兽医药理学第二章外周神经系统药物

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1、兽医药理学,兽医药理学,兽医药理学,内容,第二章 外周神经系统药物,第一节 传出神经系统药理学概述,第二节 拟胆碱药,第三节 抗胆碱药,第四节 拟肾上腺素药,第五节 抗肾上腺素药,第六节 传入神经系统药物,兽医药理学,第一节 传出神经系统药理学概述,一、传出神经分类,神经系统,中枢神经,外周神经,传入神经感觉神经,传出神经,交感神经,副交感神经,植物神经,运动神经,兽医药理学,第一节 传出神经系统药理学概述,一、传出神经分类,N1,N1,N1,N1,N2,M, ,M,兽医药理学,一、传出神经分类,兽医药理学,二、胆碱能神经传递,第一节 传出神经系统药理学概述,兽医药理学,三、去甲肾上腺素能神经

2、传递,第一节 传出神经系统药理学概述,兽医药理学,四、传出神经生理学效应及受体的分布,第一节 传出神经系统药理学概述,兽医药理学,第一节 传出神经系统药理学概述,五、传出神经药物分类,兽医药理学,1.作用于M、N胆碱受体,第二节 拟胆碱药,CH3,氨甲酰胆碱,作用机制 （1）直接兴奋M受体和N受体。 （2）促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接拟胆碱作用。药理效应 （1）作用强且持久。 （2）对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强。 （3）对心、血管系统作用较弱。 （4）一般剂量对骨骼肌无明显影响，但大剂量可引起肌束震颤，乃至麻痹。,为人工合成的胆碱酯类。,兽医药理学,临床应用 用于治疗胃肠弛缓

3、、肠便秘、胃肠积食、前胃弛缓、分娩时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下及子宫蓄脓等。（注：小剂量即可促使消化液分泌，加强胃肠收缩，促进内容物迅速排出，增强反刍兽瘤胃的反刍机能。）注意事项 （1）禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患及机械性肠梗阻等患畜； （2）切勿肌肉注射和静脉注射; （3）中毒时可用阿托品进行解毒，但效果不理想； （4）为避免不良反应，可将一次剂量分作23次注射，每次间隔30min左右。,氨甲酰胆碱,1.作用于M、N胆碱受体,兽医药理学,第二节 拟胆碱药,2.作用于M胆碱受体,毛果芸香碱,作用机制 （1）选择性地激动M胆碱受体，产生 M 样作用。 （2）大剂量时亦能出现N样作用及兴奋中枢

4、神经系统。药理效应 （1）显著促进多种腺体分泌作用，如唾液腺、泪腺、支气管及胃肠道腺体。 （2）对胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，促进胃肠蠕动。 （3）使虹膜括约肌收缩，缩小瞳孔。 （4）对心、血管系统作用较弱。,由毛果芸香属植物提取的生物碱。现已能人工合成。,兽医药理学,2.作用于M胆碱受体,临床应用 （1）瘤胃兴奋药：用于大动物不全阻塞性肠便秘、牛前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞； （2）治虹膜炎，与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 （3）降低眼内压，治疗青光眼。,毛果芸香碱,兽医药理学,第二节 拟胆碱药,3.抗胆碱酯酶药,新斯的明,(CH3) 2NCOO,N+C(CH3) 3 SO4

5、,药理效应 （1）对骨骼肌的兴奋作用最强。（注：抑制胆碱酯酶使Ach增多；直接兴奋骨骼肌效应细胞上N2受体；促使运动神经末梢释放Ach。） （2）对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。 （3）对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 （4）对中枢作用不明显。 （5）收缩瞳孔和睫状肌的作用较毒扁豆碱弱。,是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。,兽医药理学,乙酰胆碱,新斯的明,兽医药理学,新斯的明,3.抗胆碱酯酶药,临床应用 （1）重症肌无力。 （2）腹气胀和尿潴留。 （3）常用于治疗急、慢性前胃驰缓和便秘。 （4）治疗家畜的胎衣不下和子宫收缩无力。 （5）缩瞳药（0.5一1溶液滴眼）。 （6）非去极化型骨骼

6、肌松弛药如筒箭毒碱中毒。 （7）阵发性室上性心动过速。 （8） 3%的溴化新斯的明滴眼用于青光眼。,注意事项 （1）机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。 （2）用药过量中毒时，可用阿托品解救。,兽医药理学,第三节 抗胆碱药,1. M胆碱受体阻断药,阿托品,是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提得的生物碱，现已能人工合成。,作用机制 竞争性与M胆碱受体相结合，使胆碱受体不能与乙酰胆碱或其他拟胆碱药结合。因其内在活性很小，一般不能产生激动受体的作用，故表现出胆碱能神经被阻断的作用。,兽医药理学,药理效应 （1）解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌。对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较

7、显著；胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。 （2）抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺体胃腺. （3）眼：散瞳眼内压升高调节麻痹。 （4）心血管系统：心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制（小剂量减慢4-8次,可能兴奋迷走中枢)；大剂量扩张血管，改善微循环。 （5）中枢神经系统：较大剂量（12mg)可轻度兴奋延脑和大脑。中毒剂量（10mg),由兴奋转入抑制（昏迷等）。,1. M胆碱受体阻断药,阿托品,兽医药理学,临床应用 （1）解痉药：主要用于解除胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。 （2）解毒：主要用于有机磷酸酯类中毒。 （3）制止腺体分泌：用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵

8、塞或误咽性肺炎。 （4）抗休克：可用于中毒性休克，如有机磷酯药物中毒。 （5）散瞳：用051%溶液或34%眼膏点眼，防止虹膜与晶状体粘连，用于治疗虹膜炎、周期性眼炎及做眼底检查用。,1. M胆碱受体阻断药,阿托品,不良反应 （1）由于抑制腺体分泌和减缓胃肠蠕动，常引起口干、便秘和胃肠过度扩张甚至肠管破裂。 （2）大剂量阿托品被吸收后，兴奋中枢引起呼吸麻痹等，可用毛果芸香碱、新斯的明等解救。,兽医药理学,第三节 抗胆碱药,2. N2胆碱受体阻断药,（1）除极化型肌松药琥珀胆碱,作用机制 （1）除极化型肌松药与运动终板后膜上N2受体结合后，使受体兴奋，引起终板肌肉细胞膜除极化。由于琥珀胆碱代谢慢，

9、因而其除极化作用持久，阻碍了复极化，导致长时间神经肌肉传递阻断，逐渐发生肌肉松弛性麻痹。 （2）若一次大剂量或连续反复用药，会使 N2受体对乙酰胆碱的敏感性降低，产生不应性或耐受性。,兽医药理学,琥珀胆碱作用机制 示意图,兽医药理学,药理效应 肌松具一定顺序性，首先是头部的眼肌、耳肌等小肌肉，继而是头部、颈部肌肉，再次为四肢和躯干肌肉，最后是膈肌。,临床应用 （1）化学保定药：常用于骨折整复、去势、腹腔手术或断角、锯茸等以保定动物，也可用作气管插管时短时肌松剂。 （2）麻醉辅助药：用于马、犬、猫的手术。,2. N2胆碱受体阻断药,（1）除极化型肌松药琥珀胆碱,注意事项 （1）有部分拟胆碱作用，

10、用药前宜使用小剂量阿托品，以免唾液腺、支气管腺分泌过多而发生窒息。反刍兽用药前应停食8h左右，以免胃内容物返流而引起异物性肺炎。 （2）应避免与有机磷酸酯类、苯海拉明等抑制血浆胆碱酯酶活性的药物配伍用，以免增加其毒性。,兽医药理学,第三节 抗胆碱药,2. N2胆碱受体阻断药,（2）竞争型肌松药筒箭毒碱、泮库溴铵,作用机制这类药物能与N2受体结合，可竞争性拮抗Ach对N2受体的作用，但只有亲和力，无内在活性，使骨骼肌松弛，故又称竞争性肌松药。,临床应用麻醉辅助用药：使肌肉松弛，利于手术，麻醉前宜先用阿托品制止腺体分泌。,兽医药理学,兽医药理学,第四节 拟肾上腺素药,1. 拟肾上腺素药构效关系,兽

11、医药理学,第四节 拟肾上腺素药,2. 作用受体肾上腺素、麻黄碱,肾上腺素,作用机制激动与受体，从而产生较广泛而复杂的作用，并随剂量不同，机体的生理与病理情况，其作用表现有别。肾上腺素对受体作用强于受体。,药理效应 （1）心脏：由于肾上腺素激动了心脏的传导系统、窒房结与心肌上的受体，表现出心脏兴奋性提高，使心肌收缩力、传导及心率明显增强。呈现快速强心作用。 （2）血管：由于各部位肾上腺素受体数量及受体亚型分布情况不同，导致对不同血管、不同器官内血管作用强度与性质各异。 A 可致皮肤、黏膜和肾脏血管强烈收缩 (受体占优势);B 骨骼肌血管呈扩张状态 (此处受体为主)；C 冠状血管扩张；脑和肺血管收

12、缩作用很微弱，但有时因血压上升而被动扩张。,兽医药理学,药理效应（3）血压: 静脉注射肾上腺素可立即出现典型的血压急剧升高，这个反应是心缩加强、心率加速和血管收缩三个因素共同作用的结果。 （4）支气管：兴奋支气管平滑肌的受体使之松弛，当支气管平滑肌痉挛时，其松弛作用更显著。抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等，间接缓解支气管平滑肌痉挛 。使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。 （5）胃肠道：能抑制胃肠平滑肌蠕动，收缩幽门和回盲括约肌，但当括约肌痉挛时，能使其抑制。 （6）糖代谢：肾上腺素活化代谢，增加细胞耗氧量。由于激活腺苷酸环化酶促进肝与肌糖元分解，使血糖升高，

13、血中乳酸量增加。,2. 作用受体,肾上腺素,兽医药理学,临床应用（1）心脏骤停的急救药，如麻醉过度、一氧化碳中毒、溺水、传染病等。 （2）适用于急性的、严重的各种过敏反应。 （3）支气管哮喘。 （3）与普鲁卡因等局麻药配伍，以延长局麻药作用，减少局麻药吸收。 （4）外用局部止血，如鼻黏膜、齿龋出血等。,2. 作用受体,肾上腺素,兽医药理学,第四节 拟肾上腺素药,麻黄碱 是从麻黄科植物木贼麻黄的干燥草茎中提取的一种生物碱。可人工合成，药用其左旋体或消旋体。是冰毒的原料。,2. 作用受体肾上腺素、麻黄碱,作用机制 （1）激动与受体。 （2）促进去甲肾上腺素能神经末稍释放去甲肾上腺素。 （3）兴奋中

14、枢神经系统。,作用特点可以内服，对支气管平滑肌的松弛作用较强而持久。反复应用易产生快速耐受性。,临床应用 （1）主要用做平喘药，治疗支气管哮喘; （2）外用治疗鼻炎，以消除黏膜充血肿胀。,兽医药理学,第四节 拟肾上腺素药,3. 作用受体去甲肾上腺素,去甲肾上腺素,作用机制直接激动受体。与肾上腺素相比，对心脏1受体作用较弱，对2受体几乎无作用。,药理效应 （1）血管 激动血管的受体，结果使血管尤其是小动脉和小静脉几乎全部收缩。其中皮肤黏膜处血管收缩最明显。唯独冠状血管扩张。 （2）心脏 去甲肾上腺素激动心脏1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。 （3）血压 有较强的升压作用

15、。是加强心肌收缩力和收缩血管的结果。,临床应用 （1）抗休克：作为血管收缩药，有强的升压作用，增加心脏的血液供应。用于神经源性休克、药物中毒等引起的休克治疗。去甲肾上腺素治疗休克只是应急措施，若长期或大剂量应用反而加重休克时的微循环障碍。,兽医药理学,第四节 拟肾上腺素药,2. 作用受体异丙肾上腺素,异丙肾上腺素,作用机制对1、2受体具强烈兴奋作用，但对受体几无作用。由于兴奋心脏内1受体，而表现出正性肌力作用与正性心率作用。其加快心率和传导作用皆比肾上腺素强。由于能兴奋心脏，心输出量增加；又能扩张外周血管，外周阻力下降，表现出收缩压上升或不变，舒张压下降，有利心肌工作效率提高。由于兴奋2受体，

16、可使支气管平滑肌松弛，此作用略强于肾上腺素。亦具有抑制组胺及其他过敏性物质释放的作用。,临床应用 （1）主要用做平喘药，以缓解急性支气管痉挛所致的呼吸困难。 （2）用于心脏房室阻滞、心脏骤停和休克的急救药 (必须在及时补液，使血容量充足的情况下使用)。,兽医药理学,第五节 抗肾上腺素药,1.肾上腺素受体阻断药酚妥拉明能高度选择性地与受体结合，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的型作用，主要表现为血管舒张，外周血压降低。2.受体阻断药普萘洛尔能高度选择性地与受体结合，从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的型作用。主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，血压稍降低，支气管和血管收缩等。,兽医药理学,