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1、文档之家-http:/ （2）钙调素抑制剂：环孢菌素、FK-506 （3）嘌呤合成抑制剂：硫唑嘌呤、吗替麦考酚酯（MMF）、咪唑立宾（MRB） （4）生物制剂：单克隆抗体、抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；,3,文档之家-http:/ 第二代：钙调素抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床，它们主要的副作用是具有肾毒性。,6,文档之家-http:/ 第四代：生物制剂，单克隆抗体、FTYZO等为代表，主要作用是针对改变Cytokine，如抑制TH1、增强TH2。,7,文档之家-h
2、ttp:/ Mofetil, MMF)是霉酚酸(Mycophenolic Acid, MPA)的2-乙基酯类衍生物，在体内经水解形成MPA。由美国Syntex Laboratories Inc 研制成功的，并于1998年10月在美国批准上市，商品名为“骁悉,Cellcept”， MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，MPA对淋巴细胞具有高度选择作用,特异性作用于T、B淋巴细胞，抑制其增殖，因此，它是第三代新型的免疫抑制剂。,8,文档之家-http:/ 疗效方面具有高效和选择性。主要用于肾脏、心脏移植后的器官排斥的预防。也可以用于肾内科疾病,包括:狼
3、疮肾炎、原发性小血管炎肾损害、难治性肾病综合征等。 毒副作用小 主要表现在胃肠道，可引起呕吐、腹泻等，没有肝、肾毒性。极少发生的不良反应：白细胞减少症,败血症以及高血尿酸、高血钾、肌痛或嗜睡等。,9,文档之家-http:/ FK506是从土壤真菌中提取的一种的大环内酯抗生素，分子结构、免疫抑制机制与CsA不同，作用约是CsA的10100倍。 FK506是具有高度脂溶性，,10,文档之家-http:/ mg、 500mg），现有的制剂（片剂和胶囊剂）的体积较大，吞服比较困难，特别对于老年患者和儿童患者服用更加困难，为了解决服用难的问题，因此，新剂型-分散片是最理想的选择 服用方便 吸收快速 生物
4、利用度高,11,文档之家-http:/ 环孢素A+硫唑嘌呤+激素（早期） 环孢素A+吗替麦考酚酯+激素 FK506+吗替麦考酚酯+激素,12,文档之家-http:/ 将出现不良后果。因为这两种药物都有肾毒性，毒性的叠加进一步加重了肾毒性。所以肾功能衰竭是其主要并发症，而且这两种药物作用于T细胞激活过程的同一阶段，全效剂量的联合应用不可能出现正协同作用。 吗替麦考酚酯与第二代制剂有协同作用，作用机理不同，无肾毒性，,13,文档之家-http:/ (1)IgA肾病缓慢进展型(病理表现以活动性病变为主，且程度较重、尿蛋白10 g/d、有肾功能损害、出现高血压) (2)快速进展型(病理表现为较多新月体
5、及重度活动性病变，肾功能急剧恶化),18,文档之家-http:/ 肾内科疾病：成人推荐始用剂量为1.02.0 g/d，每天分两次空腹服用。诱导治疗期为3至6个月，以后逐渐减量。维持剂量不应小于0.75g/d。维持治疗时间过短(如6个月)则停药后易复发，在停用MMF后可继续其它免疫抑制剂维持。,19,文档之家-http:/ 细菌感染：大剂量MMF治疗过程中可合并各种细菌感染，如肺炎、淋巴结炎、疖肿和丹毒。加用敏感抗生素可以控制感染者可不停用MMF，严重者应将MMF减量或停用 。,20,文档之家-http:/ 骨髓抑制:可有WBC减少,WBC30 000/L时MMF应减半量,待WBC计数恢复后MMF剂量可考虑恢复到原剂量;如WBC20 000/L则应停药。个别患者可出现贫血,减量后可恢复。,21,文档之家-http:/ 其他:个别患者可出现一过性ALT升高,如不伴有黄疸可观察并继续用药,多可在24周左右恢复正常。,22,文档之家-http:/ 在临床上提倡在肾脏病理诊断指导下合理使用激素及免疫抑制剂。 在肾功能损害时,MMF剂量应减少。,
