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1、第21章 抗心绞痛药,概 述,心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。,发作时，病人胸骨后出现压榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前区和左上肢，疼痛一般持续几分钟，休息或服用抗心绞痛药可缓解。,概 述,稳定型（典型） 变异型： 不稳定型,【心绞痛分型】,【病理机制】,【药理作用】,冠脉痉挛，安静、活动时均可发作，属暂时性功能失调。,频繁发作，日趋严重，休息或含化硝酸甘油不能立即缓解。有初发、恶化、自发性等，可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定型心绞痛。,舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧枝循环开放供血供氧 舒张体血管，心脏
2、前后负荷或心率心缩力耗氧量 抗血小板，防治血栓形成,心肌急剧的暂时缺血、缺氧引起，原因: 心肌需氧升高 冠脉痉挛,冠脉粥样硬化、狭窄，劳累时发作，休息或用硝酸甘油可缓解。,抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效 舒张冠脉解除冠脉痉挛疼痛促进侧支循环的形成供血供O2 舒张小静脉回心血量前负荷 心室壁肌张力；舒张小动脉外周阻力心后负荷耗氧 心率心肌收缩力 耗氧 抗血小板聚集，抑制血栓形成,药物分类,（一）硝酸酯类 常用的药物有：硝酸甘油、 硝酸异山梨酯等。 （二）受体阻断药 常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。（三）钙拮抗药 常用的药物有：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。,硝酸甘油 体内过
3、程 硝酸甘油能舌下含服和静脉注射及皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持时间较短。在肝脏代谢失活，经肾排泄。,第1节 硝酸酯类,药理作用 1 . 血管 能舒张全身静脉动脉，舒张冠脉的输送血管。降低心脏前后负荷，降低心室充盈度与室壁肌张力。 2. 心脏 无明显作用，但剂量过大可由降压而引起反射性心率加快。,【药理作用】,2.改变冠脉血流分布，缺血区供血 舒张冠脉运输血管和侧枝循环缺血区供血 回心血量左室压力心内膜血流,1.扩张体血管，降低耗氧量,2018/9/24,10,CGMP,硝酸甘油扩张血管的机制 硝酸甘油 SH NO或SNO（亚硝巯基） + 鸟苷酸环化酶 +抑血小板 Ca2+内流 Ca2+外
4、流 激活蛋白激酶血管平滑肌胞内Ca2+ 血管舒张,冠脉侧枝循环,硬化斑块 形成狭窄,缺血区,非缺血区,硝酸甘油,冠脉窃流,大剂量,冠脉窃流,硝酸甘油扩张血管的机制,硝酸酯类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO，通过NO拟内源性血管内皮舒张因子（EDRF）而起作用。也有人认为，硝酸甘油可与平滑肌细胞膜内（SH）结合，形成NO产生作用。,【不良反应】,1.各型心绞痛发作时首选。 高效、速效、经济、方便（含化、携带） 2.急性心肌梗死 3.心功能不全,【临床用途】,1.血管扩张：颜面潮红、头痛、眼压升高、体位性低血压及晕厥，过量诱发加重心绞痛。青光眼、颅内高压禁用。 2.大剂量：高铁血红
5、蛋白血症 3.快速耐受性：连用1-2周可产生，停药1-2周可恢复；宜间歇用药,1.指导病人正确用药方法及正确用量：应随身携带 ；舌下含服； 2.有效期仅为6个月 3.用药期间戒酒,【用药监护】,2018/9/24,15,硝酸甘油的正确使用方法1、舌下含服2、采用坐姿或半卧姿服药 3、选择最理想的药量 0.5片或1片/ 次4、急救选速效类。反复发作，用中长效制剂 5、硝酸甘油片与其他药合用6、硝酸甘油片可以预防性使用7、使用注意事项 避光的有色瓶内，随身携带，拿取方便。目前，硝酸甘油已有了贴膜剂和口腔喷雾剂。,2018/9/24,16,心率舒张期供血时间 供血供氧 在非衰竭心脏残留血量不会增加
6、促进HB中氧的解离 非缺血区血管收缩缺血区的血液供应 改善缺血区血液供应,【作用用途】,第二节 受体阻断药,【不利因素】,【作用分析】,阻断1受体心率收缩力耗氧量稳定型心绞痛（伴高血压心动过速者）,普萘洛尔,阻断2受体冠脉收缩供血变异性心绞痛禁用 阻断受体后，使受体作用占优势，易致冠脉痉挛 阻断1受体收缩力射血时间、残留血量 耗氧量,心力衰竭：负性肌力，心室壁张力； 支气管哮喘； 变异性心绞痛禁用； 久用骤停：反跳现象； 与维拉帕米合用：禁用或慎用(负性频率,负性肌力)。 静注时宜缓慢，并同时监测心率、血压和心电图，休息时心率应不低于50次/分。,不良反应及用药监护,第3节 钙通道阻滞药,常用
7、硝苯地平，可舌下给药，起效快，为变异型心绞痛的首选药物。但无明显的抗心律失常作用。其它药物：维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、氟桂嗪、桂利嗪,抗心绞痛机制 1. 降低心肌耗氧量： 扩张小A、小V心脏前后负荷（室壁张力） 心肌收缩力心率 交感神经活性 2. 增加供血供氧：扩张冠状A（大的输送血管、侧支循环） 3. 保护心肌细胞：减轻缺血所致的胞浆内钙超负荷。,临床应用治疗心绞痛的常用药物，特别适用于伴有高血压、快速型心律失常、哮喘及脑缺血患者。硝苯地平是变异型心绞痛的首选药。维拉帕米对劳累型心绞痛效果好。地尔硫卓克用于各型心绞痛。,不良反应 较多见：踝、足、小腿肿胀。 扩张血管：
8、颜面潮红、心悸、头痛、低血压等 与心得安合用：疗效,但BP；应减量使用 用药期间应戒酒 久用骤停：加重心绞痛。,三类抗心绞痛药的作用和联合用药效应比较表,作用 硝酸酯类 受体阻断药 钙拮抗药 三类合用,药物,心 率,心肌收缩力,心室容积和压力,心室壁张力,冠 脉 阻 力,心内膜下层供血,心肌耗氧量,血 压,硝酸甘油与普萘洛尔（心得安）联合应用优点 1. 疗效两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数。 2. 不良反应硝酸甘油扩张静脉，减少回心血量，降低前负荷，可抵消普萘洛尔扩大心室容积，心室壁张力增高引起的心肌耗氧量的增加的缺点；普萘洛尔通过受体阻断能减慢硝酸甘油所引起
9、的心率增快。 3. 应用剂量,心痛发作氧失衡，降低氧耗增血供。 二硝一安有异同，作用用途要分清。 硝酸甘油含化快，各型发作都适用。 心快高压稳定型，普萘洛尔得安静。变异首选心痛定, 硝苯地平是同名。硝苯地平心痛定，变异心痛也定宁。 不稳定型最严重，三药合用可协同。合用须防血压低，减量监护要跟踪。,药物歌谣,临床选药,选 药 剂量与疗程 联合用药,硝酸酯类：各型发作，急性发作首选硝酸甘油。 受体阻断药：治疗稳定型（尤为伴高血压心动过速者） 、不稳定型心绞痛可减少发作次数。 钙拮抗药：变异型首选，也适用于稳定型、不稳定型（硝苯地平可加快心率，对此不利）。,硝酸酯类：易产生耐药性，给药间隔时间应大于
10、8h，停药期间可用钙拮抗药代替。 受体阻断药：个体差异大，易从小剂量开始，切不可突然停药。 各类药物都应该从小量开始到最佳剂量。,联合用药可以取长补短，增强疗效 硝酸异山梨醇普萘洛尔 钙通道拮抗药+受体阻断药 给药时机：稳定型心绞痛在上午易发作，宜早晨用药；变异型心绞痛对在休眠时发作，易在睡前服用。长效药物能提高依从性。,抗心绞痛药物练习题,1.抗心绞痛药的主要共同作用是A.减慢心率 B.抑制房室传导 C.减少心肌耗氧量 D.扩张冠状动脉 2.缓解心绞痛发作首选A.硝酸甘油 B.硝酸戊四醇酯 C.普萘洛尔 D.维拉帕米 3.硝酸甘油抗心绞痛与何种因素无关A.降低心肌耗氧量 B.减慢心率 C.扩
11、张冠脉血管 D.改善缺血区血液供应 4.硝酸甘油正确的给药方法是A.口服 B.舌下含化 C.吸入 D.肌内注射 5.硝酸甘油的禁忌症不包括A.急性心梗 B.青光眼 C.脑出血 D.颅内高压 6.硝酸甘油过量不会引起 A.搏动性头痛 B.高铁血红蛋白血症 C.心率减慢 D.体位性低血压 7.硝酸甘油与哪类药合用可提高抗心绞痛的疗效A.受体阻断药 B.受体阻断药 C.受体阻断药 D.受体阻断药,8.硝苯地平适用于治疗变异性心绞痛的主要是其能A.心肌收缩力减弱 B.心率减慢 C.解除冠脉痉挛 D.外周小动脉扩张 9.变异型心绞痛宜首选A.心得安 B.心痛定 C.硝酸异山梨醇酯 D.强心甙 10.不宜用于变异性心绞痛的是A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.地尔硫卓 11.对伴有高血压和哮喘的冠心病人宜选用A.硝苯地平 B.心得安 C.氨茶碱 D.异丙肾上腺素 12.可增加左室压力和容积的抗心绞痛药A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.地尔硫卓 D.硝酸异山梨醇酯 13.普萘洛尔适合于.变异性心绞痛 .稳定(劳力)型心绞痛 .伴支气管哮喘的心绞痛 .伴心动过缓的心绞痛,
