《噻唑酮类衍生物，1985年投产的杀螨剂》由会员分享，可在线阅读，更多相关《噻唑酮类衍生物，1985年投产的杀螨剂（31页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、Insect Growth Regulators,IGRS,农药与化学生物学教育部重点实验室,一、定义（Definition）,影响昆虫的生长发育（抑制、促进）,Insect Growth Regulators (IGRs), also called third-generation insecticides, are pesticides that disrupt the normal activity of the endocrine or hormone system of insects, affecting the development, reproduction, or meta
2、morphosis of the target insect.,They have a much slower mode of action than synthetic chemical insecticides.,昆虫体内IGRs可能作用的靶标（target）?,discussion a question：,二、IGRs的Targets,激素分泌器官（咽侧体、前胸部腺、心侧体、生殖腺、脑神经（内）分泌细胞、食管下神经节分泌细胞，各神经节的分泌细胞 ）,几丁质及相关的酶,生殖系统,化学性质上三大类型：,蛋白质类，包括肽类，如脑激素、滞育激素 、激脂激素等 。 甾醇类，如蜕皮激素。 萜烯类。如
3、保幼激素。,Function of the hormone and where do they come from?,降低产卵量和孵化率； 抑制蜕皮，不能正常蜕皮而死或出现永久性幼虫； 降低化蛹率或出现畸形蛹； 在成虫期出现畸形成虫。,IGRS的症状：,Morphological structure of the adult brachypterous gravid female BPH. (A) Control and (B) treated with 0.5ppm AZA and (C) treated with 1ppm of AZA.,Morphological structure o
4、f the eggs of BPH. (A) Control and (B) treated with 0.25ppm.,Most currently registered IGRs, such as hydroprene and methroprene, fall into the juvenile hormone mimic category. These pesticides mimic the JH produced in the insect brain, which forces the insect to remain in a juvenile state.Normally,
5、the production of the JH would ebb as the insect progressed through the nymphal stages until the final molt into the adult stage, when JH production would cease. When exposed to a JH mimic, the insect remains in an immature state, and is rendered unable to successfully molt into the adult stage or b
6、ecome reproductively viable. JH mimics are not be specific to the pest under attack, as the molecules based on the JH system are more or less common to all insect species.,Juvenile Hormones (JH),三、JH and JHA,代表性品种,四、蜕皮激素（ecdysone/ecdysteroids）,抑制蜕皮 促进蜕皮 进入昆虫体内？,百日青甾酮 酰肼类（虫酰肼） 抑 食 肼 其它植物性蜕皮激素,代表性品种：,
7、CSIs, such as hexaflumuron（氟铃脲）, lufenuron（虱螨脲） and diflubenzuron（灭幼脲）, inhibit the production of chitin, a major component of the insect exoskeleton. Insects treated with CSIs become unable to synthesize new cuticle, and therefore unable to successfully molt into the next stage. CSIs may be toxic t
8、o other arthropods, and IGR metabolites may have adverse effects on vertebrates due to their ability to bind to certain members of the nuclear hormone receptor family.,五、 Chitin Synthesis Inhibitors (CSIs),Chitin Synthesis Inhibitors,灭幼脲,伏虫隆、农梦特,氟虫脲、卡死克,六、品种介绍,1、苯氧威（fenoxycarb）,Hoffmann-LaRoches公司农业
9、化学品子公司R.Maag公司（现为汽巴-嘉基公司先正达）开发。本品种作为农用杀虫剂的第一个保幼激素类似物，对低龄幼虫有效，可防治鳞翅目害虫及果树、柑桔、棉花、橄榄、葡萄及观赏植物上的吮吸式口器害虫，而对益虫和益螨安全。大鼠急性经口LD5010000mg/kg。,4-苯氧基苯酚衍生物,2、灭幼宝（pyriproxyfen）,为日本住友化学公司在1983年发现并于1991年商品化，1998年在我国获得登记。该药剂主要用于防治卫生害虫（家蝇、蚊子、蠓），并推荐用于农业。它对埃及伊蚊（Aedes aegypti）末龄幼虫的活性是烯虫酯（Methoprene）的350倍。以1kg/ml的浓度能100%杀
10、死棉粉虱（Bemisia tabaci）的卵。,3、哒幼酮（NC-170）,属哒嗪酮类化合物，其结构式与哒螨灵相似，为日本日产公司开发的用于防治水稻害虫的候选品种，其对飞虱、叶蝉呈现了保幼激素的高选择活性，低于1mg a.i./L剂量就能抑制昆虫发育，使幼虫不能变为成虫而导致死亡。,4、抑食肼（RH-5849）,在1988年布莱顿植保会议上，罗姆-哈斯公司介绍了具有杀虫活性的二酰基肼类化合物抑食肼（RH-5849）。该药剂具有独特的作用方式，即能诱使鳞翅目害虫提前蜕皮，并可很快抑制取食，进而死亡。尽管对一些昆虫和哺乳动物显现了与钾离子通道受阻有关的神经毒性，但该药剂仍被认为是非甾醇蜕皮激素抑制
11、剂。,5、虫酰肼（米满，tebufenozide，RH 5992）,罗姆-哈斯公司对二酰基肼类结构进行优化开发了虫酰肼，是首创模拟天然蜕皮激素，20-羟基蜕皮激素的杀虫剂。 其作用是通过激活后紧紧附着产生蜕皮过程的蜕皮激素受体蛋白进行的。米满附着蜕皮激素受体，鳞翅目幼虫便停止进食，并在老皮下产生一层新的、畸形的表皮，鳞翅目幼虫无法脱去老皮，脱水、饥饿而死蜕皮激素拮抗剂。 无论雄性或雌性鳞翅目幼虫接触亚致死剂量的米满将形成不育无交叉抗性控制抗性的一种重要工具。 用于果树、葡萄、蔬菜、水稻等作物及林业上防治鳞翅目害虫甜菜夜蛾。 英国布莱顿植保会议上推荐为IPM理想用药，被上海市，杭州市选定为“蔬菜
12、上提倡使用农药”。,6、苯甲酰脲类,荷兰菲利浦-杜发公司在筛选除草剂时发现了具有全新作用方式的杀虫剂苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂。此类化合物为胃毒作用的杀虫剂，可抑制幼虫蜕皮时新的角质层的形成。 虽然对其生化机制尚不明确，但已得知它们并非抑制几丁质合成酶。,对某些鳞翅目、鞘翅目、双翅目及膜翅目害虫具有很高的活性。据报道，氟虫脲和氟环脲对害螨也同样有效。缺乏速效性，与其他速效杀虫剂混用。 果树、蔬菜、棉花和水稻。 在摄食后始能发挥其胃毒作用，对肉食性昆虫影响很小，有利于保护天敌。 除虫脲在林业上防治松毛虫获得了大面积的推广应用。,7、其它几丁质合成抑制剂,噻嗪酮和flubenzimine不属于苯甲
13、酰脲类-几丁质合成抑制剂。前者系由日本农药公司于1977年开发，于1984年商品化。仅对吮吸式口器害虫有效，例如粉虱（粉虱科）、飞虱（飞虱科）、白蚧（盾蚧科）。噻嗪酮可使幼虫在蜕皮期死亡，并抑制成虫产卵，降低卵成活率。该药剂主要用于水稻、果树、柑桔、蔬菜和观赏植物等，在我国用于水稻飞虱和柑桔介壳虫的防治。 flubenzimine为氟代噻唑啉类衍生物，一选择性杀螨剂，系德国拜耳公司于1970年所开发，1983年商品化。其对全爪螨和叶螨类若虫有效。,8、干扰昆虫表皮形成的其他化合物,FBC公司（先灵公司）的杀卵剂，幼龄害螨。,噻唑酮类衍生物，1985年投产的杀螨剂,硬化并损害表皮致使幼虫或蛹形成变异、成虫羽化不完全,修饰灭蝇胺取代氰基嘧啶化合物，对某些害虫的幼虫有活性。,七、植物性蜕皮激素,图9：苯氧威 (Fenoxycarb) 图10：灭幼宝(Pyriproxyfen),哒幼酮(NC-170)的结构式,图12：抑食肼 (RH-5849) 图13：米 满 (Tebufenozide, RH 5992),图22：噻嗪酮 (buprofenzine) 图23：Flubenzimine,图24：四螨嗪(螨死净) 图25：噻螨酮,图26：灭蝇胺 图27：丙虫啶(Dicyclanil),
