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1、1,抗心律失常药,心律失常是指心动频率和节律的异常 分为两类： 一、 过缓型 窦性心动过缓房室传导阻滞 二、 快速型 房性早博心房扑动 房性心房颤动室上性心动过速,2,室性早博室性心动过速室性扑动 室性室性颤动抗心律失常药 直接作用于心肌的离子通道，影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+ 的通透性，或者阻断心肌的受体，改变心肌的自律性、传导性，而恢复心脏的正常节律。,3,心律失常的电生理学基础,一、正常心肌电生理： （一）心肌细胞的膜电位可分为： 1、 静息电位：在静息状态时，形成外正内负的极化状态。 2、动作电位 ：当心肌受刺激去极化及复极化时，就产生动作电位 。 （见图）,4,5,（二）有
2、效不应期：膜电位在-60 -50 mV时，为有效不应期。各时相离子（K+、Na+、Ca2+ ）的变化与心肌的自律性、传导性、心肌收缩力、有效不应期（ERP）及动作电位（APD）的关系：,6,0相Na+内流 0相去极速率 传导 2相Ca+内流 心肌收缩力 3相K+外流 复极减慢 APDERPMDP,7,心律失常发生的机制,1、自律性高Na+内流 4相 Ca2+内流 4相坡度 自律性K+外流,8,2、折返冲动的形成： 基本因素：单向阻滞、传导减慢、ERP缩短或长短不一。,9,10,抗心律失常药物的基本作用（或作用机理）：,1、 降低自律性 4相Na+内流 4相Ca+内流 4相坡度变平-自律性 4相
3、K+外流 3相K+外流而MDP,11,2、消除折返 1）改变传导速度： 加快传导而消除单向阻滞0相Na+的内流 3相K+的外流而加大MDP 减慢传导而使单向阻滞变成双向阻滞。0相Na+的内流 3相K+的外流而减小MDP,12,2）改变ERP及APD 延长ERP及APD（但延长ERP更显著） APD 3相K+的外流 复极减慢 ERP延长ERPAPD所以为绝对延长ERP 。 缩短ERP和APD（但缩短APD更显著）APD 3相K+的外流 复极加快 ERP但APDERP所以相对延长ERP。 或使ERP的长短趋向均一,13,抗心律失常药物的分类：,、阻Na+内流药：奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺（达舒平
4、） 、促K+外流药： 利多卡因、苯妥英钠 、-受体阻滞药：普奈洛尔（心得安） 、延长APD药：乙胺碘呋酮（胺碘酮） 、阻Ca+内流药：维拉帕米(戊脉安),14,、阻Na+内流药：奎尼丁,作用 一、膜稳定作用 1、 降低自律性 2、 减慢传导 3、 延长有效不应期( 3相K+外流) 4、 减弱心肌收缩力 二、抗胆碱作用：可引起心动过速 三、抗受体作用：血管扩张，血压下降。,15,用途 主要用于房性心律失常（如房颤、房扑的复律或电转律术后维持窦律）。 不良反应 1、心血管方面 诱发低血压心动过缓、传导阻滞或停搏室早、室速、室颤,16,处理：人工呼吸、胸外心脏挤压、电除颤等。药物：可用碳酸氢钠及乳酸
5、钠。 2、胃肠道反应（用药早期多见） 3、金鸡纳反应：耳鸣、失听、头痛、头晕 4、过敏反应： 药热、皮疹、血小板减少等。 禁忌症 禁用于房室传导阻滞、强心苷中毒。慎用于心衰及低血压。,17,、促K+外流药： 利多卡因,作用特点： 高效、快效、短效、安全、但不能口服 窄谱（只对室性心律失常有效）。,18,作用 1、降低自律性 机理：极低浓度时选择性促进心室内浦氏纤维4相K+外流-减慢4相除极速率（降低4相坡度）-自律性。3、4相K+外流 膜电位负值 致颤阈。 2、相对延长ERP利于消除折返 通过3相K+外流-复极加快-APD缩短，ERP缩短，但缩短APDERP，所以相对延长ERP，而期前兴奋。,
6、19,3、改变病区传导 治疗量：对浦氏纤维传导无明显影响对缺血心肌传导则明显减慢 对低血钾或部分牵张除极浦氏纤维因促 K+外流 传导 消除单向阻滞消除折返 大剂量（高浓度）Na+内流 0相去极速率 传导 单向阻滞变双向阻滞 消除折返,20,用途 主要首选用于室性心率失常（房性无效） 不良反应 1、CNS症状：头昏、嗜睡、定向障碍、运动失调。 2、iV过快或过量：有血压下降、传导阻滞、心动过缓或停搏，甚至循环虚脱。 禁忌症 禁用于严重室内及房室传导阻滞,21,苯妥英钠,作用特点： 1、低钾、低浓度时能提高膜对K+的通透性。 2、心室及心房自律性（但对心室心房）。 3、可加速房室及室内的传导。 4
7、、可与强心苷竟争Na+-K+ATP酶，使强心苷从酶中脱下，恢复酶的活性。5、诱导肝药酶活性，加速强心苷的代谢。,22,用途 1、主要用于强心苷类药物中毒所致的心律失常。 2、也可用于麻醉、心导管、造影及先天性心脏病手术后室性心律失常。 不良反应 1、 iV过快或过量：有血压下降、传导阻滞、心动过缓或停搏，呼吸抑制等。 2、禁用于严重严重心功不全、心 动过缓、贫血、WBC。慎用于孕妇、原有重度房室传导阻滞。,23,、-受体阻滞药：心得安,作用自律性 1-受体阻滞 传导 使4相K+外流 ERP Na+、Ca+内流 心力心率,24,用途 1、首选用于窦性心动过速 2、其它室上性心律失常或合并有高血压
8、、心绞痛的患者。 不良反应 1、窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭 2、禁用于病窦综合征、度房室传导阻滞、支气管哮喘等。,25,、延长APD药：乙胺碘呋酮,作用特点：慢效、长效、广谱 作用阻滞Na+、Ca2+、K+通道及和受体而具有： 1、降低窦房结及浦氏纤维的自律性 2、显著延长心肌各部位的APD 消除及ERP 折返 3、降低0相除极速度而减慢传导,26,4、拮抗T3、T4与受体结合，降低交感神经兴奋性。5、选择性扩张冠脉，使冠血；扩张外周血管，降低心脏作功，减少心肌耗氧量。 用途 1、各种室上性及室性心律失常2、也适用于冠心病引起的心律失常,27,不良反应 1、心血管反应：窦性心动过缓；血压下降，心力衰竭。 2、角膜色素沉积，停药可消失。 3、偶见心动过缓。 4、碘过敏反应 禁忌症 禁用于房室传导阻滞、碘过敏者。,28,、阻Ca+内流药：维拉帕米,作用 选择性阻滞慢通道，抑制Ca+内流 1、窦房结及房室结自律性（对房室结窦房结） 2、传导、ERP，利于消除折返 3、 抗受体-外周血管扩张，血压 4、扩张冠脉冠脉血流 利于抗心绞痛5、心肌收缩力，耗氧,29,用途 1、可首选用于房室交界处的心律失常 2、强心苷中毒引起的室性早搏。 3、也适用于兼有心绞痛，高血压的患者 不良反应 iV过快可引起心动过缓、传导阻滞、低血压甚或心搏暂停（与受体阻滞剂合用症状加重）。,
