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1、第八章 肾上腺素受体激动药,掌握AD、NA 、ISOP的药理作用、临床应用、不良反应及其防治 熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点 了解其他拟肾上腺素药的作用特点,第一节 构效关系及分类,儿茶酚核结构 烷胺侧链 氨基,分 类,2. 受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺,1. 、 受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱,3.受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺,第二节 受体激动药,1、2受体激动药：去甲肾上腺素 1受体激动药：去氧肾上腺素 2受体激动药：可乐定,去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA； norepinephrine，NE）,口服不吸收：使胃粘膜血管收缩在肠内易被碱性肠液破坏
2、 不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管剧烈收缩吸收很少， 发生局部组织坏死 一般采用静脉滴注法给药 不易透过血脑屏障,药理作用,机制：激动 1受体 1. 血管：外周血管收缩，冠状血管舒张皮肤、粘膜 肾肝、肠系膜骨骼肌 2. 心脏：兴奋心脏，但心率减慢 3. 血压：小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差大剂量：收缩压 舒张压 脉压差,临床应用,1. 抗休克：已少用神经源性休克早期血压骤降 短时间静脉滴注 2. 药物中毒性低血压：如氯丙嗪中毒 3. 上消化道出血：13mg稀释口服,不良反应：1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭3.停药后的血压下降,注意事项：1.防止药液外漏解救措施：2.滴注一段时间后
3、应更换注射部位3.监测尿量：25ml/h4.停药：逐渐减少滴注剂量及速度,更换注射部位 热敷 扩张血管药物：,普鲁卡因或受体阻断药,避光贮存：遇光即渐变色注射液呈棕色或有沉淀不宜再用 不宜与碱性药物配伍注射 监测血压，根据血压调整给药剂量,禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性 心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍患者禁用妊娠期妇女禁用,第三节 、受体激动药,肾上腺素（adrenaline，AD）,体内过程： 口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏 可皮下、肌肉、静脉给药 体内摄取与代谢途径与NA相似 不易透过血脑屏障：中枢作用弱,机制：激动、受体1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药2.血管：激动受体：激动2受
4、体：,药理作用,小动脉及毛细血管 前括约肌收缩,骨骼肌血管舒张 冠状血管扩张,3.血压：与药物剂量密切相关小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 较大剂量：收缩压 舒张压 脉压差“肾上腺素作用的翻转” 4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛5.增强机体代谢：,肾上腺素作用的翻转,先给予受体阻断药后再给予AD，则使AD的缩血管作用被取消，而保留其激动2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素作用的翻转”,临床应用, 心脏骤停：首选新三联针：AD+阿托品+利多卡因 过敏性休克：首选 支气管哮喘：控制急性发作 与局麻药配伍：1:250000 ，0.3mg手指、足趾、耳廓及阴茎等
5、部位禁用 局部止血：鼻粘膜或齿龈出血,不良反应： 心悸、烦躁、头痛、血压升高，甚至 脑溢血 能引起心律失常，甚至心室纤颤 禁忌症：禁用于心血管器质性疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进者,高血压、动脉硬化患者禁用,多巴胺（dopamine，DA）,体内过程： 口服无效 作用时间短暂 不易通过血脑屏障,机制：激动多巴胺受体和 1 、 1 受体1.激动DA受体 肾脏、肠系膜及冠状血管舒张 肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过率增加，尿量增加，肾功能改善 排钠利尿,药理作用,2.激动 1 受体：兴奋心脏、对心率影响较小、与AD、ISOP相比较不易引起心律失常 3.激动 1 受体：皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、
6、肾功能损害,临床应用,1. 休克：用药时注意补充血容量对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少着尤为合适2. 急性肾功能衰竭：与利尿药合用3. 急性心功能不全,不良反应, 一般较轻，偶见恶心、呕吐 剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常、血压过高和肾功能下降等，一旦发生，应减慢滴注速 度或停药 高血压及器质性心脏病患者慎用,麻黄碱(ephedrine),作用机制：1.直接作用：激动、受体2. 间接作用：促进神经末梢释放NA 作用特点： 性质稳定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易产生快速耐受性 中枢兴奋作用显著：失眠,临床应用,1. 轻症支气管哮喘或预防哮喘发作 2. 充血性鼻塞 3. 防治椎管麻
7、醉后低血压 4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状,不良反应： 1. 中枢兴奋表现：不安、失眠等晚间服用宜加镇静催眠药 2. 血管收缩症状：心动过速、出汗和 发热感等 禁忌症：禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进症,第四节 受体激动药,1、2受体激动药：异丙肾上腺素 1受体激动药：多巴酚丁胺 2受体激动药：沙丁胺醇,异丙肾上腺素 （isoprenaline，ISOP，喘息定）,体内过程： 口服无效：与硫酸基结合 作用维持时间较NA、AD长 反复应用，药效减弱 不易透过血脑屏障：中枢作用不明显,药理作用,机制：激动受体1. 心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引起 心律失常，但
8、较少产生心室颤动 2. 血管：舒张血管 骨骼肌血管：舒张 冠状血管：舒张 肾血管和肠系膜血管：较弱,3. 血压：小剂量：收缩压 舒张压 脉压差大剂量：收缩压 舒张压 4. 支气管平滑肌： 舒张支气管平滑肌，作用比AD略强 抑制组胺等过敏性物质释放的 5. 其他：促进分解代谢，增加耗氧量,临床应用,1. 支气管哮喘：疗效快而强控制支气管哮喘急性发作 2. 房室传导阻滞：、度房室传导阻滞 3. 心脏骤停：与NA或间羟胺合用，心室内注射 4. 休克：已少用，注意补足血容量,不良反应： 常见心悸、头晕 心律失常，大剂量可导致室性心动过速或心室纤颤而猝死 久用可产生耐受性 禁忌症： 禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进者等,
