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1、国家执业药师资格考试,药学专业知识（一） 药剂学广东药学院 李晓芳,药学专业知识（一）,由原来的药理学和药物分析的内容，改为药剂学、药物化学、药理学、药物分析等4个学科的综合知识，并增加了药品不良反应与药物滥用监控的内容。 本科目要求在正确认识药物结构与构效关系的基础上，重点掌握药物常用剂型的特点、质量要求和临床应用；药物体内过程与药动学、药效学相关内容；熟悉与药品质量管理相关的国家药品标准、药品质量检验内容。,药剂学内容,药剂学（约50分）：常用剂型的特点、处方 组成、质量要求和临床应用生物药剂学药物动力学（约15分）,删除制剂制备工艺方面内容，强调对剂型的特点、处方组成、辅料应用、质量要求
2、的掌握。,题型与分值,C型题 （综合分析选择题）:包括一个试题背景信息和一组试题（25题）。综合性较强，考点包含专业知识一的各学科知识例：2006年4月起，有医院使用由齐齐哈尔第二制药 厂的亮菌甲素注射液后，出现急性肾衰竭等症状，最 终导致13人死亡。经调查表明，该批号的亮菌甲素注 射液中原处方中的丙二醇被换成了二甘醇，二甘醇正 是导致急性肾衰竭的元凶。,1.下列关于丙二醇的说法不正确的是 A. 丙二醇常作为液体制剂的半极性溶剂 B. 丙二醇可使注射液的稳定性提高 C. 丙二醇可用于混悬型注射剂的助悬剂 D. 丙二醇还可以作为涂膜剂的增塑剂 E. 丙二醇可用作潜溶剂,C,2.药品必须符合A.国
3、家药品标准 B. 质量标准 C. 医院的规定D. 临床要求 E.治疗的需要,A,3.热原的除去方法不包括A.高温法 B.酸碱法 C. 吸附法 D.微孔滤膜过滤法 E.离子交换法,D,4.亮菌甲素主要用于治疗急性胆道感染，也可用于治疗病毒性肝炎。对于肝炎的治疗，临床上也经常选用阿昔洛韦。下列哪些性质与阿昔洛韦不相符 A. 是开环鸟苷类类似物 B. 作用与其抗代谢有关 C. 分子中有核糖的核苷 D. 含有鸟嘌呤结构 E. 中断病毒DNA合成,C,X型题（多项选择题）的变化：前10题的题干较长，增加相应背景信息作为导语。例：某女性患者，不久前进行妇科手术后发生感染，使用甲硝唑栓进行治疗。局部作用的栓
4、剂不需要吸收，直达病患部位，起效快，效果好。请问栓剂常用的油脂性栓剂基质包括 A.聚乙二醇类 B.可可豆脂 C.甘油明胶 D.半合成脂肪酸甘油酯 E. 泊洛沙姆,BD,应试方法,1.通读、熟悉考试指南内容; 2.总结归纳各章节主要知识点； 3.适当做相应习题与模拟试卷，从题目中分析考点，针对性查缺补漏。,第1章 药物与药学专业知识,第二节 药物剂型与制剂,一、药物剂型与辅料,考点分析基本概念、术语：药剂学、剂型、制剂(*）剂型重要性、剂型分类(*）辅料的功能、分类(*） 分值：1-3分,剂型: 适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制成的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage for
5、m）。 （如：片剂、胶囊剂、丸剂、膜剂、栓剂、软膏剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等） 制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparations）。（如：阿莫西林胶囊、对乙酰氨基酚片、红霉素软膏）。,剂型、制剂的概念,药剂学的概念,药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。研究的对象：药物制剂研究内容：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面；（1） 基本理论的研究（2）新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新设备的研究和开
6、发,方剂、调剂学的概念：凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂，方剂一般是在医院药房中调配制备的。研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。,剂型的分类（* ）,1.按形态分类液体剂型 （如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂 、搽剂等）气体剂型 （如气雾剂、喷雾剂等）固体剂型 （如散剂、丸剂、片剂、膜剂等）半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）,2.按给药途径分类 （1）经胃肠道给药剂型如：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂乳剂、混悬剂等（2）非经胃肠道给药剂型,注射给药： 注射剂呼吸道给药：气雾剂、粉雾剂皮肤给药：软膏剂、洗剂、贴剂、凝胶剂鼻腔给药： 滴鼻剂、喷雾剂
7、、粉雾剂口腔给药：含片、舌下片剂、 口腔粘贴片眼部给药: 滴眼剂、眼膏剂、植入剂腔道给药剂型 ： 栓剂、灌肠剂,黏膜给药,3.按分散系统分类,4.按制法分类 （少用）浸出制剂：酊剂、流浸膏剂灭菌制剂：注射剂、滴眼剂 5. 按作用时间分类速释制剂、普通制剂、缓控释制剂,剂型的重要性 (*）,剂型可改变药物作用的性质 剂型可调节药物的作用速度 改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应 剂型可产生靶向作用 改变剂型可提高药物稳定性 剂型可直接影响疗效,药用辅料,1.药用辅料的作用 有利于制剂形态的形成（片剂、软膏） 使制备过程顺利进行（乳化剂、润滑剂） 提高药物稳定性（物理、化学） 调节药物的作用 提
8、高疗效、降低毒副作用增加病人顺应性,2.药用辅料的分类,按来源分类按作用与用途分类按给药途径分类3. 药用辅料的一般质量要求,A型题（最佳选择题） 1. 下列关于剂型的表述错误的是 A.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B. 同一种剂型可以有不同的药物 C. 剂型系指某一药物的具体品种 D. 同一药物也可以制成多种剂型 E. 阿司匹林、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型,答案：c,2.关于剂型的分类，下列叙述错误的是 A.溶胶剂为液体剂型 B.软膏剂为半固体剂型 C.栓剂为半固体剂型 D.气雾剂为气体分散型 E.气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型,答案：C,*
9、 3. 舌下含片属于哪种给药途径？ A. 注射给药B. 呼吸道给药C. 皮肤给药D. 黏膜给药E. 腔道给药,答案：D,X型题（多项选择题）,* 1. 按照分散系统进行分类，药物剂型可分为A 溶液型B 胶体溶液型C 固体分散型D 乳剂型E 混悬型答案：ABCDE,* 2.药物剂型的重要性主要表现在 A可改变药物的作用性质 B可改变药物的作用速度 C可降低药物的毒副作用 D可影响疗效 E可产生靶向作用答案：ABCDE,* 3.非经胃肠道给药的剂型有A 注射给药剂型B 呼吸道给药剂型C 皮肤给药剂型D 黏膜给药剂型E 直肠给药剂型答案：ABCDE,*4.非经胃肠道给药的剂型包括A.糊剂 B. 舌下
10、片剂 C.气雾剂 D.贴剂 E.肠溶胶囊剂答案：ABCD,二、药物稳定性及药品有效期,考点分析： 制剂中药物降解途径及典型药物；(*） 影响制剂降解的处方因素和环境因素；(*） 稳定性试验方法与试验条件；(*） 药品有效期、t0.9的概念。(*） 分值：2-5 分,药物稳定性研究目的意义考察原料药及其制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件和有效期确定提供科学依据，保证药物制剂的安全性与有效性，减少或避免经济损失。 药物稳定性研究范围化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性,异构化,脱 羧,制剂中药物化学降解的途径（*),水 解,氧 化,聚 合,影响药物制剂
11、降解的因素及稳定化方法（*),（一）处方因素,pH值 广义酸碱催化溶 剂离子强度表面活性剂处方中基质或赋形剂,1pH值的影响(专属酸碱催化的影响) (1)药物的水解受H或OH-催化，故应通过试验确定最稳定pH值 K=K0+KH+H+KOH-OH-。 (2) pH对氧化反应的影响、；如吗啡在pH=4稳定：VC注射液在pH 6.0-6.2稳定。稳定化方法： 确定最稳定的pH值（pHm)计算法：试验法: 配制不同pH的溶液，在较高温度下进行加速试验，作lgk-pH图。 调节溶液pH值 - 加入 pH调节剂(酸、碱、缓冲剂）,2广义酸碱催化（缓冲体系）有些药物也可被广义的酸碱催化水解选用无催化作用的缓
12、冲系统或尽可能低浓度的缓冲剂。3溶剂的影响溶剂作为化学反应的介质，其极性对药物的水解反应影响很大，可用介电常数来说明这种影响。,ZAZB 0 ，kZAZB 0 ，k ,稳定化方法：改变溶剂，改变介电常数,4.离子强度影响ZAZB 0 ， K ZAZB 0 ， K ZAZB = 0 , K不变 稳定化方法：调节离子强度5.表面活性剂影响胶束对药物有稳定作用，但某些情况下加速药物降解（吐温80可使维生素D的稳定性下降）。6.处方中基质或赋形剂的影响 固体制剂: 润滑剂、稀释剂软膏、栓剂 : 基质,（二）外界因素,温度： 使反应速度加快 光线：光降解、激发氧化反应 空气（氧）：氧化反应 金属离子：催
13、化氧化 湿度和水分：反应的媒介 包装材料：与药物相互作用,1温度的影响一般说来，温度升高，反应速度加快。根据Vant Hoff规则，温度每升高10，反应速度约增加2-4倍。Arrhenius方程： K= Ae-E/RT 描述了温度与反应速度之间的关系，而且也是预测药物有效期的主要理论依据。稳定化方法：降低生产、灭菌与贮存温度；改进生产工艺2光线的影响光化降解 ；激发氧化反应，加速药物分解； 稳定化方法： 避光操作、包装与贮存,3空气（氧）的影响氧气是引起药物氧化降解的重要因素稳定化方法： 加抗氧剂、协同抗氧剂（金属离子螯合剂）生产中通惰性气体(C02、N2)。4金属离子的影响微量金属离子的存在
14、对自氧化反应有显著的催化作用。稳定化措施：选用高纯度的原辅料；操作过程避免使用金属器具加入金属离子螯合剂,5. 湿度与水分,水是药物降解反应的媒介稳定化措施： 控制原料水分含量 （1%）控制生产环境中的相对湿度合理的生产工艺包装材料的选择6. 包装材料与药物制剂的相互作用不同包装材料性能 ：玻璃、塑料、金属、橡胶包装材料与容器的选择: 装样试验,（三）药物制剂稳定化方法,1.控制温度 2.调节pH 3.改变溶剂 4.控制水分与湿度 5.遮光 6.除氧 7.加入抗氧剂、金属离子络合剂 弱酸性溶液: 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠偏碱性溶液: 亚硫酸钠、硫代硫酸钠介质为水： 水溶性抗氧剂介质为油: 油溶性
15、抗氧剂,8.药物制剂稳定化的其它方法,改进药物剂型或工艺制成稳定的衍生物： 盐类、酯类、酰胺类加入干燥剂及改善包装注意书中具体实例，易出现在配伍题中,制成固体制剂 (青霉素类） 制成微囊或包合物（维生素A) 采用直接压片或包衣(维生素C）,药物稳定性试验方法,影响因素试验、加速试验、 长期试验 1.影响因素试验（一批原料药供试品置于开口容器中）高温试验： 60 ，10天 高湿度试验： 25 ，RH 90 5%（ 755%）, 10 天强光照射试验：4500 500LX ，10天,2.加速试验供试品三批，市售包装40 2， RH 755% ，于0，1，2，3，6 个月取样检测。在上述条件下，如六个月内供试品经检测不符合制订的质量标准，则应在中间条件下同法试验（温度302，相对湿度605%）。 三个月资料可用于新药申报临床试验，六个月资料可用于申报生产。,3. 长期试验,供试品三批，市售包装252， RH 605%，于0，3，6，9，12，18，24，36 个月取样检测对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度62的条件下放置，制订在低温贮条件下的有效期。,药品有效期,有效期（t0.9）：药物降解10%所需的时间若降解反应为一级动力学过程，则t0.9= 0.1054/k有效期标注有效期至年月日有效期至年月,
