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1、,抗高血压药,要点,1了解抗高血压药物的分类。 2熟悉各类抗高血压药的降压机制及作用特 点。 3掌握各类抗高血压药的临床应用、主要不良反应及选药和应用原则。,血压,1. 血压- 影响血压的因素： 心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等；外周阻力：血管的收缩- 神经-体液系统对血压的调节。交感神经活动肾素-血管紧张素-醛固酮系统,高血压,指动脉血压高于正常范围，在未服用降压药的情况下： 收缩压18.7kPa(140mmHg)和（或） 舒张压12.0kPa(90mmHg)。,高血压分类,90,140,单纯收缩期高血压,110,180,3级高血压（重度）,100-109,160-179,2级高血压（
2、中度）,90-99,140-159,1级高血压（轻度）,85-89,130-139,正常高值,85,130,正常血压,80,120,理想血压,DP (mmHg),SP（mmHg）,级别,- 危害：高血压可并发心肌肥厚和心力衰竭，最终导致脑、心、肾的损害，为脑卒中和冠心病等的危险因素。 - 分型原发性占90%，原因未明继发性占510%，如肾A狭窄、肾炎、嗜铬细胞瘤等 - 发病率: 最高, 我国可能有1.1亿人患高血压.,3.抗高血压药分类,针对高血压发生的病理生理机制，药物主要从以下 几个方面产生作用。 即： 降低血容量降低交感神经活动减弱肾素-血管紧张素-醛固酮扩张血管 因此，抗高血压药物的分
3、类如下：,抗高血压药物的分类,1、交感神经抑制药 （1）中枢性降压药：可乐定，甲基多巴等 （2）交感神经节阻断药：美加明等 （3）影响交感神经递质药：利血平等 （4）肾上腺素受体阻断药1受体阻断药：哌唑嗪等受体阻断药：普萘洛尔等、受体阻断药：拉贝洛尔等,2、肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利（2）血管紧张素 受体阻断药：氯沙坦 3、血管扩张药：（1）直接松弛血管平滑肌药：肼屈嗪等（2）钾离子通道开放药：长压定等 4、钙通道阻滞药：硝苯地平等 5、利尿降压药：氢氯噻嗪等,抗高血压药物的分类,利尿药,氢氯噻嗪 特点：作用较弱多数病人在用药后23周内见效可用于各型高血压
4、（基础降压药）轻症单用，中、重症合用小剂量（12.5mg/天）使用，不良反应轻,机制,初期：排Na+、利尿血容量BP长期：排Na+动脉壁细胞内Na+Na+-Ca2+交换胞内Ca2+血管扩张,临床应用 适应症：,利尿药可单用/联合其他抗高血压药治疗各型高血压。 尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、高血压合并心功能不全者,缺点:,-血K+、Na+、Mg2+-血脂-血尿酸-血糖( 糖尿病人禁用),Ca2+通道阻滞药,硝苯地平、地尔硫卓、尼群地平 机制- 阻滞电压依赖性钙通道胞内Ca2+舒张小动脉，外周阻力 血压下降 逆转左心室肥厚,降压特点,- 起效快，持效6-8h - 降压同时不降低重要器官血
5、流量 - 可逆转高血压患者心肌肥厚，对缺血心肌有保护作用，有抗动脉粥样硬化作用 - 不引起脂质代谢紊乱 - 反射性引起心力、心率、肾素 （加用受体阻断药）,用途,轻,中,重度高血压尤适用于老年人收缩期高血压对应用利尿药、受体阻断药,本药可列为首选合 用. 不良反应- 血管舒张头痛、头晕、脸部潮红- 心悸，踝部水肿,第一代：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓； 硝苯地平 适用于治疗轻、中度高血压，与利尿药、受 体阻断药合用能增强降压效果。不良反应主要 由扩张血管引起，常见有眩晕、头痛、反射性 心率加快、面部潮红、踝部水肿、皮疹等。 第二代：尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、尼索地平等。,第二代优点：对血管
6、平滑肌的选择性更强。突出作用于某些部位的血管，对冠状动 脉的选择性更高，尼莫地平、伊拉地平主要 选择性地舒张脑血管。长效制剂，显效缓慢，可避免快速降压 所引起的交感神经活性增强的不良反应。抗动脉粥样硬化的作用更强。,尼群地平 对血管平滑肌选择性较高，对心脏作用弱，增 加冠脉流量，适于各型高血压。尼索地平 选择性舒张冠状血管 硝苯地平 410倍， 对心率及心肌收缩力的影响极小，尤其适用于 冠心病合并高血压者。氨氯地平 长效，血管选择性高，对心率、房室传导及心肌收缩力均无明显影响，t1/23050h，口服一次维持24h。,影响肾素- 血管紧张素系统的药物,一、血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利（巯甲丙
7、脯酸）依那普利雷米普利赖诺普利培哚普利,药物的作用点：,抑制ACE，减少Ag的生成，减弱Ag所引发的一系列作用； 减少缓激肽的降解，促进NO和PGI2的生成，产生扩血管作用。,用途:,（1）各型高血压，尤其是肾性高血压； （2）心衰 降压特点 （1）降压时不伴有心率 （2）可防止和逆转高血压患者血管壁增厚与心肌细胞增生肥厚 （3）不易引起脂质代谢障碍 （4）不易产生耐受 （5）肾血流量增加,不良反应- 低血压（2%）：应从小剂量开始- 刺激性干咳（15%） - 高血K+ 肾功能不全者慎用-中性粒细胞减少 大剂量时-久用可使血锌禁用于妊娠患者。,血管紧张素受体（AT）阻断药,氯沙坦不良反应轻且短
8、暂。干咳和血管神经性 水肿极少，禁用于妊娠患者。,中枢性抗高血压药,可乐定 作用特点：- 对BP影响：iv，BP先后；PO，BP- 中等偏强，外周阻力,心率 心输出量- 一般不肾血流- 抑制胃酸分泌和胃肠蠕动；- 有镇静和轻度的镇痛作用,机制,- 激动延髓1咪唑啉受体外周交感张力BP(主要降压作用点) - 作用于中枢2 受体，产生镇静作用,用途 中度高血压，特别是伴溃疡的高血压患者 主要在其他降压药不佳时使用,不良反应 1、口干、镇静、嗜睡、头痛、阳萎等 2、久用引起水钠潴留，合用利尿药可减轻 3、突然停药短暂交感功能亢进,肾上腺素能神经末梢阻断药,利血平 机制：抑制NA囊泡摄取 降压特点：作
9、用缓慢、温和、持久 不单独使用，与利尿药等制成复方制剂对情绪紧张的高血压患者疗效好 胃酸分泌增多，对中枢抑制，故溃疡患者和抑郁症患者禁用,肾上腺受体阻断药 1受体阻断药,哌唑嗪作用阻断血管平滑肌1受体舒张小A、静脉BP口服吸收快，30min起效，持续6-10h，对正常人血压无影响,作用特点,- 降压时不加快心率- 不影响肾血流量- 长期应用改善脂质代谢总胆固醇、甘油三酯、LDL、血中高密度脂蛋白（HDL）冠A病变- 对前列腺增生患者可改善排尿困难,用途： 应用于中度高血压并发高脂血症和前列腺肥大患者 可加用利尿药、受体阻断药 不良反应首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等措施： 首剂0.5m
10、g，临睡前服常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等,受体阻断药,普萘洛尔作用特点：- 不引起体位性低血压- 肾素分泌- 不易产生耐受性,机制,阻断受体所引起：-阻断心脏的1受体 抑制心脏，心输出量，BP - 阻断肾小球旁器的1受体 抑制肾素分泌- 阻断突触前膜的2受体 抑制NA释放的正反馈 NA释-阻断中枢的受体 中枢降压作用,用途,用于轻、中度高血压 高肾素型高血压 心排出量偏高型高血压 心率快的中青年高血压患者、伴心绞痛较好,禁忌症,1心衰 2. 窦性心动过缓 3房室传导阻滞 4. 支气管哮喘注意- 小剂量开始用药，每天不超过300mg；-不能骤然停药，应首先逐渐减量.,血管扩张药,机制舒张血
11、管外周阻力BP特点- 反射性兴奋交感N, 心率- 肾素- 常与受体阻断药及利尿药合用,硝普钠,特点- 起效快（约1min），作用强- 短效（停药5min内血压回升）- 口服不吸收，需静滴给药- 水溶液遇光不稳定注意：药液应新鲜配置并避光使用,用途- 高血压危象 首选- 难治性心衰 不良反应- 滴注过快可导致过度降压头痛、心悸、出汗、呕吐 - 过量可致氰化物中毒,抗高血压药的合理应用,高血压的治疗目标降低血压 改善靶器官的功能和形态 降低并发症的发生率和病死率,抗高血压药的合理应用,合理用药 根据高血压程度选药； 根据合并症选药； 长期用药、 联合用药 避免降压过快、过剧；避免血压波动 个体化治
12、疗 原则：最好疗效、最少不良反应。 避免突然停药,根据并发症选用药物 1、高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下的可用受体阻断药 2、高血压合并消化性溃疡：可乐定 3、高血压合并心力衰竭、心脏扩大：氢氯噻嗪、ACEI等，不用受体阻断药 4、高血压合并有糖尿病或痛风：不用噻嗪类利尿药 5、高血压合并支气管哮喘不用受体阻断药,高血压并发其他病症时的选药,思考题,1. 抗高血压药物的分类可分为哪几类？每类各举一代表药。 2. 简述氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、哌唑嗪的抗高血压作用机理及临床应用。 3. 为什么血管扩张药很少单用于抗高血压病而需与利尿药及-受体阻断药合用？,THE END,
