医结合。同时也促进中医药的现代化和国际化。,第二节 中药药理学发展简史 中药药理学是近几十年来形成的一门新兴学科,是中药学发展的一个重要分支学科。 一、古人对药物作用及作用机理的探索 “神农尝百草”始于四千年前,是对中药药理的初步实践。 “法象药理”模式,始于宋,盛于清,宋徵宗赵佶圣济经卷

3、五,取名“药理篇”提出:“物生而后有象,象而后有滋,物物妙理,可得而推” 。,二、中西医药学发展和转归 1. 医学 公元前43世纪 古希腊医学之父希波克拉底文集与中国黄帝内经几乎同时问世。 公元二世纪 西医向地中海沿岸转移,在古罗马开花结果。而中医在黄河流域已有长足发展。 公元七世纪 我国中医药学达到相当成熟程度,政府颁布了第一部药典唐、新修本草。 公元十六世纪 李时珍完成了著名的本草纲目。 公元十七世纪 西医新理论的创立与新技术的应用。,2. 药学 1804年 德国药师Sertuner从阿片中提取吗啡。 1909年 Ehrich合成了砷矾纳明治疗梅毒。 1935年 Domek 发现了磺胺的抗

4、菌作用。 1940年 英国Florey在Fleming研究的基础上提出了青霉素,使药学得到 飞速发展。而中医药学从李时珍的本草纲目之后漫长的300年中,几乎无大的进展。,3. 现代中药药理学发展三个时期: 20世纪2040年代: 1923年陈克恢对麻黄的研究。 5080年代:筛选治疗多发病,常见病药物,结合中医理论与治疗法则研究,为中药药理学科的形成奠定了基础。 90年代后:单味中药研究深入到分子水平,进一步阐明复方的多效性的多成分多靶点的概念。 1982年王筠默教授编写了第一本中药药理学教科书。正式列入高等院校药学专业的专业课和中医专业的基础课。 1989年开办中药药理专业和随后的硕士、博士

5、点,大大地促进了中药药理学的发展。,第二章 中药药性理论的现代研究 内容包括:四气五味、升降浮沉、归经、十八反、十九畏、有毒、无毒等。其核心是四气五味。 第一节 中药四气(四性)的现代研究 “四性”指寒、热、温、凉(寒凉,热温)性质相同,程度不同。 四性的现代研究,主要从对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢(能量代谢)功能等影响进行研究。,1. 中枢神经系统功能的影响 温热药可使寒证动物中枢兴奋性增强,痛阈和惊厥阈降低。脑内NA、DA升高,5-HT降低,如附子、干姜、肉桂。寒凉药则相反。 2. 对植物神经功能的影响 温热(助阳)药可使寒症、阳虚患者低下的交感-肾上腺功能活动恢复正常,

6、通过催化多巴胺羟化酶(DBH)活性,促进儿茶酚胺(CA)生成, 提高交感神经-受体-cAMP;降低副交感神经-M受体-cGMP,使cAMP/cGMP比值恢复正常。如附子、干姜、肉桂。寒凉(滋阴)药则相反。,3对内分泌系统影响 温热性的补阳和补气药,人参、鹿茸等。 甲状腺轴:促进甲状腺素, T3、T4 丘脑-垂体-胸腺轴:增强胸腺功能(免疫) 肾上腺皮质轴:ACTH17-OHCS 性腺轴:促性激素作用,性激素 寒凉补阴药可使上述亢进功能恢复正常。,4对代谢的影响(能量代谢) 温热药和助阳药:提高垂体-甲状腺和细胞膜Na+、K+-ATPE及耗氧量,促胞内ATP分解,cAMP增加,使cGMP/cAM

7、P 比值恢复正常(寒证和阳虚患者cGMP增高)。寒凉药相反,如生地、知母、黄连等。 5.对心血管、病原体等影响 温热药:加快心率、升高血压。 寒凉药:作用相反,多有抗菌、抗病毒、抗肿瘤作用。,第二节 中药五味的现代认识 中药五味是指辛、酸、甘、苦、咸、其味与化学成分和药理作用关系。 辛:含挥发油。发汗解热,改善循环,促进消化等。 酸:含有机酸、鞣质。止血、止泻、抑菌、抗炎等。 甘:糖类、氨基酸、维生素。补养人体,提高免疫和抗病能力。 苦:含生物碱、苷类。抗菌、强心、导泻、平喘等。 咸:含碘和无机盐。软坚散结、通便等。,第三节 中药升降浮沉的现代认识 中药升降浮沉有二个含义: 1作用趋向与药理作

8、用 升浮:作用上行向外。用于泻下、崩漏、脱肛、下垂、表症不解等。药理作用对汗腺、平滑肌的影响。 沉降:作用下行向内。用于咳、喘、吐、便秘等症。药理作用对中枢和平滑肌的影响。 2质地轻重: 升浮:多为花叶质轻。 沉降:多为矿石、果实质重。,第四节 归经的现代认识 中药的归经理论:是指中药对某一脏腑经络的选择性作用。 1中药归经与药效学关系 如归肝胆、肠经的药物对肝、胆肠的药理作用相吻合如平肝(抗惊厥和泻下药等)。 2中药归经与药动学关系 归经与药物在脏腑经络中分布,不尽相同。这与现代对中医脏腑经络的认识有关。 3中药归经与微量元素和受体关系 微量元素与组织的亲和力如铜、铁、锌富集于肝;附子归心经

9、与1有关。,第五节 有毒、无毒的现代认识 古人就有“神农尝百草,一日而遇七十毒”。 毒副作用主要表现有以下几种形式: 1.急性毒性(过量) (1)中枢神经系统 鸟头、士的宁等生物碱。 (2)心血管系统 附子、雪上一枝蒿、蟾蜍等生物碱强心苷。 (3)呼吸系统 苦杏仁、桃仁、白果、商陆等氰苷。,2.长期毒性 (1)消化系统 苦参、大戟、芜花、巴豆等毒蛋白、脂肪油生物碱。 (2)血液系统 芫花、斑蝥、雷公藤等。 (3)对肝、肾 水解型鞣酸对肝有毒;马兜铃酸对肾有毒。 3过敏反应 可引起过敏反应的中药目前已发现有一百多种(150余种)。 4致畸致癌作用 雷公藤、细辛、石菖蒲可致小鼠骨髓细胞染色体畸变。

10、槟榔、款冬花可致肿瘤生长和发生。,第三章 影响中药药理作用的因素 药物、机体、环境三个方面。 第一节 药物因素 一、品种 二、产地 三、采集季节和药用部位 四、贮藏条件 五、炮制 六、剂型和制剂 七、剂量,煎煮方法和条件 八、配伍和禁忌(配伍禁忌、妊娠禁忌),第二节 机体因素 一、生理因素 年龄:婴幼儿,肝肾功能不全。老人,肝肾功能衰退。 性别:性激素,妊娠、哺乳、月经三期的生理不同。 体质:营养状态,特异体制(高敏、耐受、过敏体)。 精神:乐观者提高抗病能力,悲观者难奏效。 二、病理因素 病理影响药效。肝肾功能,肠内微生物影响药代。 第三节 环境因素 地理条件、气候、饮食、起居不同、昼夜节律

11、性、激素分泌、神经活动等。,第四章 中药药理作用的特点及研究思路 第一节 中药药理作用的特点 1.中药作用的两重性 (1)标本兼治 (2)治疗作用与不良反应 2.中药作用的差异性 (1)种属差异 (2)个体差异,3.中药作用的量效关系 4.中药作用的时效关系 5.中药作用的双向性 (1)剂量大小与化学成分 (2)不同生理或病理状态 6.中药药理作用与中药功效 (1)大量研究结果,中药药理作用与中药功效一致。 (2)有些研究结果未能证实功效与药理作用相关。,第二节 中药复方药理 中药复方研究目的有三: 1.阐明中医药理论,如建立脾虚模型,研究四君子汤的作用,揭示脾和脾虚证的实质; 2.通过拆方实

12、验,分析组方君、臣、佐、使的合理性; 3.验证或揭示复方与其功效相关的药理作用。 20世纪90年代提出了一些新的研究思路与方法,强调中药复方整体化学成分产生效应,多层次、多环节、多靶点的概念和血清药理实验方法应用,对复方研究有了突破性的发展。,第三节 中药药理学研究思路 中药药理学研究的基本思路: 1.中药药理作用研究必需与证的研究结合 (1)证药结合 (2)证的动物模型 (3)以药探理 2.中药分类对比研究 3.与中药功效相关的系统药理作用研究 4.中药药理作用的重新评价性研究 5.中药毒性研究 6.中药作用机理及物质基础研究,第五章 解表药 第一节 概述 解表药是指发散表邪,解除表症,临床

13、用于治疗外感表证的药物。 表证主要表现: 1.表寒证:恶寒、无汗、鼻塞、即感冒或上呼吸道感染初期。 2.表热证:发热、口渴、咽痛、即感冒或上呼 吸道感染发展到高潮。,解表药分: 1.辛温解表药:麻黄、桂枝、细辛等,用于表寒证。 2.辛凉解表药:柴胡、葛根、菊花等,用于表热证。 解表药主要药理作用: 1.发汗、解热、镇痛、镇静。 2.抗炎、抗菌、抗病毒及免疫调节等作用。,第一节 常用药物 麻 黄 麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica stapf., 中麻黄E.intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄E.equisetina Bge.的干燥草质茎。麻黄性温味辛。归肺、膀胱经。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。 主要有效成分:麻黄碱(左旋麻黄碱L-ephedrine、伪麻黄碱D-pseudoephedrine占总碱90%,其次为甲基麻黄碱和去甲基麻黄碱。挥发油(含帖品烯醇、四-甲基吡嗪)木贼麻黄含量最高,草麻黄次之。,麻黄碱(ephedrine) 苯丙胺(amphetamie),去甲肾上腺素(noradrenaline) 肾上腺素(adrenaline),

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