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1、1,抗高血压药物 Antihypertensive drugs,湖北中医药大学 药理学,2,简明标准,正常血压：收缩压 130 mmHg，舒张压 85 mmHg1998年9月29日至10月1日，第七届世界卫生组织国际高血压联盟的高血压大会在日本召开。高血压：在未使用抗高血压药物的情况下，收缩压大于、等于140毫米汞柱，舒张压大于、等于90毫米汞柱；既往有高血压史，目前正在使用抗高血压药物，现血压虽未达到上述水平，亦应诊断为高血压。目前我国已将血压升高的标准与世界卫生组织制订的标准统一。无论处于哪个年龄组，收缩压超过21.3kPa都会增加脑卒中、心肌梗塞和肾功能衰竭的危险性和死亡率。21.3kP
2、a(160mmHg)的收缩压是个危险的标志。,3,JNC（1997）及ISH/WHO（1999）,正常血压：收缩压 130 mmHg，舒张压60mg/d）不宜用于高血压合并心肌缺血患者 避免使用大剂量短效硝苯地平片剂治疗高血压,钙拮抗药抗高血压,14,血管紧张素原 血管紧张素 血管紧张素 血管紧张素肾素 血管紧张素转化酶（ACE）血管紧张素受体醛固酮分泌增多 血管收缩 血管内皮增生 心肌重构,血管紧张素转化酶抑制药 （Angiotensin converting enzyme inhibitor ）,交感神经紧张性增高,BP升高！,15,血管紧张素原 激肽原 肾素 激肽释放酶血管紧张素 缓激肽
3、 ACE血管紧张素 无活性物 PGE2 NO EDHF 血管平滑肌 肾上腺皮质 血管舒张 （分泌醛固酮）增殖 收缩 水钠潴留 外周阻力外周阻力血压 血压,4、ACEI,16,特 点 无中枢不良反应 不影响性功能 无水钠潴留作用 不干扰交感神经反射功能 不致直立性低血压 连续长期用药（如1-2年）不产生耐受性 停药无反跳现象,4、ACEI,逆转高血压左室肥厚，抑制血管平滑肌的“构形重构”作用明显 推迟或防止糖尿病性肾病的进展，降低肾小球对蛋白通透性。 扩张肾出球小动脉，降低肾小球内压，改善胰岛素依赖性糖尿病的肾病变。,17,不良反应 1. 频繁干咳（发生率5%-20%），皮疹伴有发热、 瘙痒、嗜
4、酸性粒细胞增多、味觉缺失等，一般较短暂，可自行消失。 2. 少数患者用药后出现中性粒细胞减少。 3. 蛋白尿在肾实质性病变时较易发生，可引起血管神经性水肿与血压陡降。,ACE抑制药,4、ACEI,18,血管紧张素原肾素血管紧张素（） ACE抑制剂ACE 卡托普利、依那普利血管紧张素 洛沙坦 + + PD123319 AT1受体 AT2受体血压 细胞增殖 细胞分化、再生细胞外液容积 抗细胞增生、凋亡血管扩张,5、AT1-R antagonists,19,氯沙坦（洛沙坦，科索亚，Losartan, Cozaar） 1. 对AT1受体选择性为对AT2受体的10000倍。 2. 口服有14%在体内代谢
5、成其活性代谢物 EXP3174，对AT1受体作用比氯沙坦强10-40倍。 无干咳 用途： 与ACEI同,5、AT1-R antagonists,20,哌唑嗪（Prazosin）,对1-受体亲和力为对2-受体亲和力的1000倍 降低外周血管阻力，降压时不增快心率。 改善脂质代谢，降低总胆固醇、三酰甘油、LDL升高HDL。 单用治疗轻度至中度高血压，妊娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压，高血压合并有前列腺肥大,6、1-R antagonists,21,7、中枢性降压药,可乐定 clonidine甲基多巴 methyldopa莫索尼定 moxonidine,肼屈嗪 hydralazi
6、ne 米诺地尔 minoxidil 长压定 二氮嗪 diazoxide 硝普钠 sodium nitroprusside,8、其他血管扩张药,22,-甲基多巴 可乐定 莫索尼定选择性 非选择性 选择性2受体 1咪唑啉受体唾液腺 蓝斑核 NTS RVLM口干 镇静 抑制交感神经活性抑制去甲肾上腺素释放扩张血管降压,23,改变生活方式: 减轻体重,减少乙醇摄入 限制氯化钠,戒烟 有规律地轻度活动未能有效控制血压升高(160/90mmHg)药物治疗: 首选药:利尿药,受体阻断药 钙拮抗剂、转化酶抑制剂未达抗高血压疗效或 或 仍未达抗高血压疗效加上第二个或第三个 抗高血压药物,增加药物剂量,更换另一抗高血压药,加上第二个作用机制和部位不同的抗高血压药,24,25,The End,
