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1、临床中正在使用加巴喷丁的患者，如果需要换用普瑞巴林，应该如何替换？,普瑞巴林药代动力学特征,Blommel ML, Blommel AL. Am J Health Syst Pharm 2007(64)14:1475-1482 Bockbrader HN, et al. ECE 2002,内部资料 不得外传,2018/9/8,Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.,作用机制相同 效能不同,2 马建华, 张杰, 李玉华. 普瑞巴林治疗神经病理性疼痛临床分析J. 河北医药, 2012, 34(18):2812. 3 冯洁, 李丽
2、, 耿立成. 加巴喷丁治疗神经病理性疼痛的研究进展J. 医学综述, 2011, 17(14):2167-2169. 4 Gajraj NM. Pregabalin: its pharmacology and use in pain managementJ. Anesth Analg. 2007;105:1805-1815,二者的作用机制相同2,3，但普瑞巴林与2亚单位结合的效能是加巴喷丁的6倍以上4 。,普瑞巴林是第二代抗惊厥药，保留加巴喷丁的生物活性，改善其药代动力学特征1,2,1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):
3、661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.,化学结构,普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构修饰，增加与2-d亚基结合的亲和力2，从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放3 普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 ：与2- d亚基的亲和力高1，呈线性药代动力学特征1，吸收快1，生物利用度高1,SLD_LYR_150407_4841 有效期至07 April, 2016,普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内,B
4、ockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:18371842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17,临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生,*稳态时的平均最小血浆药物浓度,普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内,Bo
5、ckbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:18371842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17,临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生,*稳态时的平均最小血浆药物浓度,与加巴喷丁不同的是，普瑞巴林呈线性药代 动力学特征，疗效可预估,血浆药
6、物浓度*(g/mL),*稳态时的平均最小血浆药物浓度,每日剂量(mg/d),普瑞巴林 加巴喷丁,加巴喷丁的吸收速率慢，药代动力学呈非线性，因此服药后的药代动力学无法预测，血药浓度不能随药物剂量增加而增高2,6,单次或多次给药后，最大血药浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性关系2，吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 ，调整剂量时疗效可预估，方便使用5,1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. 2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56
7、. 3. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 4. Cappuzzo KA, Clin Interv Aging. 2009;4:17-23 5. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50 6. 耿志宇，吴新民.中国新药杂志. 2012,21(18): 2173-7,SLD_LYR_150407_4841 有效期至07 April, 2016,普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少，疼痛评分下降多,平均疼痛评分变化,剂量(mg/d),普瑞巴
8、林 加巴喷丁,采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系,Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.,普瑞巴林如何替换加巴喷丁？ 使用1/6剂量普瑞巴林(100mg)替换加巴喷丁(600mg)治疗，疗效无差异,Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.,32例PHN患者应用加巴喷丁治疗后，不改变治疗频率，使用加巴喷丁1/6剂量的普瑞巴林替换治疗。,莱瑞克(普瑞巴林)总结,三快一高 吸收快 起效快 调整快 安全性高,2015 IASP NeuPSIG 指南对药物治疗的推荐,Finnerup NB, et al. Lancet Neurol. 2015;14(2):162-73,
