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1、抗胆碱药,Cholinoceptor Blocking Drugs,分 类 M胆碱受体阻断药(平滑肌解痉药) 阿托品 N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药) 美加明 N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松驰药) 筒箭毒碱,M胆碱受体阻断药 阿托品(atropine),来源茄科植物颠茄、曼陀罗和莨菪中提取,属生物碱类,药动学可口服、注射给药。能通过血脑屏障、胎盘屏障及乳汁分泌 通过房水循环排出较慢,滴眼维持时间长(数天-两周),药理作用,非选择性(-)M,大剂量(-) N1 1.松弛内脏平滑肌对胃肠道、膀胱、胆管、输尿管平滑肌作用强,对支气管、子宫平滑肌作用弱 2.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺最敏感,泪腺、呼吸道
2、腺体次之,3.眼睛 (1)扩瞳(-)M 瞳孔括约肌松弛 (2)升高眼内压 扩瞳虹膜退向四周边缘,根部变厚房角间隙变窄房水回流受阻眼内压 (3)调节麻痹(-)M 睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变平视近物模糊(远视),4.心血管 兴奋心脏解除迷走神经对心脏的抑制。加快心率,加快房室传导 扩张血管大剂量。可解除小血管痉挛,改善微循环。机制尚不清,与M受体无关 5.兴奋中枢较大剂量。中毒量时抑制,临床用途,1.内脏绞痛胃肠绞痛最佳,还用于膀胱刺激征及遗尿症。对胆绞痛及肾绞痛应与镇痛药哌替啶合用 2.全身麻醉前给药 3.严重的盗汗和流涎症,4.眼科 虹膜睫状体炎 检查眼底 常用其替代品后马托品 验光配镜 主
3、要用于儿童 5.缓慢型心律失常窦性心动过缓、传导阻滞、锑中毒致阿-斯综合征、窦房结功能低下致室性异位心律 6.感染中毒性休克伴心动过速或高热者不用。常用其替代品山莨菪碱 7.有机磷酸酯类中毒,不良反应1.外周反应口干、视力模糊、心悸、便秘、排尿困难、皮肤干燥发热潮红等,停药后可消失2.中枢反应过量中毒时发生,先兴奋后抑制拟胆碱药 + 对症处理 禁忌证青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻,东莨菪碱 (scopolamine),特点 1.对腺体、眼睛作用强,对心血管及平滑肌弱 2.对中枢抑制作用明显 镇静催眠浅麻醉 用途 1.麻醉前给药 抑制腺体分泌 + 镇静作用 2.中药麻醉 替代洋金花 3.帕金森病 中枢抗胆碱作用 4.晕动病 晕车晕船、妊娠、放射病呕吐,山莨菪碱 (anisodamine, 654-2),特点 1.对平滑肌选择性高,对中枢作用弱 2.解除血管痉挛作用强,还能抑制血小板聚集,改善微循环 3.替代阿托品用于感染性休克及内脏绞痛,副作用较小,阿托品的合成代用品,后马托品(homatropine)起效快,维时短。用于眼科查眼底,验光配镜 普鲁本辛 (propantheline bromide)溴丙胺太林。作用强而久,还可减少胃酸分泌。用于溃疡病、胃肠痉挛和妊娠呕吐 胃复康 (benactyzine,贝那替秦)可抑制胃酸分泌,还有安定作用。适于伴焦虑的溃疡病和膀胱刺激征等,