手性制药工艺技术

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1、手性制药工艺,组长:张小纷 组员:张小纷杨冰心潘艳阳任利利,研究课题手性与手性药物,左手性紫藤,左手性紫藤,右手性多花紫藤,手性与材料和信息科学,从天文学到地球科学,从化学到生物学,几乎处处都有手性显身影。,手性与人类健康,手性与环境,手性与生命现象, 世界手性药物销售以每年15%以上的速度增长,手性技术与国民经济:巨大的手性药物市场,手性技术的最大市场是制药领域。,现行手性药物的合成方法主要有3种途径,手性药物是指具有药理活性的手性化合物组成的药物,其中只含有效对映体或者已含有有效的对映体为主。,对映异构体药物的拆分,手性制药工艺,反应停: 五十年恩怨,沙利度胺的S-异构体可导致严重的致畸性

2、,手性药物的药性可能存在情况,1.只有一种对映体具有所要求的药理活性,而另一种对映体没有药理作用 2.一对对映异构体中的两个化合物都有等同的或近乎等同的药理活性 3.两种对映体具有完全不同的药理活性,关于手性药物拆分技术的文献比较与分析,通过 形成 非 对映体 的结 晶法,手性 药物 的结 晶 拆分 方法,色谱 拆 分法,下面以抗肿瘤药物乌苯美司(Bestatin)为例,介绍手性药物及其合成方法。,乌苯美司示是一种新型的 肿瘤药物,能干扰 肿瘤细胞的代谢, 抑制肿瘤细胞增生, 使肿瘤细胞凋亡, 并激活人体细胞免 疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤 效应细胞的产生和增殖,方 法 1,Shibasaki不对称Hemy反应,不对称催化反应则是依靠手性催化剂。 诱导非手性底物和试剂,直接向手性产物转化。 在乌苯美司的不对称催化合成方法中,除了运用酶催化实现之外闭,大部分都与手性催化剂有关,参考文献,手性,手性药物及手性合成(华东师范大学化学系,上海200062) 手 性 药 物 拆 分 技 术 研 究 进 展 ( 重 庆 大 学 化 学 化 工 学 院 , 重 庆 4 0 0 0 4 手性药物的液相色谱法分离,化学创造美好未来,Thank you!,谢谢观赏,

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