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1、第五章 传出神经系统药理概论,Outline of Efferent Nervous System Pharmacology,内容提要,概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物基本作用及其分类 传出神经系统药物基本作用 传出神经系统药物分类,神经系统（NS),中枢NS,外周NS,传入NS,传出NS,运动NS,自主NS,第一节 概述,第一节 概述,自主神经系统分布示意图,蓝色 胆碱能神经； 红色 去甲肾上腺素能神经； 实线：节前纤维； 虚线：节后纤维,胆碱能神经： 1.全部交感神经和副交感神经神经的节前纤维。2.运动神经。3
2、.全部副交感神经的节后纤维。4.极少数交感神经节后纤维。（支配汗腺和骨骼肌血管舒张神经） 去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维。,第二节 传出神经系统的递质和受体,突触和神经冲动的传递1.传出神经突触的超微结构突触：神经末梢与下级神经元或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。突触是传出神经系统药物作用的主要部位。药物通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢或直接作用于受体而产生生物效应。,二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失。,第二节 传出神经系统的递质和受体,合成：部位：神经末梢络氨酸 多巴 多巴胺 NE 贮存：合成的NE与A
3、TP和嗜镉颗粒蛋白结合贮存于囊泡中释放：N冲动神经膜去极化Ca2+内流囊泡前移神经膜裂口 NE外排 受体效应消失：摄取1：75%-90%的NE会被再摄入神经末梢囊泡中贮存 摄取2：10%-15%的NE在非神经组织，被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT)和单胺氧化酶（MAO)灭活,络氨酸羟化酶,多巴脱羧酶,多巴胺羟化酶,三、受体种类,乙酰胆碱受体 M受体 (毒蕈碱型 )： M1、M2、M3、M4、M5 N受体 (烟碱型)： NN(N1)、NM(N2)肾上腺素受体受体 ( 型) ： 1、2 受体 ( 型) ： 1、 2、3,第二节 传出神经系统的递质和受体,第三节 传出神经系统的生理功能,受体的分布
4、:多数器官、组织上均有胆碱受体和肾上腺素受体的双重分布,乙酰胆碱受体,N,M,M1胃壁C、神经节、 CNS,M2心肌、脑、自主神经节 、平滑肌,M3 腺体、血管内皮C、平滑肌 、脑、自主神经节,M5 ？,M4 CNS,N1 神经节,N2 神经肌肉接头 （骨骼肌细胞膜）,多为副交感神经所支配的效应器,运动神经的效应器,肾上腺素受体,1 心肌、肾小球旁细胞,2 支气管平滑肌、骨骼肌血管,3 脂肪细胞, 1 血管平滑肌（皮肤黏膜、内脏）瞳孔开大肌内脏平滑肌, 2 突触前膜血小板胰岛细胞,多为交感神经所支配的效应器,乙酰胆碱能神经兴奋 即ACh与受体作用时,效应有: 心率减慢，心收缩力减弱及传导抑制、
5、支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等，可引起肾上腺髓质分泌的增加以及兴奋自主神经节。去甲肾上腺素能神经兴奋 即去甲肾上腺素递质释放与受体作用时，心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌抑制、瞳孔扩大等。 这些功能的变化，有利于机体适应环境的急剧变化。,记忆口诀,胆碱能神经兴奋效应：抑制心血管，兴奋平滑肌，缩瞳睫痉挛，促进腺分泌，皆符合此规律，唯有括约肌（抑制）。 去甲肾上腺素能神经兴奋时： 兴奋心血管，抑制平滑肌，散瞳睫松弛，腺体泌稠液，皆符合此规律，肝冠骨括异（肝脏、冠脉、骨骼肌的血管和括约肌表现不同）,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和
6、胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，这有利于调节机体的功能。当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。,Attention !,第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类,一、传出神经系统药物基本作用直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果。 激动药：与受体结合，产生与递质相似的作用。阻断药（拮抗药）：与受体结合，不产生拟递质效应并阻碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用。,一、传出神经系统药物基本作用2. 影响递质 1) 影响递质生物合成：密胆碱（抑制ACh合成），-甲基酪氨酸（抑制NA合成）。 2) 影响递质释放：麻黄碱和间羟胺（促进NA释放），氨甲酰胆碱（促进ACh释放）。 3) 影响递质的转运和贮存：利血平囊泡摄取NA递质耗竭释放 4) 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂。,第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类,二、传出神经系统药物分类,第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类,内容：本章主要学习了传出神经系统的分类、递质、受体、生理功能以及传出神经系统药物基本作用及其分类。 重点：传出神经受体的分类、分布和效应以及传出神经系统药物的作用方式。,小 结,
