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1、作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药止吐药泻药止泻药助消化药治疗肝胆疾病药,第一节 抗消化性溃疡药消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)是全球性的慢性消化系统疾病，发病率约10。认为是攻击性因子(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生)失衡所致。,药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。,一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。,理想的抗酸药应该
2、是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，故常用复方制剂。常用的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等（见表）。,常用抗酸药物作用比较 作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强 起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快 维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短 粘膜保护 无 有 有 有 无 无 作用 收敛作用 无 无 无 有 有 无 碱血症 无 无 无 无 无 有 产生CO2 无 无 无 无 有 有 排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无,壁细胞
3、通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+-K+-ATP酶三个环节分泌胃酸（见图）。 M1受体阻断药 H2受体阻断药 胃壁细胞H+泵抑制药,胃壁细胞H+泵（质子泵）抑制药：奥美拉唑(omeprazole，洛赛克) 兰索拉唑(lansoprazole) 拌托拉唑(pantoprazole) 雷贝拉唑(rabeprazole),作用：,酸性环境中转变为有活性的次磺酸和亚磺酰胺，后者不可逆的抑制H+功能，直至新的酶合成。可使胃酸分泌量降低95%以上，但不影响胃蛋白酶和内因子分泌。还可以抑制HP。,应用：,1.胃、十二指肠溃疡 2.卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征 3.反
4、流性食管炎不良反应：长期抑制胃酸分泌，可致胃内细菌滋长。,疗效判断 显效: 24 h 出血停止; 有效: 4872 h内出血停止; 无效: 72 h 后仍有出血。,胃泌素受体阻断药丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。,二、黏膜保护药前列腺素衍生物前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。米索前列醇(misoprostol),硫糖铝(sucralfate) 蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH4时，可聚合成胶冻，牢
5、固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀； 能与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤； 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。,不抑制胃酸分泌，在胃液pH条件下能形成氧化铋沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。 也能降低胃蛋白酶活性，还能促进粘液分泌。 最近发现本品有抑制HP作用，与抗菌药合用有协同作用。,枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate),抗HP药（抗菌药）HP为革兰氏阴性厌氧菌，在
6、胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治HP可增加溃疡愈合率，减少复发率。,临床常用药物： 阿莫西林、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等23种合用，加质子泵抑制药。,多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺 （metoclopramide,胃复安、灭吐灵） 作用：阻断CTZ及胃肠平滑肌的D2受体。 应用：各种原因所致呕吐。 不良反应：锥体外系反应、高泌乳素血症。,多潘立酮（domperidone,吗丁林） 西沙必利（cisapride） 作用：阻断胃肠多巴胺受体，加强肠蠕动。 不良反应：不易透过血脑屏障，不良反应较轻
7、。,5-HT3受体阻断药,昂丹司琼（ondansetron, 枢复宁）、格拉司琼、多拉司琼等 作用：选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。 应用：对抗肿瘤药引起的呕吐效果好。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。,接触性泻剂 容积性泻药 润滑性泻剂 渗透性泻剂 促动力药(西沙比利) 中药泻剂,泻药,接触性泻药,作用： 1、刺激大肠黏膜，增强肠道蠕动； 2、阻止水和电解质的吸收。代表药物：比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌类（如大黄、番泻叶、芦荟）、酚酞,酚酞: 口服在肠道分解后, 可刺激肠黏膜而促进蠕动, 产生排便。约有4%的患者长期应用发生过敏反应。果
8、导: 为酚酞的复方制剂。临床过去应用较多, 长期应用对肾脏有刺激作用。,容积性泻药：在肠道内难吸收 硫酸镁、硫酸钠、乳果糖、食物纤维素容积性泻药也称为泻盐，因其硫酸根离子不被肠壁吸收而又溶于水，在肠内形成高渗状态, 使小肠壁的体液向肠腔内倒渗使大便的容量增加，并刺激肠蠕动,起到导泻作用。,口服硫酸镁Mg2、SO42-肠道高渗大肠水份肠内容物刺激肠壁泻下,硫酸镁,导泻作用：强大 利胆作用：口服高浓度(33%) 硫酸镁溶液, 可刺激十二指肠粘膜, 放射性地引起总胆管括约肌松弛、胆囊收缩, 促进胆囊排空, 产生利胆作用。 注射和静滴：可抑制中枢神经系统,产生一定的镇静、抗惊厥、降压作用。,用途,1、清洁肠道：诊断或手术前肠道准备2、促进毒物排泄由于它不能使结肠张力增加，所以不宜用于那些肠道运动迟缓的便秘病人。,润滑性泻药：,局部润滑并软化大便液体石蜡（lipuie paraffin）甘油（glycerin，开塞露）,其他,纤维素:能加速结肠或全胃肠道转运,吸附水分,使大便松软易排出。果胶、车前草等可溶性纤维素有助于保持粪便水分;而植物纤维素等不可溶纤维素可增加大便量。,
