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1、天 然 药 物 化 学,20162017 河南大学药学院 康文艺,要求: 1、讲解有侧重 （1）教材：主次有别(2)实验:试验服、预习报告 （3）最新文献：侧重研究领域 （4）结课习题：本章节需要掌握的内容 2、遵守纪律与作息时间 （1）严禁迟到早退 （2）严禁上课说话、接听手机和吃东西 （3）严格考勤制度 （4）试验期间严禁喧哗、请假（不补） 3、预习与复习 （1）考试：试验+闭卷+课前提问，期末不再进行总复习 （2）问题讨论：课前与最后10分钟 （3）交流信箱 ； （4）贴吧：百度天然产物吧,吴立军主编天然药物化学人民卫生出版社第六版；徐任生主编天然产物化学、上海药物研究所主编中草药提取分
2、离技术、Phytochemistry、Planta Medica、中国中药杂志、中草药等。 英文版Medicinal Natural Products和 Natural Products Ioslation教材,参考书,推荐参考书,发帖题目注明【天化】,网址： http:/,论坛交流，促进大家与外界的沟通,第一章 总论,第一节 绪论 天然药物化学的发展，重要经典药效成分 第二节 生物合成 本章次重点内容，目前交叉学科的前沿 第三节 提取分离方法 本章重点内容，掌握各种方法与材料性质 第四节 结构研究法 掌握纯度判断、结构解析的主要方法,东西方医学比较,中医学的产生和发展,中医在过去的岁月里，为
3、中国人的医疗保健作出了不可磨灭的贡献，现在仍然发挥着重要作用,1.东汉末医学家华佗(约145-208) 用“麻沸散” 进行麻醉后施行剖腹手术，世界医学史上 应用全身麻醉进行手术治疗的最早记载。,中医创造的“世界第一”,2.晋代葛洪（283363 ）所著肘后备急方,3.两晋、南北朝时期龚庆宣撰写第1部外科专著刘涓子鬼遗方（479-502 ），载内、外治处方140个。首创用水银膏治疗皮肤病，比其他国家早6个世纪。,用海藻治瘿，世界上最早提出用含碘食物治疗甲状腺疾病。 用狂犬脑组织外敷伤口治疗狂犬咬伤,开创了用免疫法治疗狂犬病的先河。(1885年法国巴斯德将狂犬疫苗首次用于人体）,4.唐代孙思邈(约
4、560-682)千金方,5.唐代王焘（约686757）外台秘要,6.金元时期危亦林(1277-1347) 世医得效方对伤科发展有重大贡献提出对脊柱骨折采用悬吊复位法，比英国医学家达维斯(Daris) 1927年提出悬吊复位法早600多年,手法整复下颌关节脱位与西医学的手法复位相似； 用葱管导尿治疗尿潴留,比1860年法国发明橡皮管 导尿早1200多年。,“金针拔障术”，我国古代医家对白内障眼病的手术疗法，为世界眼科史上首创 （眼科专家唐由之用之治疗毛泽东眼疾）,起于明隆庆年间(1567-72年),17世纪已普遍推广。清初医家张璐在张氏医通中综述了痘浆、旱苗、痘衣等多种预防接种方法，是对人工特异
5、性免疫法一项重大贡献。,明末吴有性提出“戾气”通过口鼻侵犯人体、使人感染瘟疫，科学地预见了传染病的主要传播途径是从“口鼻而入”。 之后温病学派形成，在治疗传染性热病方面，降低死亡率、预防传染，起到了积极作用，建立了中医传染病学，与世界各国医药状况相比长期处于领先地位。,8.温病学派与中医传染病学的建立,7.人痘接种术的发明,18世纪中叶，人痘接种术由我国传遍欧亚各国。,1796年，英国人詹纳（E.Jenner）受其启示，试种牛痘成功。 18世纪法国启蒙思想家伏尔泰写到:“我听说一百多年来，中国人一直就有这种习惯，这是被认为全世界最聪明、最讲礼貌的一个民族的伟大先例和榜样”。,西方现代医学的产生
6、和发展,西方现代医学的发展，对人类健康作出了重大贡献。近代由于运用科学的研究和分析方法，有许多宝贵的新 发现。,中医学 产生于经验医学 时代 注重整体，但分 析方法不足,中西医学的学科特点,现代医学 产生于实验医学时代 分析方法为其优点,但整体综合不足,东西方医学的比较,体现在生命的精神层面、整体层面、动态层面 朴素的系统论，源于“天人合一”哲学思维的复合医学模式 更多采用经验的积累、类比推理,将人体视为由组织器官等叠加而成 偏向于机械的还原,“物理化学”反应 的纯生物医学模式 强调实验实证,中 医 整体论,西 医 还原论,中药方剂中多种有效组分对机体多系统、多途径、多靶点的综合调节，以达祛病
7、养生的目的 强调整体、强调多因素的相互联系，重“辩证”，治“病的人” 重视整体效果，机理解释哲学思维,多强调单一活性化合物对机体靶点的作用，具有高度的选择性，具有明显的对抗性 倾向于形态、局部医学，直接因果考虑，重“看病”，治“人的病” 重视直接效果，成分、靶点、通路可能明确,中 医 整体论,西 医 还原论,东西方药学的比较,中草药 中药 草药 天然药物化学 比较,中草药,中药,草药,人种药理学,中医药理论,系统生物学,民间习用,生物活性,有效成分,中医,药农,民间医生,研究者,海洋,天然药物化学研究内容,天然药物化学：结构特点、物理化学性质、提取分离方法及主要化学成分的结构鉴定，同时涉及到生
8、物合成途径 来源：植物、动物、矿物、微生物 有效成分：具有生物活性能代表临床疗效 生物活性成分：药效试验或生物活性试验具有一定人体生理活性成分 有效部位：中药或复方一类或几类有效成分成分混合体,鹰爪,种中文名：鹰爪花 种拉丁名：Artabotrys hexapetalus (Linn. f.) Bhandari 科中文名：番荔枝科 科拉丁名：Annonaceae 属中文名：鹰爪花属 属拉丁名：Artabotrys,热点关注（极草5X陷非法销售困局）,2008年以食品类产品许可证上市 2010年青海食药监局定性中药饮片 2012年国家食药监局要求予以修正 2014年失去中药饮片“外衣”,1、东西
9、方药物世界的发展,（1）西方的药物世界 欧洲中世纪巫师的巫术,有机化学的起源 1769年K. W. Shelle 酒石酸、苯甲酸、乳酸、苹果酸等 天然药物化学发展 1806年德国化学家FW泽尔蒂纳从鸦片中分离出吗啡成功；1925年确定结构，1952年人工合成。,（2）中国药物世界,神农尝百草,中国古代狩猎,中国古代药物世界,著有千金方和千金翼方两书，这两书合称为千金方，内容十分丰富，共收集了五千三百多个药方，记载了八百多种药物。,李时珍经过27年的艰苦劳动，终于编写成一部著名的医药巨著本草纲目，为我国的医药事业做出了巨大的贡献。如今，这部书已被翻译成日文、朝鲜文、拉丁文、法文、英文、俄文、德文
10、等十多种文字。,我国近代药物世界 我国近代药学研究始于本世纪初，因为当时我国制药工业不发达，药品生产基本是仿制或制剂加工，所以主要为中药的化学和药理研究，对于药物合成与分析、药剂学、药物临床等的研究很少。早期从事中药研究的，主要是一些自欧美或日本留学回国的留学生，如陈克恢、赵承嘏、经利彬、朱恒壁、刘绍光、庄长恭、黄鸣龙，曾广方等，发表科研论文最早者为王焕文，他是中华药学会(中国药学会的前身)的创始人心血管系统药物研究,中国药学会系列期刊,中国现代药物世界,1949年以前，我国一直从国外进口强心药和降压药。1949年以后的前十年，我国对心血管药物的研究，主要是寻找国产萝芙木资源和品种的引进。对萝
11、芙木化学、药理、临床和生产也进行了综合研究。生产出总生物研制剂-降压灵。还研究了催吐萝芙木根中提取分离利血平的工业生产方法。 到七十年代末期，药物的品种已达到一百多种。我国对新药的开发则以中草药的有效成分研究为主,中国当代药物世界,据1978年2005年国内论文统计, 研究的各种植物共有1000 余种, 从中分离纯化和鉴定新化合物2000 多种, 鉴定已知化合物1万余种, 发表论文近万篇。其中，2003年我国学者在国内外核心期刊发表研究论文400多篇, 分离鉴定化合物2 200 多个, 其中新化合物604个。,萜类化合物新化合物289 个, 其中24 个具有抗癌、抗菌等方面生物活性；新生物碱类
12、化合物49 个, 其中4个有抗癌、抗菌、止咳等方面的生物活性；59 个黄酮化合物类新化合物, 其中2 个有抗菌和抗氧化活性, 同时发现一些已知黄酮类化合物有杀虫、抗病毒等方面的活性；16 个新醌类化合物；57 个甾体类新化合物, 其中15 个有活性；18 个新木脂素；8 个新内酯和10 个新香豆素类化合物。,天然药物化学世界性成果,2006年，美国化学会主办的Journals of Natural Products引用率最高的前20篇文章中有7篇是中国科学家的工作；中国科学院昆明植物研究所周俊院士和刘吉开研究员分别应Chemical Review邀请撰写综述性文章；英国皇家化学会主办的Natu
13、ral Product Reports特邀南京大学谭祥仁教授为编辑，邀请中国科学家以中国天然产物研究进展为主题，出版了Natrual Products Chemistry in China特刊，都标志着我国天然药物化学研究已经步入了国际行列。,五味子降三萜,孙汉董院士研究组对不同地区产的10余种五味子科药用植物的化学成分和生物活性进行了系统的研究，从中共分离鉴定了500多个化合物，包括150余个新化合物；有些化合物经生物活性试验已显示出广阔的抗艾滋病等疾病应用前景。首次发现了包含多种结构类型的80余个结构新奇的、高氧化度且骨架重排的三萜、降三萜、二降三萜、三降三萜、五降三萜和八降三萜等多种新的
14、骨架类型。并已在国际著名杂志“Chemistry-A European Journal, Organic Letters, Chemical Communication, Tetrahedron Letters, J Nat Prod”等上发表相关研究论文30余篇，其中11篇的SCI影响因子（IF）在4.0以上。,Science 2010, 329: 132-134。,所有New Chemical Entities，01/1981-06/2006，根据来源划分（总数为1184）. a B: 生物制剂（疫苗、单克隆体等，来于哺乳动物），大于45 个残基多肽或蛋白. N: 来源于未修改的天然产物.
15、 ND: 来源于天然产物，但经过修饰得到（如，半合成物）. S: 全合成的药物，通常由随机筛选或由已知制剂修饰得到. S*: 全合成的药物，但药效团模型来自天然产物. V: 疫苗.,天然药物的前景,目前超过100个与天然产物相关的化合物处于临床试验阶段，至少有100个相似的研究项目处于临床前研究阶段（见表1），其中大多数来自植物及微生物。据统计从2001年至2008年全球312药物研究项目中30%属于天然产物领域。,3、天然药物化学主要目的,治疗疾病（有效成分） 体外in vitro和体内in vivo 生物活性Biological activity 和药效学pharmacodynamic试验
16、 （1）次生代谢产物：麻黄碱、甘草酸、吗啡和利血平 （2）基础代谢产物：鹧鸪菜氨基酸、天花粉蛋白和猪苓多糖 (3)微量成分:蜕皮激素,左旋麻黄碱（平喘、解痉）,内蒙古额济纳旗,甘草酸（抗炎、抗过敏、胃溃疡）,五环三萜 齐墩果烷,补充知识点,1、甘草是一种传统的中药材，用途广泛，有“十方九草”之说。它的名称很多。神农本草经列为上品，五世纪名医陶弘景称之为“国老”和“众药之王”。 2、甘草酸（Glycyrrhizin）在体外能抑制许多DNA和RNA病毒包括HIV-1（Human Immunodeficiency Virus,HIV）的生长，在浓度0.3mM和0.6mM能完全使HIV和MT-4细胞的特异性表达抗原转阴。 3、食品甜味剂，调味剂，化妆品，医药等领域。甘草酸，甜度约为蔗糖的200倍，作为甜味剂与调味剂，以其甘草特有的香味在食品领域运用十分广泛。美容化妆品行业，其消炎，抗菌，治疗皮肤病等功能尤为显著。,
