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1、作用于消化系统的药物 抗消化性溃疡药组员：王吉娥 梁未雯 王天虹 王鹏飞 徐萌,组员：王吉娥 梁未雯 王天虹 王鹏飞 徐萌,消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，溃疡也可位于食管下段、空肠和回肠。溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶的消化作用参与，故称消化性溃疡。95%的溃疡位于胃和十二指肠。,2,消化性溃疡的发病机制:,1. 粘膜局部损伤胃酸增多、胃蛋白酶活性增强、幽门螺杆菌的侵袭。 2. 保护性机制减弱粘液屏障作用减弱，粘膜修复功能减弱。,3,临床症状 慢性过程、周期性发作、节律性疼痛,X线钡餐检查,胃镜检查及粘膜活检,临床常用的Hp检查方法,血清抗体 检测法,14C-尿素呼 气试验,组织切 片
2、染色,快速尿素酶法,Hp培养,Bleeding,Pyloric obstruction,Cancerization,Perforate,治 疗,治疗目的：消除病因解除症状愈合溃疡防止复发避免并发症,消化性溃疡的治疗: 1. 减少胃酸分泌 2. 增强胃粘膜的保护作用胃酸是由胃壁细胞分泌的，胃酸分泌受三种激动剂控制。,10,组胺 H2受体 乙酰胆碱 + 胃壁细胞 M1受体 胃泌素 胃泌素受体第二信使(CAMP) + H+，K+ATP酶胃酸分泌,11,常用药物,一、抗酸药 二、H2受体阻断药 三、M1胆碱受体阻断药 四、胃壁细胞H+泵抑制药 五、粘膜保护药 六、抗幽门螺杆菌药,12,一、抗酸药,是无
3、机弱碱类物质，可中和胃酸，使胃蛋白酶活性降低，减弱对粘膜的腐蚀消化和刺激作用，促进溃疡愈合。用于胃、十二指肠溃疡的辅助治疗。 餐后服用可延长药物作用时间。现已少用。,13,常用的抗酸药,碳酸氢钠 ( Sodium Bicarbonate ) 氢氧化镁 (MagnesiumHydroxide) 三硅酸镁 (Magnesium Trisilicate) 氢氧化铝 (Aluminum Hydroxide) 碳酸钙 (Calcium Carbonate) 铝碳酸镁（Hydrotalcite),14,抗酸药作用比较,15,常用的抗酸药：,铝碳酸镁（Hydrotalcite)抗酸作用温和持久，含有镁、铝两
4、钟离子，不会引起便秘和腹泻。 复方抗酸药 达到作用迅速持久、少吸收、少产气、不引起便秘或腹泻、保护胃肠粘膜效果。,16,二、H2受体阻断药,西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁,17, 药理作用：选择性阻断组胺与组胺H2受体结合抑制胃酸分泌, 临床应用：1.消化性溃疡 吻合口溃疡2.反流性食管炎3.上消化道出血4.卓-艾综合征。, 不良反应与注意事项1.消化道反应:以腹泻、恶心呕吐为多见，也可出现口苦、口干及腹胀。2.神经精神症状:如头晕、嗜睡和精神障碍，尤以老年人多见。3.肝肾损害:可出现一过性血清ALP、Cr。也可使血清淀粉酶。,4.骨髓可逆性抑制:出现粒细胞及血小板5.突然停药所致的高
5、酸度偶可致溃疡穿孔6.治疗前应排除恶性溃疡7.孕妇慎用（通过血脑屏）8.慎与抗凝剂合用，因可使凝血酶原时间延长，导致或加重出血。,药 名 生物利用度 血浓峰值 半衰期 有效血浓度 相对抑酸 用 法 时间 维持时间 强度 西咪替丁 60%70% 0.751.5h 2h 5h 1.0 0.2g，TID饭后服，睡前再服0.4g或0.4g，BID或0.8g，临睡前一次服急性上消化道出血时： 0.2g +生理盐水20ml/iv，QID或500ml/iv drip， BID。 雷尼替丁 50%60% 12h 23h 812h 5.0 0.15g,BID或0.3g，睡前顿服。急性上消化道出血时：0.05g
6、+生理盐水20ml/iv，QID或0.05g+5%G.S250ml/iv drip，BID。 法莫替丁 43% 13.5h 2.54h 12h 40.0 20mg,BID或40mg睡前顿服。急性上消化道出血时：20mg +生理盐水20ml/iv，QID或20mg+5%G.S250ml/iv drip，BID。 尼扎替丁 90% 13h 2h 8h 5.0 0.15g,BID或0.3g，睡前顿服罗沙替丁 85% 13h 4h 812h 6.0 75mg，BID,三、M1胆碱受体阻断药,哌仑西平 ( Pirenzepine ) 为选择性M1 胆碱受体阻断药。与非选择性M胆碱受体阻断药相比，在治疗剂
7、量下很少产生口干、心动过速等不良反应。抑制胃酸分泌的作用比H2受体阻断药弱很多，现已少用。,22,四、胃壁细胞H+泵抑制药,组胺 H2受体 乙酰胆碱 + 胃壁细胞 M1受体 胃泌素 胃泌素受体第二信使(CAMP) + H+，K+ATP酶(H+泵)胃酸分泌,23,四、胃壁细胞H+泵抑制药,H+，K+ATP酶 (H+泵) 位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将H+ 从壁细胞内转运到胃腔中，将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+_K+ 交换。抑制 H+，K+ ATP酶，就能抑制胃酸形成的最后环节。,24,奥美拉唑 ( 洛赛克，Omeprazole )为H+，K+ ATP 酶抑制剂。由一个砜根联接苯咪唑
8、和吡啶环构成。1982年试用于临床。,25,奥美拉唑,治疗: 1) 胃和十二指肠溃疡 连续治疗4周8周，愈合率达90左右。对H2受体阻断药无效的病例仍有效。2) 反流性食管炎 较高剂量长期治疗，有较好疗效。 3) 卓艾综合征 高剂量，可使症状明显改善。,26,奥美拉唑,不良反应：发生率较低，约1.53。恶心、腹泻、腹痛、头痛、头昏和失眠。偶有皮疹和血清转氨酶一过性升高。有肝药酶抑制作用，可抑制苯妥英钠、安地西泮和华法林的代谢。,27,其他H+，K+ ATP 酶抑制剂： 兰索拉唑 ( Lansoprazole )作用、临床应用与奥美拉唑相同。泮托拉唑（Pantoprazole) 雷贝拉唑 ( R
9、abeprazole ),28,药 名 生物利用度 血浓度峰值 半衰期 对肝药酶 有效抑酸 用 法 （%） 时间（h） （h） 影响 时间（h） 奥美拉唑 3040 0.5 0.51.5 + 1224 20mg，QD。胃 （洛赛克） 泌素瘤：60120mg /d，BID。急性上消化道出时：2040mg +生理盐水20ml/iv，Q12h 兰索拉唑 85（个体差异大 1.5 1.31.7 + 24 30mg,QD潘托拉唑 7080 1.0 1.3 24 40mg，QD,五、粘膜保护药,米索前列醇（Misoprotol)为前列腺素E1的衍生物。对胃肠粘膜有保护作用，可防止各种化学刺激物引起的胃肠出
10、血和溃疡形成。抑制胃酸分泌。,30,米索前列醇（Misoprotol),临床应用 1 、胃及十二指肠溃疡疗效比西米替丁稍差。 2 、防治非甾体抗炎药引起的胃肠出血和溃疡形成 不良反应恶心、上腹痛、皮疹等。,31,米索前列醇（Misoprotol),注意： 1 、孕妇及前列腺素类药物过敏者禁用。 2 、脑血管和冠状动脉疾患者慎用。 3 、低血压患者慎用。,32,硫糖铝 ( 胃溃宁，Sucralfate，Ulcerlmine )是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。 PH4时，聚合成胶冻，粘附于胃肠粘膜和溃疡表面，避免胃酸和胃蛋白酶的损伤，有利于粘膜再生和溃疡愈合。可与胆汁酸盐结合，减少其对粘膜的损伤。,33,
11、硫糖铝,治疗胃、十二指肠溃疡。酸性环境中起效，不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用。长期服用可产生便秘。,34,六、抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，可生长在胃、十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，产生的酶和细胞毒素可损伤粘膜，与慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌的发病有关。,35,主要致病因素：幽门螺杆菌(Hp)感染 主要发病机制：粘膜屏障损害,根除HP可以治疗溃疡并防止复发。,粘液中有大量HP,粘膜上皮层,常用的抗幽门螺杆菌 基础治疗,庆大霉素 阿莫西林 克拉霉素 四环素 甲硝唑单用疗效较差。,37,细胞H+泵抑胃壁制药 抗生素 联合应用 甲硝唑提高治愈率，降低复发率。,38,胶体次枸橼酸铋
12、商品名：De-Nol，德诺，得乐，铋诺，迪乐 药理作用：1 杀灭Hp，清菌率约为20%30%；2 与黏液结合形成糖蛋白铋复合物保护屏障，抵御胃酸和蛋白酶消化作用，使溃疡愈合,3 改变胃黏液成分，促进胃黏液的分泌，改善胃黏膜局部的微循环，促进上皮修复4 防止氢离子逆弥散5 抑制胃蛋白酶的活性6 刺激内源性PG的释放，提高胃及十二指肠黏膜中PGE2浓度，保护胃黏膜, 用法：片剂或胶囊110mg/次，QID，餐前半小时与睡前用温开水送服；合剂510ml/次，TIDQID ，用14倍水稀释后于餐前或睡前服用；颗粒剂1包/次，TIDQID ，饭前半小时和睡前化水冲服。疗程24周。 不良反应：口腔中带有氨味，偶见恶心、便秘。舌苔及大便被染成黑色；肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女禁用。,
