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1、第五章 软 膏 剂,第一节 概 述,一、概念1、软膏剂： 药物与油脂性或水溶性基质混合制成的半固体外用制剂。 2、乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的半固体外用制剂 3、糊剂：含有大量固体粉末的软膏剂 。,二、用途,局部治疗、保护、润滑全身治疗：透皮治疗系统 （硝酸异山梨酯乳膏）,三、分类,按分散系统分类：按药物作用深度分类：局限在皮表作用透过表皮在皮肤内发挥作用穿透真皮进入体循环，发挥全身作用,溶液型混悬型乳剂型,四、质量要求 (分组讨论),1、选用适宜基质，均匀、细腻，无刺激性及其他不良反应 2、药物中有不溶性的固体药物应预先用适宜方法制成细粉 3、可加入乳化剂、保湿剂、防腐剂、抗
2、氧剂、透皮吸收促进剂等附加剂 4、粘稠性适当，易于涂布， 5、性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 6、用于溃疡创面的应无菌 7、除另有规定，软膏剂应遮光密闭储存 8、包装材料不与药物发生物理或化学变化,第二节 软膏剂的基质,一、软膏基质的选择,1、基质的作用：赋形剂、药物载体 （使软膏剂具一定的稠度、粘着性、涂展性） 2、选用适宜的基质是制造符合治疗要求、品质优良的软膏剂的关键。 3、选择依据：据药性、基质的性质及用药目的来具体分析合理选用。,理想基质的要求,1、性质稳定 2、无生理活性、刺激性和过敏性 3、有适宜的稠度，易涂布，在不同温度、不同气温下很少变化 4、有一定的吸水性 5、不妨碍皮
3、肤的正常功能，释药性能好 6、易洗除，不污染皮肤和衣物,二、软膏基质的种类,油脂性水溶性乳剂型（W/O型，O/W型）,（一）油脂性基质,优点润滑性好，无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用；皮肤保护、软化作用强，不易长菌；较稳定，可与多种药物配伍。缺点油腻性大、疏水性强 ，释药性能差，不适用于有多量渗出液的创面，不易用水洗除。 适用适于遇水不稳定的药物。,油脂性基质（强疏水性基质）分类 烃类类脂类动、植物油脂等,一烃类,凡士林 最常用的油脂性基质,凡士林（软石蜡）,（1）分类：黄凡士林、白凡士林 （2）特点优点：无嗅味、无刺激性，有适宜的粘稠性和涂布性，可单独用作基质缺点：释药
4、性、皮肤穿透性差，吸水性差 （3） 适用：能与多数药物配伍，特适于遇水不稳定 药，特适于皮表病变不适用：急性炎症和有多量渗出液的患处不能与较大量的水性药液配伍 （5）加入羊毛脂、鲸蜡醇等可增加吸水性；,2、固体石蜡和液状石蜡S（solid）：调节基质硬度L（liquid）：调节基质稠度3、硅酮 :理想的疏水性基质 对皮肤无毒、无刺激，润滑、易涂布，不妨碍皮肤正常功能，穿透好，不污染衣物。 阻挡日光对皮肤晒伤的作用，可用于防晒霜 不适宜作眼膏剂基质（对眼有刺激）,二类脂类,为高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物。 特点：多与油脂性基质合用，增加其吸水性，有乳化作用（W/O型） 常用基质1
5、、羊毛脂 2、蜂蜡与鲸腊,1、羊毛脂 为淡棕黄色粘稠半固体，微臭，熔程36-42 吸水性强，吸水后为W/O型乳剂基质； 有利于药物透皮吸收 过于粘稠，不单独用作基质； 常与凡士林合用，增加其吸水性与皮肤穿透性,2、蜂蜡与鲸腊弱W/0型乳化剂 辅助乳化剂的作用 调节乳剂型基质的稠度或增加基质的稳定性,三油脂类麻油、棉籽油、花生油等植物油常与熔点较高的蜡类等固体油脂性基质熔合，得到适宜稠度的基质。氢化植物油等较稳定，不易酸败，也可用作基质,一、概述 1、定义：是由天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水中形成的半固体凝胶。 2、特点 涂展性好，无油腻性，易洗除； 释放药物及皮肤穿透性能好； 易霉败，水
6、分易蒸发，需加入保湿剂与防腐剂 常作为防油保护性软膏的基质。,（二）水溶性基质,二、常用基质1、甘油明胶：特适于含维生素类营养性软膏2、淀粉甘油：可用作眼膏剂的基质 3、纤维素衍生物类：不能与强酸及汞、铁、锌等重金属离子配伍 。4、聚乙二醇类：重要的亲水性基质 不可与苯甲酸、鞣酸、苯酚合用，不能与含酚类的防腐剂（羟苯酯类）合用润滑、保护作用差，长期使用可引起皮肤干燥主要作防护软膏,（三）乳剂型基质 （又称乳液型基质）,一概述 1、定义：乳剂型基质是油相与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下形成半固体的基质 2、组成：油相（固体或半固体）、水相、乳化剂 3、类型 （1）水包油（O
7、/W）型：又称“雪花膏” （2）油包水（W/O）型：又称“冷霜”,4、特点 对油、水均有一定的亲和力，对皮肤正常功能影响小，易洗 释放药物及皮肤穿透性能均比油脂性基质强 不适于遇水不稳定的药物 5、适用：O/W型基质中药物的释放和穿透皮肤一般比其他基质快，适用全身作用的软膏,二常用乳化剂,1、肥皂类一价皂最常用的是有机碱与硬脂酸形成的基质（o/w型），涂后水分蒸发成硬脂酸膜而保护。 多价皂 由二三价的金属（钙、镁等）氢氧化物与脂肪酸作用形成 w/o型乳剂基质2、硫酸化物类：常用的是十二烷基硫酸钠（又称月桂醇硫酸钠），用于配制O/W型乳剂基质,3、高级脂肪醇和多元醇酯类十六醇（鲸腊醇）及十八醇（
8、硬脂醇） ：主要起辅助乳化剂（w/o型）作用，在O/W型乳剂基质的油相中起稳定、增稠作用 。 硬脂酸甘油酯 ：同上 脂肪酸山梨坦（司盘）与聚山梨酯（吐温）类 4、聚氧乙烯醚衍生物类：o/w型乳化剂 平平加o ：需加入辅助乳化剂 乳化剂OP ：乳化力强，常与其它乳化剂合用,作业,1.什么是软膏剂？ 2.软膏剂按照所属的分散系统可以分为哪几类？ 3.软膏剂的基质可以分为哪几类？请分别举例。,第三节 软膏剂的制备与举例,制备方法选择依据制备过程：基质处理配制软膏灌装包装,研和法 熔和法 乳化法 药物与基质的性质 制备量 设备条件,一、基质的处理（油脂性基质）,1、质纯：直接取用 2、质差：,加热,细
9、布,150 1h,基质,熔融,纯基质,即得,或七号筛热滤,蒸气夹层锅灭菌、除水,二、药物的加入方法,1、原则：减少软膏剂的局部刺激。 2、要求：制剂均匀、细腻，不含固体粗粒，药物分 散越细，药效越好。 3、加药方法： （1）药物不溶于基质时，碎成过六号筛的粉末 少量基质 药粉 研匀 + 基质（等体积递加法） 药粉 糊状 + 基质（等体积递加法）液体成分（液蜡、植物油、甘油等）,（2）药物可溶于基质时： 油溶性药物：溶解于液体油中，再与油脂性基质混匀，制成油脂性软膏剂。 水溶性药物：溶于少量水中，再与水溶性基质混匀，制成水溶性基质软膏剂；也可用少量水溶解后，用羊毛脂吸收后，加到油脂性基质中。,（
10、3）半固体粘稠性药物：如鱼石脂，有一定极性，不易与凡士林混匀，可先与等量蓖麻油或羊毛脂混合后，再加到凡士林等油脂性基质中。 （4）共熔性成分共存时（樟脑、薄荷脑、麝香草酚） ：,研磨,共熔 + 基质,混匀。,单独时 + 少量适宜溶剂,溶解 + 基质,混匀（或溶于约40的基质中）,（5）中药浸出物：,浓缩,液体（煎剂、流浸膏剂）,稠膏 + 基质,混匀,研磨,固体（浸膏）+ 少量水或稀醇,糊状 + 基质,混匀,（6）受热易破坏或挥发性药物，应等到基质冷却 至40以下再加入，以减少破坏或损失。,三、制备方法,（一）研和法 1、适用基质的各组分及药物在常温下能均匀混合不耐热的药物 2、操作方法,研和,
11、适量基质药粉,糊状其余基质,等量递加,混匀至无颗粒感即得,3、制备器械： 油脂性软膏：软膏刀、板（小量） 有液体或刀板困难者：乳钵 大量用机械（三滚筒研磨机）4、特点为：不如熔和法方便省力。,（二）熔和法 普遍使用 适用性： 基质熔点较高，常温不能与药混匀者 主药可溶于基质时 适于大量或小量制备 特别适用于含固体的基质 加入顺序： 先高熔点基质低熔点基质液体药粉缓加-冷凝成膏状,立式软膏灌装机,搅拌,注意： 冷却速度不可过快，以防基质中高熔点组分呈块状析出。 冷凝为膏状后应停止搅拌，以免带入过多气泡。 为防止基质过热，基质大部分熔化后停止加热，利用余热将全部基质熔化 挥发性成分应等冷至室温时加
12、入 大量生产含不溶性药物粉末的软膏剂时，经上述一般搅拌、混合后若不够均匀细腻，可通过研磨机进一步研匀。 4、制备器械：水浴 + 蒸发皿。蒸气夹层锅。三滚筒软膏研磨机。,（三）乳化法1、适用：乳剂型基质2、操作方法油溶性物水溶性物,混合搅至乳膏状,熔化,80,加热,水浴80,3、油、水两相混合方法： 含少量分散相的乳剂系统：分散相 多数乳剂系统：连续相连续或大批量生产（机械）：两相同时掺合4、注意： 不溶性组分应最后加入，混匀 大量生产时，常致成品不够细腻，可在乳膏冷却至30左右时，加用胶体磨或软膏研磨机使其更均匀细腻。,加入,连续相,分散相,逐渐加到,四、举例,（一）油脂性基质软膏剂水杨酸硫磺
13、软膏清凉油 （二）水溶性基质软膏剂复方十一烯酸锌软膏 （三）乳膏剂水杨酸乳膏 （四）糊剂复方糊剂,一、质量检查 （一）主药含量测定 （二）物理性质的测定 （三）刺激性 （四）稳定性 （五）粒度 （六）装量 （七）无菌 （八、微生物限度 二、软膏剂的包装与贮藏,第四节 软膏剂的质量检查 与包装贮藏,一、质量检查 （一）主药含量测定,用适宜的溶剂将软膏剂中的药物提出后 按药品标准测定含量,(二) 物理性质的测定,1、外观：色匀、细腻、无污物、无粗糙感 2、熔程：近凡士林，按药典测 3、稠度：以插入度表示如：o/w型基质，25时插入度为200-300 4、酸碱度：按药典方法测定,(三) 刺激性,1、
14、要求：软膏剂不能有刺激性涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等。 （控制PH、药物、基质不得过敏）2、测定方法：兔背、眼粘膜涂敷、贴敷手臂、大腿内侧，24小时，无发红、起泡、充血、或过敏。,(四) 稳定性,1、项目与要求：性状（稠度、酸碱度、涂展性）、鉴别、含量测定、卫生学检查、刺激性等在一定时间内应符合规定。 2、测定方法：加速试验法软膏装入密闭容器中填满：,1-3个月，上述项目应合格,恒温箱（391） 室温（253） 冰箱（52）,乳膏应做耐热、耐寒试验一般雪花膏基质不耐热38-40不破裂为合格。室温下，以转速2500r/min进行离心法测定，半小时不应有分层现象,55恒温6小时
15、,-15放置24小时,应无油水分离,（五）粒度 （六）装量 （七）无菌 （八、微生物限度,二、软膏剂的包装与贮藏,1、常用包装材料：金属盒、塑料盒、蜡纸盒等大量生产多采用锡、铝或塑料制的软膏管，不能与药物或基质发生理化作用。包装的密封性要好。 2、贮藏：应保存于阴凉干燥处，以免基质、药物的均匀性受影响或产生化学分解。,作业,软膏剂制备方法有哪几种？ 软膏剂的质量检查有哪些项目？,第五节 眼膏剂 （一）概述,定义药物与适宜的基质制成的供眼用的灭菌膏状制剂。 特点1、疗效持久，减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合2、刺激性小，适合于水不稳定的药物3、 使用后有油腻感，一定程度上视力模糊,（二）基质与制备,1、基质 质量要求：纯净、细腻、对眼部没有刺激性 基质组成：黄凡士林:羊毛脂:液状石蜡(8 :1 :1) 基质滤过灭菌滤过：绢布等保温滤过灭菌：150度干热灭菌12小时,眼膏灌封口机,2、配制用具和包装材料灭菌 3、制备注意事项 采用无菌操作法 药物不溶于基质时，将其粉碎成能通过9号筛的极细粉， 减少对眼部的刺激,膏体封尾机,洗净 干热灭菌,软膏管洗净75%乙醇泡水冲60烘干,（四）质量检查,金属异物、粒度、装量、微生物限度检查 用于伤口和眼部手术的眼膏剂应无菌检查,五、举例,1、乙基吗啡眼膏2、红霉素软膏,第六节 凝胶剂,
