药物化学课件3

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1、1, 肾上腺素 典基,具有儿茶酚胺结构（共性：空气中易氧化，体内受儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)催化失活，不能口服，药用R构型的左旋体，水溶液加热或放置会发生消旋化）为激动受体和受体，用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停抢救。,P452 02,2, 盐酸多巴胺 典基,具有儿茶酚胺结构，为多巴胺受体激动剂。体内可合成去甲肾上腺素和肾上腺素，激动受体和受体，用于多种类型休克。易溶于水，代谢易受单胺氧化酶（MAO)和儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)的转化，故口服无效。,P452 00、02,3,O 盐酸多巴酚丁胺 典基,有两个光学异构体，都能选择激动1受体，左旋体激动1受体，而右旋体拮抗1受体，药用消

2、旋体。为选择性心脏1受体兴奋剂，能增加心肌收缩力。,P453 01,4, 盐酸克仑特罗 典,含两个氯原子，口服有效，为非儿茶酚类拟肾上腺素药，强效的选择性b2受体激动剂，用于预防和治疗支气管哮喘。俗名“瘦肉精”，严格禁用作饲料添加剂。,P453 96、98、99、00、01、03,与沙丁胺醇侧链相同,5, 重酒石酸间羟胺 典基,为非儿茶酚类（间羟胺类）拟肾上腺素药，激动受体，加强心肌收缩，用于手术时低血压和各种休克,P453 99,6, 盐酸氯丙那林 典基,又名氯喘通，为非儿茶酚类拟肾上腺素药，选择性受体激动剂，用于哮喘。,P453,7, 盐酸麻黄碱 典基,化学名为（1R，2S）-2-甲胺基-

3、苯丙烷-1-醇盐酸盐，又名麻黄素。为非儿茶酚类拟肾上腺素药，激动受体和受体 ，用于支气管哮喘、过敏反应等。和伪麻黄碱都能制备左甲苯丙胺（冰毒）,P454 96、99、00、01、02、04、05,8, 盐酸麻黄碱 的立体结构,有两个手性碳原子，有四个光学异构体，一对为赤藓糖型对映异构体（1R，2S药用（）和（1S，2R）称为麻黄碱，另一对为苏阿糖型对映异构体（1R，2R）和 （1S，2S药用（+） ）称为伪麻黄碱。,P454 96、99、00、01、02、04、05,9, 盐酸麻黄碱 的理化性质,水中易溶 分子中不含儿茶酚的结构，因而较稳定，遇空气、阳光、热均不易被氧化破坏。,P454 96、

4、99、00、01、02、05,10, 盐酸伪麻黄碱 典,为1S,2S(+)苏阿糖型异构体，减轻鼻和支气管充血，控制支气管哮喘、过敏反应等。,P454 01、03/06,11,第二节 肾上腺素受体阻断剂,12, 盐酸哌唑嗪 典基,化学名为1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐。选择性1受体拮抗剂，治疗高血压。水中几乎不溶。,P455 96、98、00、05,13,O 盐酸特拉唑嗪 基,为哌唑嗪的呋喃环氢化成四氢呋喃环的衍生物，阻断1受体，生物利用度高，作用时间长，前列腺组织选择性高，用于治疗高血压和良性前列腺增生导致的排尿困难,P455,14, 盐酸普萘

5、洛尔 典基,化学名为1异丙氨基3（1萘氧基）2丙醇盐酸盐，又名心得安。含一个手性C，S(-)R(+)，药用外消旋体，是非选择性的芳氧丙醇胺类受体阻断剂，治疗心绞痛、心律失常、高血压。,P456 96、97、98、99、02、03、04、05,15, 盐酸普萘洛 尔的性质,味微甜后苦 强酸弱碱盐水溶液显酸性，游离碱为弱碱性 对热稳定，光对其有催化氧化作用。酸性下发生异丙氨基侧链氧化，碱性下稳定 与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。 杂质主要为萘酚可用对重氮基苯磺酸检测 有首过效应,P456 96、97、98、99、02、03、04、05,16,索他洛尔,是非选择性的芳乙醇胺类受体拮抗剂，同时具有钾通

6、道阻滞作用，同时兼有类和类抗心律失常药特点，主要治疗心律失常，也用于抗心绞痛和抗高血压。,P457,17, 阿替洛尔 典基,为芳氧丙醇胺类受体阻断剂，对心脏1受体有选择性，用于治疗心绞痛、心律失常、高血压。,P457 03,18, 酒石酸美托洛尔 典基,为芳氧丙醇胺类选择性1受体阻断剂，治疗原发性高血压、预防心绞痛等。,P457 00,19,拉贝洛尔,为苯乙醇胺类非典型受体阻滞剂，兼有1和受体拮抗作用，用于重症高血压和充血性心衰。,P457,20,普萘洛尔,维拉帕米,P459,第十九章 抗心律失常药,21,奎尼丁,结构：喹啉环与奎核碱环;（8R,9S） 奎宁（8S,9R)的非对映异构体（抗疟）

7、 钠通道阻滞剂，用于抗心律失常,P460,22, 盐酸美西律 典基,1-(2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 钠通道阻滞剂，用于急、慢性心律失常和洋地黄中毒引起的心律失常；还具有局部麻醉作用，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测,P460,23, 盐酸普罗帕酮 典基,钠通道阻滞剂，为c类抗心律失常药。因其结构与普萘洛尔等有类似的地方，所以尚有b-受体拮抗作用和微弱的钙拮抗作用。代谢物5-羟普罗帕酮 和N去丙基普罗帕酮 均有生理活性。应个体化给药,P461,24, 盐酸胺碘酮 典基,钾通道阻滞剂，第类抗心律失常药物，能选择性扩张冠状血管，其代谢物N脱乙基胺碘酮也具有活性。含有碘原子，易影响

8、甲状腺功能。,P461,25,P462 01、05,第二十章 抗心力衰竭药,26,O 地高辛 典基,含有甾体苷元的强心苷类药物，由强心甾烯和糖基两部分组成，用于治疗急、慢性心力衰竭，不宜与酸、碱类配伍。,P462,27,去乙酰毛花苷典基,含有甾体苷元的强心苷类药物，由强心甾烯和糖基两部分组成，用于治疗急、慢性心力衰竭,P462,28, 氨力农 基,是一种新型的非苷、非儿茶酚胺结构的强心药，含有联吡啶的结构，为磷酸二酯酶抑制剂，用于其它药物无效的严重心力衰竭。,P463 98、99、01,29,米力农 基,是一种新型的非苷、非儿茶酚胺结构的强心药，含有联吡啶的结构，为磷酸二酯酶抑制剂，作用强。,

9、P462,30,第二十一章 抗高血压药,P464,31, 盐酸可乐定 典基,化学名：2-(2,6-二氯苯基）亚氨基咪唑烷盐酸盐，存在亚胺型和氨基型互变异构体，以亚胺为主。为抗高血压的拟肾上腺素药物，激动中枢2受体，降低血压和减慢心率。也可用于吗啡类药品成瘾的戒断（美沙酮海洛因成瘾戒断） 。不可突然停药。,P464 03,32, 甲基多巴 典基,为儿茶酚胺类抗高血压的拟肾上腺素药物，激动中枢2受体，为中枢性降压药，结构中含有邻苯二酚结构，对氧和光不稳定，易被氧化。碱性下更易氧化，加抗氧剂并避光保存。含氨基酸结构，会发生茚三酮颜色反应。,P464 96、97、98、99,33, 利血平 典基,P4

10、65 96、97、98、99、01,育亨烷,旋光性,弱碱性，为神经介质耗竭类药物，作用温和、持久，用于早期轻度高血压，不稳定性：（1）在光和热的影响下，利舍平的3-H能发生差向异构化，生成无效的3异利舍平(2)在酸、碱催化下，水溶液可发生水解，碱性水解断裂两酯基，生成利舍平酸。(3)在光和氧的作用下发生氧化，所以应避光保存。,34, 卡托普利 典基,化学名1-（2S） -2-甲基-3-巯基-1氧代丙基-L-脯氨酸（S）。是非肽类血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，用于降低血压。,P466 96、97、98、99、01、02、04,35, 卡托普利,有大蒜气味 易溶于氯仿和乙醇，溶于水或稀碱液 有

11、两个不同熔点的同质异晶体（晶型） 有两个手性中心，均为S构型，有旋光性。 具有酸性 固体稳定，水溶液中易氧化，剧烈条件下酰胺水解，二分子药物经氧化形成双分子的二硫化物 有巯基，有还原性，水溶液使碘试液褪色,P466 96、97、98、99、01、02、04,36, 马来酸依那普利 基,本品为前体药物（可以口服），在体内代谢为依那普利那，是长效的血管紧张素转化酶（ACE） 抑制剂，用于降低血压。依那普利那只能注射。有三个手性中心，均为S构型。,P467,37,福辛普利,为含磷酰结构的ACEI,为前药，体内经双通道代谢生成福辛普利拉发挥作用，适用于肝或肾功能不良病人，肝不佳，在肾代谢，肾损伤则在肝

12、代谢，无蓄积中毒,P467,38, 赖诺普利 基,是非前药的血管紧张素转化酶（ACE） 抑制剂，含有碱性的赖氨酸基团残基【-(CH2)4NH2,具有两个未酯化的羧基，用于降低血压。,P467,39,O 氯沙坦 基,为中等强度的酸，第一个血管紧张素 (AT)受体拮抗剂类抗高血压药 ，还有抗心衰和利尿作用，无ACE抑制剂的干咳副作用。,P468,40,颉沙坦 基,不含咪唑环，口服有效，特异性的血管紧张素 (AT)受体拮抗剂类抗高血压药 ，与噻嗪类利尿药合用可增强降压效果。,P468,41,厄贝沙坦 基,为螺环化合物，含咪唑酮环，特异性的血管紧张素 (AT)受体拮抗剂类抗高血压药 。,P468,42

13、, 硝苯地平 典基,化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）- 1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。又名硝苯吡啶、硝苯啶。 为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，能抑制心肌对钙离子的摄取，治疗心绞痛、高血压。无抗心律失常作用 。,P469、96、97、98、99、01、02、03/06,43, 硝苯地平,为黄色结晶性粉末，无臭、无味； 极易溶于丙酮和氯仿，微溶于乙醇，不溶于水。 无吸湿性 遇光极不稳定，分子内发生歧化反应，降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物（对身体有害），生产、贮存应避光。,P469 96、97、98、99、01、02、03/05/06,44, 尼群地平 典基,P469

14、02、03/05/06,为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，理化性质同硝苯地平，4位碳原子具有手性，临床使用外消旋体。适用于冠心病和高血压，也用于充血性心力衰竭。遇光也会产生硝基或亚硝基苯吡啶衍生物。,45, 氨氯地平 基,P470 02、03、04/06,化学名：（） 2 (2-氨基乙氧基）甲基-4-(2-氯苯基）-1 ，4-二氢-6-甲基3，5-吡啶二甲酸3-乙酯5甲酯。 4位碳原子具有手性，临床使用外消旋体。 为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于高血压和心绞痛治疗。,46, 尼莫地平 基,P470 02、03/06,为1，4二氢吡啶类钙通道阻滞剂，选择性地扩张脑血管和增加脑血流，为脑血管扩张药。用于缺血

15、性神经障碍高血压，偏头痛。药用外消旋体。,47,归纳,含有硝基苯的二氢吡啶类钙通道阻滞剂： 硝苯地平（邻位）、尼群地平（间）、尼莫地平（间） 2，6位为甲基的二氢吡啶类钙通道阻滞剂：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平 有手性的二氢吡啶类钙通道阻滞剂：尼群地平、氨氯地平、尼莫地平 有乙酯基团的二氢吡啶类钙通道阻滞剂：尼群地平、氨氯地平,48, 盐酸维拉帕米 典基,芳烷基胺类钙通道阻滞剂，作用dl,药用外消旋体，治疗心律失常、心绞痛。,P470 00、02 、05,49, 盐酸地尔硫卓 典基,化学名为顺式（+）-3-乙酰基-2，3-二氢-5-2-（二甲氨基）乙基-2-（4-甲氧苯基）-1，5-苯并硫氮杂卓-4-（5H）酮盐酸盐，又名硫氮卓酮。,P470 96、98、02,50,盐酸地尔硫卓的应用,地尔硫卓属于苯并硫氮杂卓（苯噻氮卓P468）类高选择性的钙通道阻滞剂 ，治疗各型心绞痛和心律失常。 分子中有两个手性C，具有四个立体异构体，临床仅用2S,3S右旋（）异构体（其余抗心绞痛药物均使用外消旋体）。 有首过效应，代谢途径为酯解（脱乙酰基）、N脱甲基和O脱甲基,P470 96、98、02,51, 桂利嗪 典基,P471 03,属于三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，脂溶性大，用于脑血管障碍、脑栓塞等。,52,P472,第二十二章 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药,