医学ppt课件解热镇痛抗炎药_1

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1、曲阜中医药学校公开课 药理学,第八章 解热镇痛抗炎药,中药专业部 张习中,复习旧课:,1、镇痛药的镇痛机制,2、吗啡最大的不良反应,3、吗啡急性中毒的表现,解热镇痛抗炎药的基本作用,解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为NSAIDS。,(一)解热作用,发热 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)作用于下丘脑前部 PG合成与释放 刺激体温调节中枢调定点上移体温。,机制:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。是否见热必解?,发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之

2、一。因此,不宜见热就解。由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。,与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。,可以洗热水澡吗? 可以冬泳吗?,疼痛,PG本身为致炎物质,PG在此起到痛觉增敏的作用,作用机制:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。,(二)镇痛作用,【特点】1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。,(三)抗炎、抗风湿作用,炎症的表现:,机理 抑制PG合成与释放,产生抗炎、抗风湿作用(解热与镇痛)。P

3、G是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。,红肿热痛,一、水杨酸类,乙酰水杨酸(阿司匹林,Aspirin),阿司匹林已使用百年之久,是解热镇痛药中应用最早和最广泛的药物,也是历史上最成功的药物之一,号称药物史上三大经典药物之一。,【药理作用】,1.解热、镇痛,有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。(一次0.30.6g,一日三次,必要时每4小时一次),“感冒发烧,阿司匹林一包”,抗炎、抗风湿作用显著,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。可以使急性风湿病人2448小时内退热,关节红肿及剧痛缓解。对类风湿性

4、关节炎也可以迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤目前仍是首选药。,2.抗炎抗风湿,机理 抑制环加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。,3.抗血栓形成(小剂量),约翰万恩,阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中PG合成酶,使PGI2合成减少,促进血栓形成。这是因为PGI2 是TXA2的对抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。故防止血栓形成宜采用小剂量(50-100mg/日。,4.其他作用,(1)阿司匹林可以用于治疗胆道蛔虫。(一次1g,每日23次,连用23天,阵发性绞痛停止24小时后进行驱虫治疗。),4.其他作用,(2)阿

5、司匹林可以用于治疗痛风。,痛风又称“高尿酸血症”, 是一种因嘌呤代谢障碍,使尿酸累积而引起的疾病,属于关节炎的一种,又称代谢性关节炎。,阿司匹林的用量,【不良反应】,1. 胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。,原因: 口服可直接刺激胃粘膜; 血浓度高则兴奋 催吐化学感受区; 抑制胃粘膜PG 合成,增加胃酸分 泌,削弱了屏障作用。,阿司匹林是常见的解热镇痛药,其主要副作用之一就是胃黏膜损伤。如果服用阿司匹林后饮酒,这种副作用常常会被“放大”。这是因为:一方面,饮酒本身可以引起胃黏膜损伤,另方面,饮酒能使胃酸分泌增加,加重阿司匹林对胃黏膜的损害,轻者可以引起胃毛

6、细血管出血、大便潜血阳性,严重者可引起胃大出血。因此,有胃溃疡、胃出血病史的患者更应格外注意。,饭后服药, 同服抗酸药, 服用肠溶片可减轻。,案例 某男,56岁,需要长期服用阿司匹林预防脑中风,可是他胃肠不好,每次吃饭都胃部不适,有段时间甚至拒服阿司匹林,请问如何才能减少阿司匹林的胃肠道反应。,2. 凝血障碍:出血时间延长,大剂量还可以导致出血,用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。任何手术前一周都不能 使用阿司匹林。,【不良反应】,3.过敏反应:偶见皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些哮喘病人可诱发哮喘-阿斯匹林哮喘。该哮喘不是以抗原抗体反应为基础的过敏反应,而是与抑制PG合成有关,导致支气管痉挛,诱发哮喘,故AD治疗无效。,【不良反应】,4瑞夷综合征:,【不良反应】,5.水杨酸反应(5g/d):表现有头痛、头晕、耳鸣、听力减退,甚至精神失常,,停药,静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。,【不良反应】,1、阿司匹林与氯丙嗪降温机制有何不同?2、阿司匹林与镇痛药镇痛机制有何不同?3、阿司匹林不良反应有哪些?,作业一:,调查:你的周围有多少人使用过阿司匹林(或者含有阿司匹林),为什么使用,效果如何,是否出现过不良反应?,作业二:,谢谢听讲,

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