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1、六大类常用降压药的 特点和临床应用,上海第二医科大学附属瑞金医院上海市高血压研究所 王宪衍,降压治疗的意义,临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。 国外临床试验：收缩压降低1014mmHg和舒张压降低56mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。,降压治疗的意义,我国4项临床试验的综合：收缩压降低9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减少36，冠心病减少3，总的心血管事件减少34。 中国老年收缩期性高血压临床试验（Syst-China)：降压治疗组比安慰剂对照组脑卒中死亡降低58，达到统计学
2、显著水平。,为什么选择这六类作为 常用降压药？,1.利尿剂。 2.-受体阻滞剂。 3.钙离子拮抗剂。 4.血管紧张素转换酶抑制剂。 5.血管紧张素II受体拮抗剂。 6.-受体阻滞剂。 经过了许多大规模临床试验，证明能够降低血压和减少并发症。,一、 利尿剂,50年代临床应用。 主要是噻嗪类。我国常用氢氯噻嗪。 降压机制：血容量减少，心输出量降低，细胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对升压物质的敏感性降低。,利尿剂缺点,胆固醇，甘油三脂，血糖和血尿酸升高。 HDL-C,血钾降低。 胰岛素敏感性降低。 减少剂量(25mg/天)，不良反应会减少。,利尿剂优点,价格便宜。 基础治疗的降压药。 联合用药
3、时往往少不了它。 对骨质疏松症有利。 ALLHAT:降低血压和减少并发症的效果与CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。,吲哒帕胺,钙离子拮抗作用。 对血脂没有不良影响。 每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需1.25mg。 升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。 磺胺药过敏者不用。 与倍朵普利合用能减少脑卒中再发（PROGRESS)。,利尿剂的其他品种,夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿剂合用。 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。,二 、-受体阻滞剂(BBs),60年代临床应用。 品种很多，降压效果基本相仿。 选用心脏选择性和长效品种。 有内在交感活
4、性的品种：对血脂，心率影响小。 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 常用品种：阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔等。,三、 钙离子拮抗剂（CCBs),70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻力降低。,钙离子拮抗剂,第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。,苯烷基胺类,维拉帕米 抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。,苯噻氮卓类,地尔硫卓 抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。,二氢吡
5、啶类,名称结尾都有“地平”。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会引起心肌梗死增加，未公认。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。,四、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEIs),80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，准备妊娠妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。,ACEIs,品种很多，名称结尾是“普利”。 卡托普利，依那普利，贝那普利，
6、赖诺普利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利等。 依那普利拉是依那普利的活性产物。是注射剂，用于急症。,五 、血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs),最新一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。,六 、-受体阻滞剂,酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。 1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。降压效果不理想。有立位低血压（首剂反应）。 ALLHAT试验有1组用多沙唑嗪，中途终止。 乌拉地尔有注射剂，用于急症。,小复方制剂,我国特有，应用很多。 含有23种
7、降压药，剂量很小。有些还有维生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻嗪。 优点：降压作用缓和，不良反应少。 缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用会成瘾。许多药在一起，会起什么相互作用，没有研究过。,联合用药,国外研究： 单药：降压4-8%(7-13/4-8mmHg),二药: 降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。美国JNC7:大多数病人血压要达标，需2种或2种以上降压药。原则：不同类可合用，同类或作用相仿不能合用。,合理的有效配伍,利尿剂BBs 利尿剂ACEIs 利尿剂ARBs 利尿剂CCBs CCBs(二氢吡啶类）BBs CCBs+ACEIs CCBs+ARBs 利尿剂BBs+CCBs（二氢吡啶类） 利尿剂ACEIs+CCBs 利尿剂ARBs+CCBs,复合制剂,2种常用的降压药合在一起。 复方卡托普利，复方氨苯喋啶，复方氨氯吡咪等。 国外品种很多。 优点：服用方便，价格降低。 缺点：不能增加或减少其中的一种药。,哪一种降压药最好？,可以这么说，只要把血压降下来，就能够减少并发症。 ALLHAT试验结果出来后，更说明这个观点是正确的。 从减少高血压并发症的角度来衡量，利尿剂等5类常用降压药都有同样效果。 根据某一个临床试验，说某一个降压药的效果特别好，只能说是一家之见，没有被大家公认。,
