《丙酸倍氯米松福莫特罗治疗哮喘的药理学基础2014课件_1》由会员分享，可在线阅读，更多相关《丙酸倍氯米松福莫特罗治疗哮喘的药理学基础2014课件_1（38页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、丙酸倍氮米松/福莫特罗治疗哈喘的优秀药理学基础招AE沥命伟E一InCcnUIiOU.COImICS与临床相关的药理特性2命玲吴吴国园2耿咤前体药物在肺内快速水解为活性代谢物可非活性最终代谢物可增强、增强有效性安全性受体亲和力高受体亲和力与高抗炎活性相关高肺部生物利用度(之30%)使许得起效药物更多高血浆蛋白结合率可降低血浆蛋白结合率系统风险2东葛j间“系统清除半衰期短与低系半衰期肺部半衰期长可延长作用时间统风险相关5新陈代谢快(-90Lh)可系统清除率降低潜在的系统作用梓腋性亲脂性高可延长肺部滞留时间和2作用时间酷化作用延长肺部滞留时间,长效抗炎TanmMetalResprMed2012;10
2、8IS1189S18丙酸倍氮米松代谢为活性产物17-单丙酸倍氮米松丙酸借氯米松是受体亲和力低的前体药物,95?%的丙酸借氯米松防入后在肺内迅速被酮水解为活性代谢物17-单丙酸借氯米松,最终水解为无活性的倌氯米松。/二;虬炅置1泛喜单丙翦倍氰米松cncirGpcurctio一-ococaca广一芳17.21-丽酸借氯米松(BDP)21-卖丝酸信氯米松(2t-BMP)DaleyalssPTetalBrJCinPhamacol2001i5f4006丙酸倍氮米松经肺部和吞咽两条途径进入系统循环肺部沉积10.5096)口咽部沉积E50.9096)DerendofH.etalEurRespirJ2006;
3、28:104250胃肠道酸倍氮米松经吞咽入血后的水解过程acococae口咽入血后,丙酸借氯米松水解速度较慢(半衰期4.7h)erocn酯欣换作用P(郭1小财网约1090厂T个17-BMP水解追度远比21-BMP快,因此36-48h后皿中只能BWuthwenG,eralBephamDnugDgpos1950;1169138194丙酸倍氯米松血浆蛋白结合率高,与布地奈德和氟替卡松类似,可降低系统风险14012010084,l0梅des-:&。锋政倍氯*松布地梅德环累亩德环寡亮御氟尼编松“氟曾卡松龚木他松曲宇柳像血浆蛇白结合率(%)不BDerendofH.stalEurRespirJ2006;28
4、:104250丙酸倍氮米松分布容积低,全身效应低1400H20011901000800600分布容积(L)400E22183207200s5103。,相白酶东酸des-:&。振敏信氧木松布地柳德环宋宗德环寡亲御氟尼缉松氟督卡松龚木他松曲宇梅像=DerendofH.etalEurfesprJ2006;28:04250丙酸倍氯米松半衰期短于布地奈德和氟替卡松,系统风险低2014412半裙期(h)4283.6_16万口,国,万白目再醒des-信氧米林布地梅德环宋亩像环絮宪御氟尼编承氟曾卡松藁未他松曲宇柳像DerendofH.etalEurRespirJ2006;28:104250丙酸倍氯米松系统清除率快,优于布地奈德和氟替卡松,可降低潜在的系统作用500400300230200100荣5l芸目&l国“四东教信氧木松布地柳德环素亭腰系统清除率CLh)-:&。锋政德氰尼编松“氟曾卡松龚木他松曲宇柳德DerendofH.etalEurRespirJ2006;28:104250
