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1、非甾体还是红处方常用镇痛药物你选哪种？WHO 将疼痛列为人体第五大生命体征，控制疼痛举足轻重。今天笔者将带领大家走进 镇痛药的队伍。NASIDs 家族第一方队出场的是 NASIDs 家族。领队拿着解热、镇痛、抗炎的旗帜。第一分队队员有布洛芬、洛索洛芬钠等。是 NASIDs 家族第一批考核合格的学员，但它们手中的武器没有选 择性，看到环氧酶（COX ）就会攻击；第二分队队员有美洛昔康、塞来昔布等，它们的枪进行了升级，看到COX-2 时才会对抗。 COX 是花生四烯酸转化成前列腺素的关键酶，前列腺素与炎症反应有关。COX 的两种亚型 COX-1 和 COX-2 ，在不同组织中调节表达。最好的 NA
2、SID 能抑制诱导 型 COX-2 减少炎症，对组成型 COX-1 无作用降低毒性。下面介绍几个特点突出的队员：洛索洛芬钠洛索洛芬钠是丙酸类前体药物，经消化道吸收后迅速转化为反式 - 羟基活性代谢物发挥疗效。 CFDA 已批准乐松贴剂在中国上市。适应证：（ 1）关节炎、腰痛症、肩周炎及颈肩腕综合征；（2）术后、外伤及拔牙后的疼痛；（3）急性上呼吸道炎症的解热、镇痛。药物用法： 60 mg po tid，抗炎镇痛最多120 mg/ 次。乐松贴剂，给予口服给药不耐受者。洛索洛芬钠为非选择性 NASIDs 药物，使用中避免与其他 NASIDs 联用。若出现轻微胃肠 道不适，可加用胃黏膜保护剂或换用
3、COX-2 抑制剂。若有活动性消化性溃疡、严重血液 系统异常、严重肝肾功能损害、严重心功能不全者禁用此药。备孕妇女最好在停药 6 个月 以后开始妊娠。妊娠期间禁用此药。美洛昔康美洛昔康是第一个上市的 COX-2 选择性抑制剂。可用于类风湿关节炎、骨关节炎。药物用法：（1）口服：骨关节炎，7.5 mg qd ，最大剂量 15 mg ；类风湿关节炎， 15 mg qd 。起效时 间 30 min 。（2）直肠给药：15 mg qd ，塞入肛门内。美洛昔康的选择作用有一定局限性。但肝肾功轻度损害的患者也可使用，且无需改变剂量。 若服用过量，可口服消胆胺，加快排出。NSAIDs 方队总结：共同特点是可
4、与多种药物发生相互作用，如抗凝药、抗血小板药、抗 高血压药、地高辛、利尿剂、糖皮质激素、甲氨蝶呤等，用药时需关注其他合用药物。弱阿片类药物第二方队是弱阿片类药物。第一分队成员是复方制剂，由强阿片类药物 +NASID 组成，如 洛芬待因、氨酚羟考酮；第二分队成员是非吗啡类中枢性强效镇痛药，但镇痛效果也只有强阿片类的 1/10-1/6 ，如 曲马多。洛芬待因洛芬待因由布洛芬 0.2 g+ 磷酸可待因 12.5 mg 组成。中等强度镇痛。可用于术后痛和中度 癌痛镇痛。药物用法： 1 片 po qid ，必要时一次可服 2 片，但一天不能超过 6 片。洛芬待因中的磷酸可待因可通过胎盘屏障，及乳汁排出，
5、孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。 因其含有布洛芬，不推荐联用其他 NASIDs 药物，可增加消化道溃疡的风险。曲马多盐酸曲马多是阿片类中枢性镇痛药，是非选择性 、 和 阿片受体完全激动药，与 受体亲和力最高。用于中、重度疼痛。药物用法：（ 1）即释片： 50-100 mg po tid；（2）缓释片： 100 mg po q12 h，最大剂量为 200 mg q12 h；（3）注射剂： 50-100 mg/ 次，可皮下、肌肉、静脉注射，日剂量不超过 400 mg 。1-12 岁儿童使用注射剂时，一次 1-2 mg/kg 。初次使用可能出现头晕、嗜睡，若可以耐受，继续使用多数可消失，但应注意避免操作
6、机 械、驾驶，尽量卧床休息。曲马多对胃肠道反应比 NASIDs 小。强阿片类药物第三方队是强阿片类药物，它们都是阿片受体纯激动剂，代表队员有美施康定、奥施康定、多瑞吉等。硫酸吗啡缓释片（美施康定）硫酸吗啡缓释片主要活性成分是纯粹的阿片受体激动剂，镇痛、镇静、镇咳作用强。用于 重度癌痛。药物用法：初次使用 10 mg po q12 h 开始，整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。癌痛患者 应用此药无封顶效应。初次使用重点观察有无恶心、呕吐、便秘等症状，并对症处理。若出现呼吸抑制，立即停药，纳洛酮解救。加量时，据爆发痛解救剂量换算。盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）盐酸羟考酮缓释片是阿片受体纯激动剂。可镇痛、
7、镇咳、镇静，抗焦虑。缓解持续的中到重度疼痛。药物用法：初次使用最小剂量开始 5 mg po q12 h 。需密切监测有无呼吸抑制、针尖样瞳孔，纳洛酮解救。肌酐清除率 60 ml/min ，需调整至 最小剂量用药。肝功能不全者，起始剂量调整为常规剂量的 1/3-1/2 。根据美国 NCCN 成人癌痛指南，口服羟考酮 15-20 mg 相当于口服吗啡 30 mg 。芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）药物用法：初次使用阿片类药物者最小剂量开始，12 g/h 外用 q72 h 。已用过阿片类药物者，直接换算剂量后使用。爆发痛速效吗啡解救，72 h 后，计算解救吗啡用量，转换为贴剂剂量（见下表）。3 天调 整一次。透皮贴剂如何粘贴最安全有效？使用贴剂前，清水清洗贴用部位，贴剂打开密封 袋后立即使用，贴用后手掌用力按压 30 s ，确保贴剂与皮肤完全接触。注意高温可促进贴 剂吸收，增加药物暴露量，需调整剂量。更换贴剂后，更换粘贴部位，几天后才可在相同 部位重复贴用。
