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1、心血管内科常用药物,Contents,1.利尿剂,机制：降低心脏前负荷 合理使用利尿剂是治疗心力衰竭的基础 （1）能够最充分控制心衰的液体潴留 （2）能更快的缓解心衰症状 （3）适当使用利尿剂是其它药物治疗的基础，但不能单独用于心力衰竭C期的治疗 原则：长期小剂量维持 不良反应：电解质紊乱（低钾、低钠等）、神经内分泌激活 低血压、氮质血症,用于心力衰竭、高血压的治疗,利尿剂,A.呋塞米 （速尿）,药效学： 本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+、CI-浓度升高，而髓质间液Na+、CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、C
2、I-排泄增多 药动学： 口服和静脉用药后作用开始时间分别为3060分钟和5分钟, 达峰时间为12 小时和0.331小时。作用持续时间分别为68小时和2小时。,速 尿,用法与用量 治疗水肿性疾病：起始剂量为 20-40mg，每日 1次，必要时 6-8小时后追加 20-40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在 100mg以内，分2-3次服用。治疗急性左心衰竭时，起始 40mg静脉注射，必要时每小时追加 80mg，直至出现满意疗效。 治疗急性肾功能衰竭时，可用 200-400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过 4mg。 治疗高血压：起始
3、每日 40-80mg，分 2次服用，并酌情调整剂量。治疗高血压危象时，起始 40-80mg静注,速尿给药说明,(1)药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 (2) 主张静脉给药、不主张肌内注射，大剂量静脉注射时每分钟不超过 4mg。 (3)本药静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 (4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。 (5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。,氢氯噻嗪,药效学：本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+
4、-K交换，K+分泌增多。 药动学：口服2小时起作用, 达峰时间为4小时, 作用持续时间为612小时。,氢氯噻嗪-用法与用量,心脏性水肿:每日12.5-25mg,小剂量起始. 高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25-50mg维持量.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.,醛固酮受体拮抗剂,机制：抑制心血管的重构，改善慢性心力衰竭的远期预后 使用中注意： 选用时应权衡其益处和致命性高钾血症的危险 与ACEIs、ARBs联合时慎用 基础血钾5.0mmol/L禁用 副作用：血钾增高，尤其与ACEI合用时 常用药：螺内酯 起始剂量一般为20m
5、g，12次/日,螺内酯,药效学 ：作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na、+CI-和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄减少, 对Ca2和P3-的作用不定。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。 药动学：口服1日左右起效，-日达高峰，停药后作用仍可维持-日。,慢性心力衰竭合并液体潴留治疗中推荐使用的口服利尿剂,ACE,血管紧张素原,肾素,Ang I,Ang II,AT1受体,AT2受体,AT3受体,AT4受体,血管收缩 增殖 基质形成 醛固酮分泌,血管舒张 抗增殖 凋亡,血管完整性 PAI-1,？,ACEI,抑 制,激肽原,缓
6、激肽,激肽释放酶,血管舒张 一氧化氮 前列腺素 EDHF,无活性肽,BK B2受体,2.ACE抑制剂：拮抗神经体液机制，抑制心室重塑,ACEI,注意事项：心衰治疗的基石，高血压的一线用药 可明显降低死亡率，改善预后 适用于心功能A（多种危险因素）BCD期 小剂量开始，逐渐增加剂量通常与-受体阻滞剂合用 一般不与保钾利尿剂和钾盐合用 咳嗽不能耐受可停用ACEI，换用ARB 副作用：低血压、高钾、BUN、咳嗽、血管性水肿 禁忌症：CRF （肌酐256mol/L） 、妊娠、 高钾（5.5mmol/L）、双侧肾动脉狭窄,3.ARB,机制： 阻断血管紧张素AT1受体，作用机制类似于ACEI 注意事项：
7、在慢性心衰时，ACEI是第一选择，但ARBs可作为替代使用 禁止ARB+ACEI+醛固酮受体阻断剂合用 常见副作用：低血压、高钾、BUN,4.-阻滞剂,机制：抑制交感神经过度兴奋 注意事项：由禁忌证变为适应证 可减轻心衰症状，降低住院率，降低死亡率 适用于慢性心功能不全，心功能-级：清晨静息心率达5560次/分 副作用：心动过缓、低血压、心功能恶化 禁忌症：支气管痉挛性疾病、心动过缓、二度及以上房室传导阻滞 临床试验证实有效的-阻滞剂 ： 美托洛尔，比索洛尔（1选择性） 卡维地洛（、受体阻滞剂）,5. 强心剂,洋地黄类：西地兰、地高辛 非洋地黄类： 多巴胺：兴奋、和多巴胺受体，疗效与剂量有关，
8、小剂量强心，较大剂量升压 多巴酚丁胺：作用于受体 米力农：磷酸二酯酶抑制剂，短期应用于顽固性心功能不全，由于可以出现严重心律失常现在已基本淘汰,正性肌力药物-洋地黄,机制1.抑制Na-K-ATPase，Na-Ca交换增加，强心作用 2.兴奋迷走神经减慢心率 3.负性传导 适应证急慢性心功能不全，室上性快速性心律失常，心脏扩大 心脏扩大伴房颤者最佳 可改善症状，但不能降低死亡率 禁忌证-预激合并房颤，肥厚型梗阻性心肌病，急性心肌梗死 缓慢性心律失常（病态窦房结综合征，二度或三度房室传导阻滞） 二尖瓣狭窄呈窦性心律，明显低钾血症，高钙血症 肺源性心脏病、扩张型心肌病洋地黄效果差，易于中毒,洋地黄类
9、药物常用制剂和用法,应用注意事项：个体化原则 以下情况减量：肾功能不全；老年患者；甲减；低钾； 冠心病、心肌炎、心肌病、肺心病；药物合用,毒性反应 消化系统症状：纳差、恶心、呕吐 新出现的心律失常：频发室早二联律、非阵发性交界性心动过速等 神经系统表现：黄视、绿视等 毒性反应的处理 早期诊断及时停药是治疗的关键,洋地黄类药物毒性反应及处理,正性肌力药物-多巴胺及多巴酚丁胺,主要用于AHF伴有低血压、尿少时,6. 扩管剂,机制-扩张动、静脉，降低心脏前后负荷 类型：,扩张静脉：硝酸酯类 扩张动脉：ACEI、肼苯达嗪、钙通道阻滞剂 扩张动、静脉：硝普钠、哌唑嗪,注意：低血压，特别是体位性低血压 禁
10、忌证：,血容量不足，低血压、肾功能衰竭 瓣膜狭窄和肥厚型梗阻性心肌病者禁用动脉扩管剂,慢性心力衰竭 ACEI长作为基础用药 可以考虑用于瓣膜反流性心脏病、室间隔缺损以减少返流或分流 心衰时，有负性肌力作用钙通道阻滞剂禁用 如用于治疗心衰合并心绞痛或高血压时，可尝试选择性较高的钙通道阻滞剂如：氨氯地平和非洛地平,扩管剂适应证,扩管剂适应证,急性心力衰竭 血管扩张剂为一线药物，包括硝酸酯类、硝普钠 不推荐使用钙拮抗剂，地尔硫卓、维拉帕米和二氢吡啶类均为禁忌,常用扩管剂药物,抗心律失常药,治疗快速性心律失常药物,类,类,类,类,其它,抗快速性心律失常药物,抗快速性心律失常药物,类：阻滞Na+通道 a
11、：奎尼丁（APD） b：利多卡因-室性心律失常 c：心律平-室上性、室性心律失常 类：-受体抑制剂-室上性心律失常 类：K+通道阻滞剂-室上性、室性心律失常 类：钙拮抗剂-室上性心律失常 其它：ATP、MgSO4、KCl,室上性期前收缩的治疗（窄QRS）,房性期前收缩：常无需治疗。去除诱发因素，可应用镇静药物，有症状者用阻断剂和钙通道阻滞剂 交界性期前收缩：同房性期前收缩,局灶,局灶提前发放一次冲动形成另类P波（P波）,房速的治疗（窄QRS）,洋地黄中毒者：停用洋地黄；补充钾盐；应用受体阻滞剂及IA、IC和类抗心律失常药物 非洋地黄中毒：洋地黄、受体阻滞剂，钙拮抗剂可控制心室率。一般可转复为窦
12、性心律。药物无效可选用导管射频消融治疗,室上性心动过速的治疗（窄QRS）,1. 兴奋迷走神经的手法 2. 药物：ATP、心律平、异搏定、洋地黄 3.电复律 4.射频消融术,心房扑动的治疗（窄QRS）,为右心房内大折返环所致 控制心室率：洋地黄、类药物 终止：电转复、奎尼丁、心律平、胺碘酮、手术,房颤的治疗（窄QRS）,病因治疗 控制心室率：洋地黄、类 复律：奎尼丁、心律平、胺碘酮、电复律 抗凝：预防栓塞 手术,房颤的抗凝治疗,房颤患者有较高的栓塞发生率，应长期抗凝治疗 一般主张口服华法令，使凝血酶原时间国际标准化比值（INR）维持在 2.03.0之间 不宜用华法令者改用阿司匹林 警惕抗凝药物的
13、出血并发症,室性期前收缩的处理（宽QRS)（1）,无器质性心脏病室性期前收缩的治疗 一般无需治疗。症状明显者以消除症状为主，包括戒除吸烟、酒、咖啡、浓茶等刺激，改善缺氧，纠正电解质紊乱因素，治疗以受体阻滞剂为主,室性期前收缩的处理（宽QRS) （3）,慢性器质性心脏病 治疗基础疾病 -受体阻滞剂 急性心肌缺血 改善缺血状况 首选-受体阻滞剂 胺碘酮,室性心动过速的治疗（宽QRS),补钾，补MgSO4 利多卡因、胺碘酮、异搏定、-受体阻断剂 电复律,胺碘酮,药效学： 本品属类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的及肾上腺素受体阻滞剂。且具轻度及类抗心律失常药性质。 主要电生理效应是延长各部心肌组织的动
14、作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。 对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。 由于复极过度延长，心电图有Q-T间期延长及T波改变。 静注有轻度负性肌力作用， 但通常不抑制左室功能。 对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。,胺碘酮,药动学： 口服后45天作用开始, 57天达最大作用, 停药后作用可持续810 天 静注后5分钟起效, 停药可持续20分钟4小时。血液透析不能清除本品。,胺碘酮-用法及用量,口服，每次200mg，每日3次，1周后可改为200mg，每日12次。老年人用量可酌减。 静脉推注
15、，以150mg加于10葡萄糖液20ml中推注(按3mg/kg计算)。 静脉滴注，每次5mg/kg或450600mg加于5葡萄糖液500ml中静脉滴注。 服药期间，应经常复查心电图，如QT间期明显延长( 0.48s)者停用。 经常注意心率、心律及血压的变化，如心率小于60次min者停用。,胺碘酮-总结1,胺碘酮是目前应用最广泛的一个抗心律失常药物，它属类作用为主的多通道阻滞剂，能终止各种室上性和室性快速心律失常，无论对自律性增加、触发活性或折返激动都有效。 因其促心律失常作用小、不影响室内传导、无负性肌力反应、不增加起搏阈值、有良好的抗颤作用，所以主要用于各种器质性心脏病、急性冠状动脉综合征、心
16、肌肥厚、左室功能不全、室内传导阻滞等。 胺碘酮可作为有症状性房颤伴左室功能不全或慢性心衰的一线治疗，可用于导致心脏骤停的恶性心律失常及血流动力学稳定的室速，此外也可作为ICD的辅助用药，减少放电次数。 心脏外科围手术期可预防性应用胺碘酮。胺碘酮合用受体阻滞剂可有效控制电风暴。,胺碘酮-总结2,胺碘酮是含碘化合物，因此慢性应用可诱发甲减或甲亢，也能引起肺纤维化等心外副作用，因此应严格掌握适应证，并在应用中加强随访。 急性静脉应用中可出现低血压、心动过缓、静脉炎，因此需有心电和血压监护。,利多卡因,药效学 本品属B 类抗心律失常药。具有局麻作用。可减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性，但对心房及窦房结作用很轻。相对地延长有效不应期，降低心室肌兴奋性，提高室颤阈值。 药动学 静注后立即起效(约4590秒),持续1020分钟。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度,
