药理学离线作业一

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1、第 一 部 分药 理 学 总 论（ 第 1-4 章 ）二 、 名 词 解 释1、药 物 效 应 动 力 学（ 药 效 学 ）：是 研 究 药 物 对 机 体 的 作 用 及 作 用 机 制 的 科 学 。2、 药 物 代 谢 动 力 学 （ 药 动 学 ） ： 研 究 机 体 对 药 物 的 处 置 过 程 ， 包 括 吸 收 、 分布 、 生 物 转 化 、 排 泄 ， 以 及 血 药 浓 度 随 时 间 变 化 规 律 的 科 学 。3、药 物 作 用 的 选 择 性 ：如 果 药 物 作 用 针 对 某 一 特 定 效 应 器 官 ，我 们 称 其 为 药物 作 用 的 选 择 性 高

2、； 如 果 药 物 作 用 涉 及 的 效 应 器 官 范 围 广 ， 则 称 其 为 药 物 作用 的 选 择 性 低 。 选 择 性 高 的 药 物 应 用 时 针 对 性 较 好 ， 副 作 用 较 少 ， 但 应 用 范围 较 窄 ；选 择 性 低 的 药 物 应 用 时 针 对 性 较 差 ，副 作 用 较 多 ，但 应 用 范 围 较 广 。4、不 良 反 应 ：用 药 后 出 现 的 不 符 合 用 药 目 的 并 为 病 人 带 来 不 适 或 痛 苦 的 有 害反 应 。 包 括 副 反 应 ， 毒 性 反 应 ， 后 遗 效 应 ， 停 药 反 应 ， 变 态 反 应 ，

3、特 异 质 反应 等 。 多 数 不 良 反 应 是 药 物 固 有 的 效 应 ， 在 一 般 情 况 下 是 可 以 预 知 的 ， 但 不一 定 是 可 以 避 免 的 。少 数 较 严 重 的 不 良 反 应 是 较 难 恢 复 的 ，称 为 药 源 性 疾 病 。5、副 反 应 ：在 治 疗 剂 量 下 出 现 的 与 治 疗 目 的 无 关 的 不 适 反 应 。由 于 药 物 作 用的 选 择 性 低 而 引 起 ， 是 药 物 本 身 固 有 的 作 用 ， 多 较 轻 微 并 可 预 知 ， 所 以 可 设法 加 以 避 免 或 减 轻 。6、毒 性 反 应 ：在 剂 量 过

4、 大 或 用 药 时 间 过 长 、药 物 在 体 内 积 蓄 过 多 时 发 生 的 危害 性 反 应 ， 一 般 比 较 严 重 ， 但 是 可 以 预 知 也 是 应 该 加 以 避 免 的 不 良 反 应 。 毒性 反 应 包 括 急 性 毒 性 反 应 和 慢 性 毒 性 反 应 。 企 图 增 加 剂 量 或 延 长 疗 程 以 达 到治 疗 目 的 是 有 限 度 的 ， 过 量 用 药 是 十 分 危 险 的 。7、量 效 关 系 ：药 理 效 应 与 剂 量 在 一 定 范 围 内 成 比 例 ，这 就 是 量 效 关 系 。以 效应 强 弱 为 纵 坐 标 、 药 物 剂

5、量 或 浓 度 为 横 坐 标 作 图 则 得 量 效 曲 线 。 药 理 效 应 强弱 呈 连 续 增 减 的 量 变 ， 称 为 量 反 应 ， 如 血 压 等 可 用 数 值 表 示 其 效 应 ， 若 以 效应 占 最 大 效 应 的 百 分 率 为 纵 坐 标 、 药 物 浓 度 的 对 数 为 横 坐 标 作 图 呈 典 型 的S型 曲 线 。 药 理 效 应 只 能 用 全 或 无 、 阳 性 或 阴 性 表 示 ， 称 为 质 反 应 ， 如 死 亡 与生 存 、 惊 厥 与 不 惊 厥 等 只 能 以 阳 性 率 表 示 其 效 应 ， 用 累 加 阳 性 率 与 对 数 剂

6、 量（ 或 浓 度 ） 作 图 也 呈 典 型 的 S 型 曲 线 。8、 效 能 ： 量 反 应 时 当 浓 度 或 剂 量 增 加 而 效 应 量 不 再 上 升 时 ， 称 为 最 大 效 应 ，也 称 效 能 。9、效 价 强 度 ：是 指 能 引 起 等 效 反 应（ 一 般 采 用 50% 效 应 量 ）的 相 对 浓 度 或 剂量 ， 其 值 越 小 则 强 度 越 大 。10 、 治 疗 指 数 ： 质 反 应 时 ， 引 起50% 的 动 物 或 实 验 标 本 产 生 某 种 反 应 或 治 疗效 果 ，称 为 半 数 有 效 量（ ED50 ）；如 效 应 为 死 亡 ，

7、则 称 为 半 数 致 死 量（ LD50 ）。通 常 将 药 物 的 LD50/ ED50的 比 值 称 为 治 疗 指 数 ，用 以 表 示 药 物 的 安 全 性 ，治疗 指 数 大 的 药 物 相 对 较 安 全 。11 、 受 体 ： 是 一 类 介 导 细 胞 信 号 转 导 的 功 能 蛋 白 质 ， 能 识 别 周 围 环 境 中 某 种微 量 化 学 物 质 ， 首 先 与 之 结 合 ， 并 通 过 中 介 的 信 息 放 大 系 统 ， 触 发 后 续 的 生理 反 应 或 药 理 效 应 。12 、 激 动 药 ： 对 受 体 既 有 亲 和 力 又 有 内 在 活 性

8、 的 药 物 。 它 们 能 与 受 体 结 合 并激 动 受 体 而 产 生 效 应 。依 其 内 在 活 性 大 小 又 可 分 为 完 全 激 动 药 和 部 分 激 动 药 ，前 者 与 受 体 结 合 具 有 较 强 的 激 动 效 应 ， 后 者 仅 产 生 较 弱 的 激 动 效 应 ， 与 激 动药 并 用 时 还 可 拮 抗 激 动 药 的 部 分 效 应 ， 如 吗 啡 为 完 全 激 动 药 ， 而 喷 他 佐 辛 为部 分 激 动 药 。13 、 拮 抗 药 ： 能 与 受 体 结 合 ， 具 有 较 强 亲 和 力 而 无 内 在 活 性 的 药 物 。 它 们 本身

9、 不 产 生 作 用 ，但 可 拮 抗 激 动 药 的 效 应 ，如 纳 洛 酮 和 普 萘 洛 尔 均 属 于 拮 抗 药 。少 数 拮 抗 药 以 拮 抗 作 用 为 主 ， 同 时 尚 有 较 弱 的 内 在 活 性 ， 故 有 较 弱 的 激 动 受体 作 用 ， 如 受 体 拮 抗 药 氧 烯 洛 尔 。14 、 离 子 障 ： 由 于 生 物 膜 为 脂 质 膜 ， 非 离 子 型 药 物 可 以 自 由 通 过 ， 而 离 子 型药 物 就 被 限 制 在 膜 的 一 侧 ， 这 种 现 象 称 为 离 子 障 。 例 如 弱 酸 性 药 物 在 胃 液 中非 离 子 型 多 ，

10、 在 胃 中 即 可 被 吸 收 。 弱 碱 性 药 物 在 酸 性 胃 液 中 离 子 型 多 ， 主 要在 小 肠 吸 收 。15 、 首 关 消 除 ： 口 服 药 物 在 小 肠 吸 收 后 经 门 静 脉 进 入 肝 脏 。 有 些 药 物 首 次 通过 肝 脏 就 发 生 转 化 ， 减 少 进 入 体 循 环 的 药 量 ， 叫 做 首 关 消 除 。 首 关 消 除 特 别明 显 的 药 物 ， 如 利 多 卡 因 ， 口 服 无 效 ， 可 采 用 静 脉 注 射 ； 舌 下 和 直 肠 下 段 给药 吸 收 途 径 不 经 过 肝 门 静 脉 ， 故 舌 下 给 药 或 直

11、 肠 给 药 可 避 免 或 部 分 避 免 首 关消 除 ， 如 硝 酸 甘 油 舌 下 给 药 可 迅 速 发 挥 抗 心 绞 痛 作 用 。 还 有 些 药 物 如 普 奈 洛尔 ， 由 于 首 关 消 除 的 影 响 ， 不 同 个 体 生 物 利 用 度 差 异 较 大 ， 临 床 应 用 时 必 须注 意 剂 量 个 体 化 。16 、药 物 的 血 浆 蛋 白 结 合 ：药 物 进 入 循 环 后 首 先 与 血 浆 蛋 白 成 为 结 合 型 药 物 ，未 被 结 合 的 药 物 称 为 游 离 型 药 物 。 药 物 与 血 浆 蛋 白 的 结 合 是 可 逆 的 ， 结 合

12、 型药 物 的 药 理 活 性 暂 时 消 失 ， 结 合 物 因 分 子 变 大 不 能 通 过 毛 细 血 管 壁 而 暂 时“ 储存 ” 于 血 液 中 。 药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 特 异 性 低 ， 而 血 浆 蛋 白 结 合 位 点 有 限 ，两 个 药 物 可 能 竞 争 与 同 一 蛋 白 结 合 而 发 生 置 换 现 象 ， 例 如 保 泰 松 与 双 香 豆 素竞 争 血 浆 蛋 白 ， 使 后 者 游 离 型 浓 度 增 高 ， 可 导 致 出 血 。17 、 肝 药 酶 ： 肝 脏 微 粒 体 细 胞 色 素 P-450酶 系 统 是 促 进 药 物 生 物

13、 转 化 的 主 要酶 系 统 ， 简 称 肝 药 酶 。 此 酶 系 统 活 性 有 限 ， 个 体 差 异 大 ， 而 且 易 受 药 物 的 诱导 或 抑 制 ， 例 如 ， 苯 巴 比 妥 、 苯 妥 英 钠 、 利 福 平 可 使 其 活 性 增 强 ， 称 为 肝 药酶 诱 导 剂 ；氯 霉 素 、异 烟 肼 、西 米 替 丁 抑 制 肝 药 酶 活 性 ，称 为 肝 药 酶 抑 制 剂 。18 、 肾 小 管 主 动 分 泌 通 道 ： 有 些 药 物 在 近 曲 小 管 由 载 体 主 动 转 运 入 肾 小 管 ，排 泄 较 快 。 在 该 处 有 两 个 主 动 分 泌 通

14、 道 ， 一 是 弱 酸 类 通 道 ， 另 一 是 弱 碱 类 通道 ， 分 别 由 两 类 载 体 转 运 ， 同 类 药 物 间 可 能 有 竞 争 性 抑 制 。 例 如 ， 丙 磺 舒 抑制 青 霉 素 主 动 分 泌 ， 使 后 者 排 泄 减 慢 ， 药 效 延 长 并 增 强 。19 、 肝 肠 循 环 ： 脂 溶 性 高 的 药 物 在 肝 脏 结 合 后 随 胆 汁 排 泄 到 小 肠 ， 部 分 经 水解 后 游 离 药 物 被 重 吸 收 ， 形 成 肝 肠 循 环 。 如 洋 地 黄 毒 苷 的 肝 肠 循 环 比 率 高 ，约 为 26% ， 在 体 内 存 留 时

15、 间 延 长 ， 易 造 成 蓄 积 中 毒 。20 、 时 -量 关 系 ： 是 指 血 浆 药 物 浓 度 随 时 间 的 推 移 而 发 生 变 化 的 规 律 ， 通 常 以血 浆 药 物 浓 度 为 纵 坐 标 ， 以 时 间 为 横 坐 标 作 图 ， 即 为 时 量 曲 线 。21 、 曲 线 下 面 积 （ AUC ） ： 指 时 量 曲 线 下 的 面 积 ， 是 血 药 浓 度 随 时 间 变 化 的积 分 值 ， 它 与 吸 收 入 体 循 环 的 药 量 成 正 比 ， 反 映 进 入 体 循 环 药 物 的 相 对 量 。22 、 生 物 利 用 度 ： 是 指 经

16、过 肝 脏 首 关 消 除 过 程 后 进 入 体 循 环 的 药 物 相 对 量 和速 度 ， 用 F 表 示 ， 绝 对 生 物 利 用 度 = 口 服 等 量 药 物 后 AUC/静 注 定 量 药 物 后AUC ，相 对 生 物 利 用 度 =受 试 药 AUC/ 标 准 药 AUC 。生 物 利 用 度 是 评 价 药 物 制剂 质 量 的 一 个 重 要 指 标 。23 、 一 级 消 除 动 力 学 ： 是 指 血 中 药 物 消 除 速 率 与 血 中 药 物 浓 度 成 正 比 ， 血 药 浓 度 高 ， 单 位 时 间 内 消 除 的 药 量 多 ， 当 药 物 浓 度 降 低 后 ， 药 物 消 除 速 率 也 按比 例 下 降 ， 也 称 定 比 消 除 。24 、 零 级 消 除 动 力 学 ： 是 指 血 药 浓 度 按 恒 定 消 除 速 度 （ 单 位 时 间 内 消 除 的 药量 ） 进 行 消 除 ， 与 血 药 浓 度 无 关 ， 也 称 定 量 消 除 。 多 数 情 况 下 ， 是 体 内 药 量过 大 ， 超 过 机 体 最 大 消 除