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1、,基本药物的优先合理使用 药剂科 李淑英,讲师 课程,2,简介,简介 基本药物的概念基本药物中抗菌药物的临床应用基本药物优先合理使用实施办法小结,3,基本药物的概念,基本药物是20世纪70年代世界卫生组织（WHO)提出的概念。指的是能够满足基本医疗卫生需求，剂型适宜、保证供应、基层能够配备，国民能够公平获得的药品，主要特征是安全、必需、有效、价廉。国家基本药物目录包括化学药品205种，中成药102种，共307个品种。,基本药物中抗菌药物的临床应用,机体药效学 药动学 感染 吞噬免疫 耐药抗感染药物 致病微生物抗感染作用抗感染作用,主要内容,抗菌药物的分类 2.抗菌药物的各论（抗菌谱、药动学、不
2、良反应）,一、 抗感染药物分类,定义与分类,抗感染药物:用以治疗各种病原体(病毒、衣原体、支原体、立克次体，细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫等)所致感染的各种药物。分 类,抗真菌药,抗菌药物,抗病毒药,抗菌药物,抗生素：由微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物的化学物质，如青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素等 半合成抗生素：以微生物产生的抗生素为基础，对结构进行改造后所获得的新的化合物，如氨苄西林、头孢唑啉等 化学合成抗菌药：完全由人工化学合成的抗菌药 如磺胺类、喹诺酮类。,() 抗生素,一、内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 二、 氨基糖苷类 Aminoglycos
3、ides 三、 大环内酯类Macrolides 四、 林可霉素类Clindamycin 五、 四环素类 Tetracyclines 六、 氯霉素类 Chloramphenicol 七、 多肽类 Polypeptides 八、 其他抗生素 Some Other antibiotics注：红色字体的不在基本药物目录中,() 化学合成的抗菌药,一、喹诺酮类 二、磺胺类 三、硝咪唑类 四、抗结核类 五、其他抗菌类(抗感染植物药),抗感染药的作用机制,1.阻断细胞壁的合成 3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如内酰胺类、万古 如多粘菌素、两性霉素和制 霉素 霉菌素4.阻断RNA 2. 阻断核糖体蛋白合成DNA
4、的合成 5.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、 喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异烟肼、 四环素、红霉素和甲硝唑 乙胺丁醇 氯霉素,二、抗菌药物各论,内酰胺类抗生素,一、 青霉素类 二、 头孢菌素类 三、 其它-内酰胺类,窄谱青霉素类（青霉素G）,窄谱，仅对G+、G- 球菌、嗜血杆菌属、致病螺旋体有高效对金黄色和表皮萄葡球菌耐药严重不耐酸(青霉素V钾除外)，不能口服不耐酶（内酰胺酶）,青霉素类分类和代表药物,类 别 药 品 名 称 1. 窄谱青霉素类： 青霉素G钾(钠)盐普鲁卡因青霉素 苄星青霉素 青霉素V2.耐酶青霉素类： 苯唑西林甲氧西林氯唑西林3.广谱青霉素: 阿莫西林Broad-spectrum
5、 penicillins 氨苄西林 .抗假单胞菌青霉素: 哌拉西林Antipseudomonal penicillins 替卡西林 .广谱青霉素类抗生素 氨苄西林/舒巴坦+酶抑制剂: 阿莫西林/克拉维酸替卡西林/克拉维酸 哌拉西林/他唑巴坦 6. 广谱青霉素+耐酶青霉素 阿莫西林/氟氯西林 阿莫西林/双氯青霉素,2.耐酶青霉素（苯唑西林）,可耐受葡萄球菌产生的内酰胺酶，但对肺炎球菌及其他革兰氏阳性球菌作用不及青霉素G，对革兰氏阴性杆菌及肠球菌无效。-限于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染。 窄谱（对球菌略广），对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G不耐酸耐酶（但对MRSA、PBP、VRE
6、无效）难以透过血脑屏障，不用于中枢神经系统感染,广谱青霉素:（阿莫西林）,广谱（对不产酶的部分G- 杆菌有效），对G- 杆菌如大肠埃希氏菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性 。耐酸不耐酶，易被产内酰胺酶的菌株破坏。对假单胞菌属无效 阿莫西林口服生物利用度约60-75%，口服给药更优。,4. 抗假单胞菌青霉素类: （哌拉西林、替卡西林）,广谱不耐酸不耐酶对绿脓杆菌有效主要用于绿脓杆菌等G- 杆菌所致感染,复方制剂,广谱青霉素类抗生素+酶抑制剂 使不耐酶的抗生素的抗菌谱增宽抗菌作用加强,临床常用复方制剂,Augmentin (阿莫西林/克拉维酸) : 肝毒性 Unasyn (氨苄西林/ 舒巴坦)用于：产
7、内酰胺酶金葡菌和表皮葡萄球菌、肠球菌属、流感杆菌等不用于：MRSA、阴沟杆菌、假单胞菌属感染。Tazocin(特治星, 哌拉西林/ 他唑巴坦 ) Timentin (替美汀，替卡西林/ 棒酸)主要用于：假单胞菌属和肠杆菌属的感染,青霉素类主要不良反应,（1）过敏反应发生率为0.1-10%过敏性休克发生迅速，在针头尚未拔出即可发生，也可在皮试时出现约半数病人的症状发生在注射后5min内，注射后20-30min内发生者占90%个别病例数小时内或连续用药的中发生 需做皮试,（2）青霉素脑病(Penicillin encephalopathy)青霉素全身用药剂量过大静脉注射速度过快或有肾衰竭时，(脑脊
8、液中的青霉素浓度超过8U/ML时)对大脑皮质产生直接刺激作用出现肌阵挛、惊厥、癫痫、昏迷等反应,青霉素类药物性质比较,特性 青霉素类药物分类 窄谱青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗假单胞菌青霉素 代表药物 青霉素G 苯唑西林 阿莫西林 哌拉西林 抗菌谱 球菌 + + + + G 杆菌 + + 假单孢菌 + 耐酶 + 耐酸 + 给药途经 iv iv po ivt1/2 (h) 0.5-0.7 0.5 1.0 0.6血脑屏障（炎） 可选 不可 可选 可选妊娠期 可选 可选 可选 可选皮试 做 做 做 做肝肾毒性 + + + + “” 表示无作用 （+） 表示有作用,临床常用青霉素类药物的抗菌活性,
9、头孢菌素分类和代表药物（头孢烯类）,1. 第一代: 头孢拉定头孢羟氨苄头孢唑啉2. 第二代: 头孢呋辛 头孢克洛3. 第三代:氨噻肟类 头孢噻肟钠头孢曲松翁基和酰基类 头孢哌酮钠 头孢他啶 . 第四代 头孢吡肟 .复方制剂: 头孢哌酮/舒巴坦,第一代头孢菌素 （头孢拉定、头孢唑林）,特点:对G+包括耐青霉素酶G+金葡菌较第二、第三代强;对各种-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三代差; 对假单孢菌无效；对肾脏具有一定的毒性,第二代头孢菌素 （头孢呋辛）,特点: 对G-菌和多数肠杆菌属具有相当活性，比第一代强，对G+菌不如第一代或相似; 对各种-内酰胺酶较稳定; 肾脏毒性小； 对假单孢菌无效。,第三代
10、头孢菌素 （头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢曲松、 头孢噻肟钠),总特点:对G-菌产生的内酰胺酶高度稳定对G-杆菌有强大的活性，但对G+球菌的活性不如第一代和某些第二代;对肾脏基本无毒性对粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌无效,对链球菌作用较强， CAP推荐使用，头孢噻肟相似 药代特点： 透过血脑屏障的比率居头孢菌素首位； 清除半减期长达8小时，可qd给药； 40%经胆汁排泄，适用于肝胆系统与中枢神经系统细菌感染。,头孢曲松,第三代头孢菌素比较,第四代头孢菌素 （头孢吡肟）,特点： 对某些G- 杆菌的活性比第三代略强，对G+菌与第二代相似; 对各种-内酰胺酶稳定; 肾脏毒性小； 对假单孢菌有效,基本特点同头孢他定, 抗菌谱更广，对革兰氏阳性球菌作用较三代头孢菌素强，与一代头孢菌素类似。 对细菌所产生的AMPC酶稳定，对肠杆菌科细菌更敏感; 但对超广谱-内酰胺酶（ESBLs）不太稳定。 半衰期略长，约2小时，可用药Bid。,
