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1、泻 下 药,概述功效 通利大便、排出积滞、攻逐水饮。泻下药的应用，不仅只是单纯的通便，可概括为以下三个方面: 1、通利大便：排除肠道内宿食积滞； 2、清导实热：导热下行，可清热、泻火、解毒。 3、逐水消肿：使湿邪从大、小便排出，消除水肿，用于寒积，水饮停蓄。,分类,1、润下药：火麻仁、郁李仁。常配养阴益血药合用； 2、攻下药：大黄、芒硝、番泻叶。常配行气药用； 3、峻下逐水药：甘遂、大戟、商陆、巴豆、牵牛子、芫花,药理作用,1、泻下作用大黄、番泻叶 结合型蒽苷 刺激肠粘膜蠕动刺激性；芒硝 Na2SO4 不吸收，肠内渗透压 牵引水分，肠容积容积性; 火麻仁、郁李仁 脂肪油 润滑肠道 润滑性；（3
2、0%和50%）巴豆 巴豆油芫花 芫花素 刺激性（强）牵牛子 牵牛子苷,芫花 峻下药 甘遂 均有利尿作用：尿量牵牛子商陆大黄：尿量 Na+、K+排出机理：大黄酸、大黄素抑制肾小管上皮细胞Na+ -K+ -ATPase,2、利尿作用,3、抗菌、抗病毒攻下药性味多属苦、寒，具有清热的特点。大黄、芦荟、番泻叶：苷元（大黄酸、大黄素、芦荟大黄素） 对多种致病菌、真菌、病毒有抑制作用。敏感菌：厌氧菌、葡萄球菌、溶血性链球菌、淋病双球菌、白喉杆菌、伤寒、付伤寒杆菌和痢疾杆菌。大承气汤 体外 对大肠杆菌内毒素结构有直接破坏作用；体内 治疗内毒素所致家兔的发热和白细胞升高。,大黄、商陆 炎症早期：渗出炎症后期：
3、增生大黄抗炎机理：与抑制环氧化酶有关；商陆抗炎机理：兴奋垂体肾上腺皮质系统。,4、抗炎作用,5、抗肿瘤作用：大黄、芦荟、芒硝、商陆、芫花大黄酸、大黄素、芦荟大黄素（-）小鼠黑色素瘤、 乳腺癌、艾氏腹水癌芫花烯、芫花酯甲（-）小鼠P388淋巴细胞白血病商陆多糖（-）小鼠S180肉瘤。机理：抑制肿瘤组织DNA的合成,急腹症的病位在腑，根据中医理论：六腑的共同生理功能是“泻而不藏，实而不满，动而不静，降而不升，以通为用”其病理特点是：“不通则痛”。攻里通下法被用于治疗多种急腹症 急性肠梗阻急性阑尾炎急性胆囊炎,6、攻里通下治则用于急腹症的治疗,常用方剂：大承气汤、大陷胸汤、大黄牡丹皮汤,药理作用：促
4、进胃肠道推进功能：除良好的泻下作用外加速肠内容物推进促进实验性肠套叠还钠。改善肠道血液循环：改善局部缺血，促进侧枝循环使微循环血流加速。明显的抗菌、抗炎作用：抑制实验性细菌性脓肿和肠粘连减少炎症渗出，降低毛细血管通透性、减轻炎症反应。因通法不仅包括攻里通下，也包括消除六腑的热、瘀、结、厥告示病理变化。上述结果表示大承气汤除有攻里通下外，还兼有活血化瘀、清热解毒等作用。,大 黄,蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根或根茎,功效攻积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、利胆退黄。成分1、蒽醌衍生物 结合型蒽苷 双蒽酮苷：蕃泻苷A、B、C、D、E、(sennoside)游离型苷元：大黄酸(Rhein)
5、、大黄素(Emodin)、芦荟大黄素(Aloe-emodin)。2、鞣质：大黄鞣质(Rheblm tannic acid)没食子酸(Gallic acid)儿茶精(Catechin)(d-儿茶素)。,一、对消化系统的作用： 1、泻下作用： 本草经称：大黄能“涤荡胃肠，推陈出新、通利水谷”等。常用于大便燥结，热结便泌，功效确实，一般在服药后6-10小时排出稀便。 致泻主要成分：结合型蒽苷，其中番泻A(sennoside A)作用最强，苷元作用较弱。 部位：主要在大肠，能提高中段和远段结肠的张力，便其运动加强。,药理作用, 生大黄:对整个结肠电活动匀有明显兴奋作用，活动频率、幅度,对小肠几乎无影响
6、。 在小肠-大肠交界处结扎，将蒽苷注入小肠，药物仍在大肠发挥作用，是大肠蠕动（小肠吸收后又作用于大肠）。,实验,大黄（结合型蒽苷）少部分吸收 大部分肝 细菌酶蒽酮大黄酸蒽苷兴奋肠平滑肌M-受体蠕动蕃泻苷元 抑制肠细胞膜Na-K-ATPaseNa吸收 泻下肠内渗透压保留水分,机理：,2、保肝利胆,（1）利胆：历来为治疗黄疸之要药（茵陈蒿汤、胆道排石汤）煎剂 大黄多种制剂 水提物、醇提物 胆汁分泌量、胆红素、胆酸大黄酸大黄素机理：a、促进肝小叶胆汁分泌疏通胆小管及微细胆小管内胆汁的瘀积；b、oddi氏括约肌舒张胆汁排出量.,大黄对CCl4所致肝损伤有保护作用表现：血清转氨酶、肝糖原、肝细胞RNA推
7、迟肝昏迷发生时间；肝细胞损伤、肿胀、变性、坏死肝细胞再生,（2）保肝：,3、促进胰液分泌及抑制胰酶活性,胰蛋白酶 抑制胰酶 胰脂肪酶 活性治疗急性胰腺炎的药理学胰淀粉酶 基础,促进胰液的分泌与排出,、抗胃、十二指肠溃疡,应激性溃疡 出血 大黄 幽门结扎型疡溃 模型大鼠 溃疡数酒精 胃酸胃蛋白酶机理：a、抑制胃分泌（作用类似Cimetidine）； b、促进胃粘膜生成PGE2，加强粘膜功能。,二、抗感染作用,大黄常用于“目赤肿痛，热毒疮疖”属于血分实热壅滞的病症。泻心汤、大黄牡丹皮汤、如意金黄散用于实热火症、肠痈、外部感染。,1、抗病原微生物作用,对多种G+、G-菌有作用：葡萄球菌、溶血性链球菌
8、、厌氧菌、淋病双球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌 真菌：皮肤癣菌； 病毒：流感病毒、疮疹病毒、乙肝病毒、脊髓灰质炎病毒 其它：阿米巴原虫、血吸虫、滴虫。 有效成分：大黄酸；大黄素；芦荟大黄素。机理：a、抑制菌体核酸、蛋白质合成；b、影响菌体糖代谢。,2、抗炎作用,抑制急、慢性炎症反应。机理：影响花生四烯酸代谢 大黄(-)PLA2 环氧化酶磷脂（AA） AA（游离） PGG2 PGH2 白三烯B4 PGs,3、解热作用,大黄能使感染 人 体温动物机理：采用脑室灌流技术，测定灌流液中PGE含量：大黄可使PGG含量，因此大黄的作用与影响PGE的合成有关。,4、对免疫功能的影响,免疫调节作
9、用 抑制免疫功能（蒽醌衍生物）：胸腺重量、脾脏重量WBC、巨型噬细胞吞噬功能 促进免疫功能（多糖）：巨型噬细胞吞噬功能淋巴细胞转换率,三、对血液系统的作用,1、止血特点:止血速度快2-4天止血作用可靠，95%有效止血时其它症状消失，如上呼吸道出血出现的腹胀、纳差。原理:血管收缩，降低毛细血管通透性促进血小板的粘附与聚集利于局部血栓形成增加纤维蛋白原和血小板数凝血时间降低抗凝血酶活性，抗凝活性物质活性有效成分：没食子酸、d-儿茶素,2、活血化瘀,改善血液流变学：全血粘度、红细胞压积、血浆粘度一般治疗量：抑制细胞膜Na+-k+-ATPase血浆渗透压组织水分向血管内转移，血液稀释降血脂：大黄实验性
10、高血症家兔 血 总胆固醇（TC）肝 甘油三酯（TG）低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白/胆固醇（HDL/TC）机理：影响胆固醇吸收,3、治疗氮质血症和尿毒症,大黄作用：血尿素氮（BUN）和肌酐（crea）机理:（1）减少肠道吸收氨基酸（2）氨基酸利用（合成蛋白质）（3）抑制体蛋白、肌蛋白分解（4）促进尿素、肌酐排泄（5）抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态,四、抗肿瘤作用,大黄多种成分抑制肿瘤生长，多环节作用： 抑制瘤细胞呼吸；抑制瘤细胞代谢。,五、其它作用1、抗精神病作用2、强心作用,泻下作用利胆作用 荡涤肠胃、攻积导滞促进胰液分泌大黄 止血抗菌、抗病毒 泻火凉血降低高氮质血症调整免疫功能活血化瘀 逐瘀通经改善微循环,小结：,双子叶植物药瑞香科植物芫花的花蕾,芫 花,芫花素 芹菜素 芫花苷 芫花酯甲、乙、丙、丁芫花烯油脂状物,主要成份,功效与药理,一、与泻水逐饮功效相关 1.利尿水煎剂 慢性利尿 尿量增加13%- 41%大鼠代谢笼法：排尿、排钠均增加 2.泻下肠蠕动增加 犬1克/公斤出现呕吐 大剂量呈现抑制,二、与活血堕胎功效相关,引产二萜原酸酯类 50-200ug/只家兔羊膜腔或宫腔给药,死胎率100%。机理(1)内源性前列腺素的释放;(2)子宫平滑肌兴奋;(3)胎儿急性中毒。,
