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1、呼吸系统用药,镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs,2018/9/5,2,呼吸系统结构图,2018/9/5,3,常见病 上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎及其并发的肺炎、肺气肿和肺源性心脏病等； 常见症状及其相互作用：,呼吸系统疾病概述,2018/9/5,4,哮喘概述,哮喘：见于支气管哮喘和喘息性支气管炎，是多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。 喘息时气道反应性亢进： 抗原能致变态反应性喘息； 寒冷、烟尘等非特异性刺激也可引起喘息。 表现： 广泛多变的可逆性气流受限，引起反复发作的喘息、气急、胸
2、闷或咳嗽等； 常在夜间或清晨发作、加剧，多数可自行缓解或经治疗缓解,2018/9/5,5,哮喘的病理改变,基本病理改变： 炎症细胞浸润：肥大、巨噬、嗜酸、淋巴和中性白细胞等； 释放炎症介质：组胺、PGD2、F2、TXA2、LT及氧自由基等； 气道粘膜下组织水肿，微血管通透性增加，纤毛上皮剥离，气管分泌物增多，支气管平滑肌痉挛。,2018/9/5,6,哮喘的治疗目标,有效控制急性发作症状并维持最轻的症状，甚至无任何症状； 防止哮喘的加重； 尽可能使肺功能维持在接近正常水平； 保持正常活动（包括运动）的能力； 避免哮喘药物的不良反应。,2018/9/5,7,第一节 平喘药,支气管扩张药 2受体激动
3、药：沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗。 茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵 抗炎性平喘药 糖皮质激素类：FP、BDP、BUD、TAA、FNS 抗白三烯药物：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通 抗过敏平喘药 色甘酸二钠；H1受体阻断药：酮替芬；,2018/9/5,8,支气管扩张药,应用根据 气道平滑肌松弛； 抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质释放； 气道纤毛运动增强； 促进气道分泌； 降低血管通透性； 减轻气道粘膜下水肿。,一、肾上腺素受体激动药,2018/9/5,9,2-R的受体后效应 D-R复合物 R变构Gs激活腺苷酸环化酶活化cAMP cAMP 依赖性PKA激活 引起相应改变,支气管扩张药,2
4、018/9/5,10,拟肾上腺素药抗喘作用比较,2018/9/5,11,拟肾上腺素药常见不良反应,心脏反应： 心率加快，原有心率失常病人更易发生； 肌肉震颤： 激活骨骼肌慢收缩纤维的2-R，气雾吸入可降低发生率。 代谢紊乱： 增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； 激活肌膜上的Na+-K+-ATP酶：低血钾，可致心律失常。,2018/9/5,12,茶碱类 theophyllines,药理作用： 直接能松弛气道平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，及利尿作用。 作用机制： 抑制磷酸二酯酶（PDE）： 阻断腺苷受体： 增加内源性儿茶酚胺的释放： 干扰气道平滑肌的Ca2+转运： 较低浓度时有免疫调节与抗炎作用：
5、 增强膈肌收缩力： 促进纤毛运动： 抑制肥大细胞释放炎性介质：,2018/9/5,13,茶碱类药临床应用,支气管哮喘： 用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作； 起效慢、作用弱；急性病例用2-R+茶碱，产生相加作用。 慢性阻塞性肺病： 对气促症状有明显疗效：支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、 中枢性睡眠呼吸暂停综合征： 对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足者有较好疗效。,2018/9/5,14,茶碱类药不良反应,安全范围较窄，不良反应多见； 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关 常见症状： 腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、心动过速等； 严重不良反应： 心律失常、低血压、低
6、钾、低镁、血糖升高、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等 呼吸、心跳停止； 横纹肌溶解致急性肾共南衰竭,2018/9/5,15,茶碱类药常用制剂,氨茶碱 aminophylline 难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐； 碱性较强、局部刺激性大； 静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。 胆茶碱 cholinophylline 为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反应较氨茶碱少；对心脏作用不明显。 茶碱缓释或控释制剂 血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反应轻。,2018/9/5,16,M-胆碱受体阻断药,常用制剂： 异丙托品 ipratropium、溴化氧托品 oxitropium bromid
7、e、溴化泰乌托品 tiotropium bromide等； 作用特点： 选择性松弛呼吸道平滑肌； 作用强度：异丙托品溴化氧托品溴化泰乌托品； 维持时间：异丙托品溴化氧托品溴化泰乌托品； 临床应用： 气雾吸入给药,2018/9/5,17,糖皮质激素 glucocorticoids GCs,抗炎性平喘药,应用近况： 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物； 与其抗炎和抗免疫作用有关；局部抗炎作用； 吸入给药：吸入性制剂已成为第一 线药。 常用吸入制剂： 丙酸氟替卡松FP；二丙酸倍氯米松BDP；氟尼缩松；布地奈德BUD；曲安奈德TAA。 应用注意事项： 声音嘶哑、口咽部念珠菌病。,2018/9/5,18,抗
8、白三烯药物,多种炎症细胞能释放半胱氨酰白三烯，作用强度为组织胺1000倍； 作用： 增加支气管粘液分泌； 降低支气管纤毛功能； 促进气道微血管通透性增加，水肿形成； 促使嗜酸性粒细胞寝润，引起炎症反应； 刺激C神经末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。 常用药物： 扎鲁司特，孟鲁司特，齐留通,2018/9/5,19,过敏介质释放抑制药,色甘酸钠sodium cromoglycate， 咽泰intal,机制： 稳定肥大细胞膜；抑制Ca2+形成复合物；对其他炎症细胞的作用。 作用： 接触抗原前，可预防型变态反应及各种刺激所致的哮喘。 种属及器官选择性：人肺泡中肥大细胞最敏感. 临床应用： 预防哮喘、过敏
9、性鼻炎、溃疡性结肠炎等。 用其微粒粉末（直径约6m）吸入给药。 不良反应： 因粉末刺激引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘。,2018/9/5,20,2018/9/5,21,镇咳药分类,喷托维林（pentoxyverine）,右美沙芬（dextromethorphan）,镇咳药,抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经纤维的末梢,中枢镇咳药,外周镇咳药,抑制延脑咳嗽中枢,可待因（codeine）,苯丙哌林（benproperine）,二氧丙嗪（dioxopromethazine）,苯佐那酯（benzonatate，退嗽露tessalon）,2018/9/5,22,可待因（codeine）,为依赖性中枢镇咳药
10、，属阿片类生物碱； 口服或注射均可吸收，镇咳作用强大而迅速； 选择性抑制延髓咳嗽中枢，强度为吗啡的1/3，镇痛作用为吗啡的1/7；是目前筛选镇咳新药时，用于对照的标准药。 剧烈的刺激性干咳，也用于中等强度的疼痛。对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。 呼吸抑制、便秘、耐受性、依赖性等均弱于吗啡。,2018/9/5,23,选择性抑制延髓咳嗽中枢； 镇咳作用为可待因的1/3； 兼有末梢性镇咳作用： 阿托品样作用； 局部麻醉作用；轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢， 禁用于痰多，青光眼患者,喷托维林（咳必清）,2018/9/5,24,为丁卡因的衍生物； 为外周性镇咳药或末梢性镇咳药； 通过降低粘膜感受器的
11、敏感性和抑制感觉神经末梢冲动的传入而止咳； 常用的矫味剂可减轻对咽部粘膜的刺激 用于刺激性干咳、阵咳，或支气管镜检或造影。,苯佐那酯（退嗽露）,2018/9/5,25,祛痰药,氯化铵（ammonium chloride） 刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道的分泌 吸收后可酸化尿液及某些碱血症。 溃疡病与肝、肾功能不良者慎用。,乙酰半胱氨酸（acetylcysteine） 雾化吸入，性质不稳定 能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂； 可致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素。 支气管哮喘患者慎用。,溴已新（bromhexine,溴已铵） 可裂解粘痰中的粘多糖。也有镇咳作用。 用于粘稠痰不易咳出患者。,痰液稀释药,粘痰溶解药,祛痰药分类及特点,
