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1、第 1 页 共 1 页风湿免疫系统疾病用药1 风湿免疫系统疾病用药 2非甾体抗炎药NSAIDs 是最常用的抗风湿药物，作用快，能缓解症状，但不能阻止病情进展。其作用机制是抑制环氧合酶COX产生前列环素PG，达到解热、镇痛、抗炎目的。中、小剂量有退热止痛作用，大剂量才有抗炎、抗风湿作用。在用药 3-4W 后才能评估其疗效，通常选用一种药，在足量使用2-3W 后无效，则更换另一种，待有效后再逐渐减量，不推荐同时使用两种，因其疗效不增加，而副作用增加。与其他药物互相作用：受体阻滞剂降低NSAIDs药效，与洋地黄合用，注意防止洋地黄中毒。不良反应：消化道症状（消化不良、腹痛、腹胀、腹泻、胃肠出血，选择
2、性COX-2抑制剂副作用明显减少）肾损害（肾综、膜性肾病、肾衰）肝损害（如对乙酰氨基酚、保泰松）其他（抑血小板聚集、粒细胞减少等）常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法非选择性COX抑制剂吲哚类吲哚美辛PG合成酶抑制剂关节炎解热镇痛偏头痛、痛经、手术后痛活动性溃疡、 癫痫、帕金森及精神疾病、肝肾不全、 血管神经性水肿、 支气管哮喘禁用。孕妇、哺乳期禁用。退热：6.25-12.5mg/次（1/4-1/2片） ；镇痛、抗风湿： 25-50mg bid-tid ；小儿 1.5-2.5mg/(kg.d) 舒林酸强度弱，不良反应少0.2 bid 阿西美辛孕妇、儿童禁用30mg tid 丙 酸
3、衍生物布洛芬（芬必得、美林）芬必得：0.3-0.6 bid-tid；美林：10-15ml Q4h-Q6h4 次/24h 甲氧萘丙酸（萘普生）0.5/0.75 /d 洛索洛芬（乐松）前体药，在肠道无活性，被吸收后转为活性体，从而减少肠道反应。60mg tid 丙 酰 酸衍生物双氯芬酸钠（扶他林）其镇痛效果比吲哚美辛强2.5 倍，比阿司匹林强50 倍25-75mg qd-tid 吡 南 羧酸类依托度酸急性疼痛骨关节炎、类风湿关节炎0.2-0.4 q8-12h0.4-1.2g/d分次选择性COX抑制剂非酸类萘 丁 美 酮（瑞力芬）在吸收过程中对胃粘膜无明显影响，引起胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。5
4、00mg bid 昔康类吡罗昔康半衰期长，剂量小肝肾损害孕妇、儿童禁用20mg qd 美洛昔康吸收好，代谢彻底7.5-15mg bid 昔布类塞来昔布（西乐葆）缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状。副作用少，胃肠道反应少100-200 bid 磺 酰 苯胺类尼 美 舒 利（力美松）第 2 页 共 2 页风湿免疫系统疾病用药3慢作用抗风湿药SAARDs通过抑制免疫反应的不同阶段中不同环节发挥抗风湿作用，包括缓解病情抗风湿药DMARDs及细胞毒药物，一般起效慢，能缓解病情，但控制病程进展尚不理想，缓解疼痛作用差。DMARDs能够改善并维持关节功能，减轻滑膜炎症，防止或明显减低关节结构破坏的进展，主
5、要用于RA和血清阴性脊柱关节病的治疗。细胞毒药物副作用较多且较严重，如骨髓抑制、性腺损害、胎儿致畸和肝肾毒性。选用原则：对于细菌感染、结核、带状疱疹、霉菌感染及严重的上呼吸道感染、肝脏转氨酶升高2 倍以上、急性乙肝或丙肝患者、未治疗的慢性乙肝或丙肝患者，不应使用MTX、LEF和生物制剂。调整或中断治疗原则： （1）关于转氨酶升高：如果ALT升高在正常值2 倍（ 80U/L）以内，继续观察；23 倍（80-120U/L） ，减半服用，继续观察如继续升高或维持此水平，应中断治疗；升高3 倍应停药观察，停药后 ALT恢复正常，则可以继续用药，同时加强护肝治疗及随访。（2）白细胞降低： WBC3.01
6、09/L，继续服药；在（2.0-3.0） 109/L，减半服用，如复查仍旧3.0109/L，中断治疗；2.0109/L中断治疗。常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法缓解病情抗风湿药甲氨蝶呤MTX 可抑制细胞增殖和复制， 修复骨破坏；有抑制白细胞趋化、 直接抗炎作用。全身极度衰竭、 恶病质、 心肺肝肾功能不全禁用。胃肠道反应肝损害高尿酸血症肾病骨髓抑制脱发咳嗽、气促、肺炎。肝肾功能不良可增加其毒性。小剂量叶酸与MTX 使用可较少其副作用。5-15mg q1w，最大剂量20mg/w ，用药 3-12w 起效。柳 氮 磺 嘧啶 SSZ 抑制血栓素合成酶、 脂肪氧化酶和蛋白水解酶的活性，抑
7、制白细胞活动，抑制促炎因子的产生。炎症性肠炎、对中轴关节的效果。磺胺类过敏、孕妇、哺乳、小儿禁用过敏中性粒细胞减少血小板减少、 再障溶血性贫血肝肾损害胃肠反应起始 0.5g/d ，每周增加 0.5g，1-2M 起效，如 6M 无效换药，无不良反应可长期服用。氯喹 / 羟氯喹抗疟疾药， 抑制淋巴细胞转化、 中性粒趋化、吞噬和浆细胞活性等发挥免疫抑制、抗炎、光保护、抗血栓形成、抗感染和抗高血脂等作用。神经肌肉系统反应眼反应皮肤瘙痒、 脱发、皮疹血液如再障、 粒细胞缺如等胃肠反应定期行眼科检查， 并使用大量维生素 C、氯化铵、硫酸软骨素促进氯喹排泄250mg qd 2-4m后 改 为250mgqod
8、 0.1-0.2 bid 3-6m 后起效来氟米特抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而抑制嘧啶通路，干扰DNA的合成。RA、银屑病关节炎、狼疮性肾病、干燥症、硬皮病、皮肌炎等孕妇、无避孕育龄女性、 哺乳期妇女及使用免疫活疫苗时腹泻、瘙痒、转氨酶升高、脱发、皮疹、骨髓抑制起始定期复查ALT 、WBC，有严重肝损害者慎用，10-25mg qd，最初 3 天给负荷量 50mg/d 后维持量 20mg/d 细胞毒药物环 磷 酰 胺CTX 干扰 DNA 及 RNA功能难治性自身免疫性疾病，主用于狼疮病、脑病、血管炎、活动性RA 孕妇、哺乳期骨髓抑制、 出血性膀胱炎、 生殖系统毒性、继发性肿瘤50-100mg
9、qd ， 冲 击 疗 法 ：0.75-1.0g/m2体表面积法硫 唑 嘌 呤AZA 干扰嘌呤核苷酸相互转化， 减少嘌呤的生物合成仅用于难治性RA及血管炎孕妇骨髓抑制、肝损害、胃肠反应、皮疹2-2.5mg/（kg.d） ，起效后减至50mg qd 维持。霉酚酸酯吗替麦考酚酯（骁悉）抑制淋巴狼疮性肾炎腹泻、白细胞减少、 继发肿瘤不能与硫唑嘌呤同时使用诱导期与维持期用量不同环孢素 A 明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫也有抑制作用， 无明显骨髓抑制作用，可明显缓解关节肿痛及晨僵，并降低血沉、 CRP 、类风湿因子。多用于重症及其他药物无效的自身免疫性疾病如狼疮性肾炎、难治性血小板减少的治疗。水痘
10、、带状疱疹等病毒感染胃肠道反应、肾损害、高血压、牙龈增生，可能诱发血栓形成剂量依病人情况而定， 一般按2.5-5mg/ （kg.d）第 3 页 共 3 页风湿免疫系统疾病用药4其他风湿免疫系统疾病用药常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法生物制剂重组人 II 型肿瘤坏死因子受体（益赛普）竞争与体内TNF-结合，阻断其与细胞表面TNF受体结合，降低其活性。2 种 DMARDs 无效的中重度RA 、强直性脊柱炎、 银屑病关节炎、炎症性肠炎败血症、 SLE 、孕妇、活动性肺结核、 病毒性肝炎、 过敏者禁用注射部位局部反应， 头晕、眩晕、腹痛、皮疹，增加恶性肿瘤发生概率25mg ih 每周
11、2 次英夫利西单抗（类克）心衰，其余同上呼吸道感染、咳嗽、腹痛、头晕、瘙痒、尿道感染3mg/kg 第 1、2、6 周给药，以后每 8 周给药 1 次阿达木单抗（人源化抗人肿瘤坏死因子单抗）能使 RA 主要疗效指标得到明显改善和维持。缓解DMARDs 无效的结构性损伤的中重 RA的体征症状重度感染、神经功能影响及其淋巴系统的某些肿瘤0.5-10mg/kg ih 每 2 周 1 次重组人 IL-1受体拮抗剂竞争抑制 IL-1 的活性，不仅控制关节症状，改善血清学异常难治性 RA 100mg/d ih 利妥昔单抗（美罗华）与 B 淋巴细胞上纵横细胞膜的CD20结合，引发 Bcell溶解与甲氨蝶呤联合
12、治疗对TNF-方案不敏感的中重度RA 过敏低血压、 呼吸困难、 支气管痉挛妊娠妇女375mg/m3 体表面积静脉给药 每周 1 次，共 4 次植物提取药雷公藤多苷抑制淋巴细胞、 单核细胞作用，抑制免疫球蛋白合成及抗炎作用RA 、原发性肾小球肾病、肾病综合征、紫癜性及狼疮性肾炎、SLE 、强直性脊柱炎孕妇性腺抑制、 皮肤色素沉着， 肝功能损害、胃肠道反应20mg po tid 平均 7天起效白芍总苷有明显的抗炎和免疫调节作用RA 、干燥综合征偶有轻腹痛、纳差、软大便0.6 po bid-tid 正清风痛宁祛风除湿、活血通络、消肿止痛RA 、轻 SLE 、慢性肾炎普通型支气管哮喘瘙痒、潮红、出汗（
13、释放组胺作用）口唇发麻、胸闷、胸痛应停药1-4片 bid-tid 第 4 页 共 4 页风湿科特殊治疗常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法关节腔内注射复方倍他米松抗炎、抗风湿、抗过敏的功效肌肉骨骼和软组织疾病（RA、骨关节炎、脊柱炎、神经根炎、腰痛等）全身真菌感染局部红肿痛等炎症反应、软骨损伤、骨质疏松等禁用于静脉用药， 每年注射次数3 次/关节大关节：1-2ml/ 次中关节：0.5-1ml/ 次小关节 0.25-0.5ml 丙酮去炎松长效抗炎、抗过敏，可维持 2-3w 各种皮肤病、 关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤病毒性、结核性、 急性化脓性眼病禁用每年注射次数 3次
14、/关节2.5-15mg/ 次玻璃酸钠为关节滑液主要成分，起润滑作用，减少炎症膝、肩骨关节炎、肩周炎注射部位疼痛、 皮疹、瘙痒等2ml/ 次，每周 1 次，5周一疗程正清风痛宁50mg 双关节交替，各5 次局部外用药治疗双 氯 芬 酸 二已 胺乳胶剂（扶他林）缓解肌肉、软组织和关节的中度疼痛接触眼睛及粘膜， 大面积使用小面积使用，一日3-4 次复方南星止痛膏散寒除湿，活血止痛关节疼痛、肿胀、活动不利、遇寒加重孕妇最多贴 3 处，贴 24 小时，隔日 1 次，共 3贴辣椒碱软膏影响与神经肽P 物质的释放合成与贮藏而镇痛止痒类风湿关节炎、 骨关节引起的疼痛、运动扭伤、背痛、带状疱疹神经痛局部烧灼感、
15、刺痛感用药后立即用肥皂洗手奇正消痛贴膏活血化瘀、消肿止痛急慢性扭伤、骨质增生、风湿及类风湿疼痛、肩周炎等每贴 24 小时， 5贴一疗程酮洛芬贴剂镇痛、消炎、解热关节炎、肩周炎、腱鞘炎、肌肉痛肌外伤引起的疼痛肿胀处方药青鹏膏RA、痛风性关节炎、骨性关节炎、下肢脉管炎、肩周炎、扭伤等1 日 3-4 次第 5 页 共 5 页风湿免疫系统疾病用药5 糖皮质激素GC是一类具有强大的抗炎、抗过敏、抗休克和免疫抑制作用的药物，是目前治疗风湿性疾病的一线药物，尤其适用于疾病的急性期、活动期或急危重症病人，能够明显改善SLE等结缔组织病的症状和预后，但不能根治这些疾病。但其众多的副作用随着剂量的增加和疗程的延长
16、而增加，主要为继发感染、向心性肥胖、糖尿病、动脉硬化、上消化道出血、缺血性骨坏死等。长效：地塞米松、倍他米松、半衰期 36-54h，可影响机体分泌线中效：甲泼尼松龙（甲基强的松）、 醋酸泼尼松（强的松） 、半衰期12-36h，临床应用广泛，注意给药间隔短效：氢化可的松、可的松、半衰期8-12h，多用于紧急情况在风湿性疾病中的应用指征：1.类风湿性关节炎RA：一般不做首选。但有4 种情况可用：类风湿血管炎过渡治疗慢作用抗风湿药治疗无效局部应用2.系统性红斑狼疮SLE ：是治疗的基础药3.血清阴性脊柱关节炎：不建议全身使用，但有3种情况可用：合并急性虹膜睫状体炎等关节外症状NSAIDs不能控制症状顽固性外肘关节炎4.系统性血管炎：是治疗的基础药5.多发性肌炎和皮肌炎：首选药物注意：1.对于用泼尼松剂量7.5mg/d 且持续超过3 个月的患者应补充钙和维生素D。根据患者存在的危险因素，给予双磷酸盐抗骨吸收治疗。2.对于激素与NSAIDs合用，应给予胃粘膜保护药。3.激素治
