第15章抗帕金森病药和治疗老年性痴呆症药

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1、抗帕金森病药,第15章,临床症状: 震颤: 肌僵直或肌肉痉挛: 运动迟缓: 缺乏平衡感觉: 其他症状:,帕金森病:PD.,病变部位:黑质-纹状体的多巴胺神经通路.机理: 多巴胺能神经功能减弱,胆碱能神 经功能相对增强.,治疗帕金森病的药物,拟多巴胺类药中枢抗胆碱药,左旋多巴卡比多巴金刚烷胺溴隐亭,左旋多巴药动学特点,1、胃排空速度减慢、胃液酸度过高、同服抗胆碱药、高蛋白饮食等可降低生物利用度. 2、肝代谢为主:在外周L-dopa DA,而DA很难通过BBB进入中枢发挥作用,外周不良反应多。 3、若同时应用多巴脱羧酶抑制剂,可减少外周DA生成,使L-dopa较大量地进入脑内再转化为DA而生效.,

2、药理作用及其作用机制,1、抗帕金森病,2、治疗肝昏迷,1、抗帕金森病,作用 补充纹状体内DA的不足. 特点 a.疗效差异:b.症状差异:c.起效慢: d.对抗精神病药引起的锥体外 系症状无效.,2、治疗肝昏迷,肝昏迷:伪递质学说:,不良反应,1、胃肠道反应: DA兴奋延髓CTZ. 2、心血管反应: DA激动外周受体. 3、精神症状:DA作用于大脑边缘叶. 4、不自主异常运动: 黑质-纹状体变性引起脱神经过敏及服药后纹状体内DA浓度过高.(1)口、唇、舌不自主地运动(2)肢体或躯干肌群开关现象,药物间的相互作用,维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,使外周 DA生成增多,副作用增强. 利血平-可耗竭黑质

3、纹状体中的DA,降低疗效. 抗精神病药能阻断中枢DA受体,降低疗效且能导致药源性帕金森综合征.,二、卡比多巴,是L-芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂.降低外周DA生成,从而使更多的了Ldopa进入中枢再转化为DA起作用.,三、金刚烷胺,机制 (1)促进纹状体内残存的、完整的多巴胺 能神经元释放DA; (2) 抑制多巴胺再摄取; (3) 直接激动多巴胺受体; (4) 具有较弱的抗胆碱作用.,四、溴隐亭,机制 大剂量:激动黑质-纹状体多巴受体(强) 治疗帕金森氏病;小剂量:激动结节-漏斗部的多巴胺受体 减少催乳素和生长激素的释放.,苯海索(安坦),作用机制 阻断中枢胆碱受体,减弱纹 状体中Ach作用. 作用特点 1、疗效低于左旋多巴; 2、轻症患者; 3、不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴者; 4、治疗抗精神病药所致的某些锥体外系不良反应,

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