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1、肾上腺素受体阻滞剂,肾上腺素受体阻滞剂,概述 药物分类： 1、受体阻滞剂； 2、受体阻滞剂； 3、 受体阻滞剂。,第一节肾上腺素受体阻断药,1.按对受体的选择性分类： 对1和 2受体无选择性：酚妥拉明 选择性阻断1受体： 哌唑嗪 选择性阻断2受体： 育亨宾 2.按作用持续时间分类： 短效类 长效类,第一节肾上腺素受体阻断药,一、短效类：酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline ） 共性：阻断1和2 两受体，属竞争性拮抗。 药理作用： 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张外周阻力下降；扩静脉动脉（引起直立性低血压） 机制：阻断1 、2受体 ；直接扩张血管。,酚妥拉明（p
2、hentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline ） 2.心脏兴奋：心率、收缩、CO机制：BP，反射性(+)交感神经，兴奋心脏1受体；阻滞K+通道，心肌细胞Ca2+内流。 3.其它作用：拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红；唾液腺和汗腺分泌增加。,第一节肾上腺素受体阻断药,酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline） 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病； 2.去甲肾上腺素外漏； 3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备； 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.可乐定突然停药所致高血压的抢救。 不良反应1.拟胆碱作用:腹痛、腹泻、呕
3、吐，诱发溃疡； 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：iv时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。,第一节肾上腺素受体阻断药,二、长效类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 属非竞争性拮抗 体内过程及其特点 1、口服吸收少，仅作iv(刺激性) ；2、作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天。 药理作用1、扩张血管，外周阻力导致血压；（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）,第一节肾上腺素受体阻断药,第一节肾上腺素受体阻断药,酚苄明(phenoxybenzamine )2. 心率：通过减压反射； 阻滞突触前膜2R； 阻滞N
4、E再摄取； 组胺样作用； 5羟色胺样作用。 临床应用 1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克。（在补足血容量时用）3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 。,第一节肾上腺素受体阻断药,三、选择性1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压； 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。,第二节 肾上腺素受体阻断药,分类 1.按对受体的选择性分： 选择性阻断1； 阻断1和 2； 阻断（1和 2 ） 和受体 2. 按有无内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛
5、尔 等,受体阻断药的药理学特征比较,药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h) 普萘洛尔 1，2 0 60-70 30 3-4 阿普洛尔 1，2 + 90 10 2-5 氧烯洛尔 1，2 + 40-70 24-60 2-3 吲哚洛尔 1，2 + 10-20 90 3-4 美托洛尔 1 0 25-60 40-75 3-4 醋丁洛尔 1 + 30 20-60 2-4 拉贝洛尔 1，2，1 + 60 20-40 4-6,第二节 肾上腺素受体阻断药,药理作用 1. 受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率、收缩力、传导、耗氧 CO血压：BP血管：(-)2-R血
6、管收缩（肝、肾、骨骼肌、冠状血管)(2)支气管平滑肌：阻断2受体增加支气管阻力 加重哮喘,第二节 肾上腺素受体阻断药,(3) 代谢： 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应； 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4 T3。 (4) 肾素：阻断肾小球旁器1受体，抑制肾素释放 使Ang，导致BP。 2.内在拟交感活性： 3.膜稳定作用： 4.其它作用：抗血小板聚集 降低眼内压,第二节 肾上腺素受体阻断药,阻滞剂的临床用途 1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)；2. 治疗高血压； 3.治疗心绞痛； 4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰早期；6.其他
7、：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血。,第二节 肾上腺素受体阻断药,不良反应 1.一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板减少等；2.心血管反应: 加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕 米合用应注意； 雷诺氏现象。3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具 有内在拟交感活性药。 4.反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药， 使原病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低 血糖反应。,第二节 肾上腺素受体阻断药,禁忌 左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等。,第二节 肾上腺素受体阻断药,非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol)纳多洛尔(nadolol) 吲哚洛尔(pindolol) 艾司洛尔(esmolol),普萘洛尔(propranolol) 1、首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)；2、90%和血浆蛋白结合； 3、临床用药应从小剂量开始。,第二节 肾上腺素受体阻断药,选择性1受体受体阻断药 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol)1、选择性阻断1受体，无内在活性； 2、对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用。 ,肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(Labetalol),
