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1、诺嘉,注射用兰索拉唑,悦康药业集团,目录,企业简介 质子泵抑制剂 药理药效 临床资料 处方资料,企业简介,悦康药业集团2001年在北京正式注册成立，是一家集新药研发、药品制造、流通销售与外贸为一体的民营医药企业集团。地处素有“北京药谷”之称的北京经济技术开发区。 生产剂型囊括青霉素类、头孢类、小水针、冻干粉针、片剂、胶囊剂、栓剂、膏剂、凝胶剂等生产线，产品覆盖胃肠类、抗肿瘤类、免疫调节类、心脑血管类、抗乙肝类、抗病毒类、抗菌类、降糖类等多个医药品种。 悦康药业产销量年均以100%以上的速度递增。其中，“注射用头孢曲松钠”、 “注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠”、“立卫克”“天麻素注射液”等产品销量位居
2、全国前列。 并于2008、2009连续两年入选中国制药行业百强、被美国福布斯评为2008、2010“福布斯中国潜力企业”。2010年4月先后入选中关村国家自主创新示范区“十百千”工程百亿元级重点培育企业和北京生物医药产业跨越发展工程（G20规模企业）。 产品出口俄罗斯、巴基斯坦、马里、秘鲁、哈萨克斯坦、委内瑞拉、越南、泰国、尼日利亚等多个国家和地区。 “营造全球喜悦，关爱人类健康”是悦康人孜孜以求的奋斗目标！悦康人将在“合和”文化的指引下，励精图治，精益求精，向打造新型医药产业航母的目标迈进，为人类的健康事业作出贡献。,质子泵抑制剂,质子泵抑制剂,兰索拉唑,于1992年由日本武田制药公司开发，
3、并在法国首先上市。 注射用兰索拉唑最初由TAP公司研发由雅培药厂（伊利诺州雅培工业园）和Takeda公司（日本大阪）共同组建的合资企业。，2004年5月在美国上市。2006年10月日本武田药品工业株式会社生产的注射用兰索拉唑获准上市。 兰索拉唑为水难溶性药物，几乎不溶于水，在酸性条件下极易分解，遇光及空气易变质。,药理药效作用机制,兰索拉唑在壁细胞内酸性环境中转化成两种有活性的亚磺酰胺衍生物，能与H+,K+-ATP酶的琉基结合，使之氧化，导致该酶不可逆失活，从而抑制了胃酸分泌。 其抑酸作用是间接实现的，不受各种刺激胃酸分泌起始因素的影响。,药理药效药理作用,抑酸作用,兰索拉唑可以强有力地抑制基
4、础、中枢及外周刺激引起的胃酸分泌，抑酸效果则更显著。,口服一次剂量分别为15、30、6omg兰索拉唑，五肽胃泌素刺激胃酸分泌的量依次下降52%、81%及92%,抗HP作用,兰索拉唑可与HP（幽门螺旋杆菌）尿素酶中半胱胺酸上的巯基结合而抑制或根除HP，降低HP的感染率，与抗生素合用对HP 有较强的根除作用。,胃黏膜保护作用,动物实验表明兰索拉唑可能还通过增加胃粘膜血流量、增加氧合作用及二氧化碳的排泌作用来保护胃粘膜免受损伤。 一项兰索拉唑对乙醇诱导大鼠胃粘膜保护中的作用研究显示：兰索拉唑对大鼠胃粘膜保护作用与NO有关,*P0.05,* P0.01vsgroup; P0.01vs损伤对照组； UI
5、:胃粘膜算上指数;GMBF:胃粘膜血流量； 乐桥良 张捷 张贤康 许其增 高河元 .NO在兰索拉唑对大鼠胃粘膜保护中作用的研究. 第二军医大学学报,2000年9月,第21卷,877879.,诺嘉 临床研究,胃溃疡,兰索拉唑治疗胃溃疡，八周治愈率高于奥美拉唑，且胃痛症状能较早缓解。,十二指肠溃疡,兰索拉唑治疗十二指肠溃疡的临床症状缓解速度及4周治愈率(75%100%)均优于安慰剂和标准剂量的雷尼替丁，较法莫替丁及奥美拉唑起效快，兰索拉唑较法莫替丁6周治愈率要高。十二指肠溃疡短期治愈后，1年复发率高达80%，用兰索拉唑(15mg/d)维持治疗，1年复发率可降为16%。,缓解疼痛,兰索拉唑有效缓解消
6、化性溃疡疼痛，疗效优于奥美拉唑。,返流性食管炎,兰索拉唑与奥美拉唑疗效相似，均强于雷尼替丁。兰索拉唑治疗4周后能最有效地缓解烧灼样疼痛，并显著降低返流性食管炎的复发率。,Zollinger-Ellison综合症,兰索拉唑治疗Zollinger-Ellison 综合征48个月后，基础胃酸分泌减少95%，高峰胃酸分泌减少88%。基础胃蛋白酶分泌减少65%，峰值胃蛋白酶分泌减少34%(30个月后测得)。,应激性溃疡,兰索拉唑对脑卒中、呼吸衰竭、重度烧伤等应激性溃疡及抗栓治疗中消化道出血的预防疗效确切。,预防急性脑卒中后应激性溃疡出血,132例脑卒中患者（脑梗死72例，脑出血51例），随机分成兰索拉唑
7、治疗组63例（30mg 口服 1次/日），常规治疗组60例，兰索拉唑组与常规治疗组相比，应激性溃疡出血发生率和死亡率明显低于常规治疗组，在治疗过程中未发生不良反应，血常规、肝肾功能在治疗前后无明显改变。,诺嘉优势,注射用兰索拉唑对照,诺嘉技术优势,诺嘉与日本武田生产的达克普隆粉针处方，均采用甘露醇为冻干支持剂，用葡甲胺为助溶剂；提高了兰索拉唑的溶解度，使产品具有很好的复溶性； 用氢氧化钠调节产品的pH值呈碱性，从而提高了产品的稳定性。 诺嘉由于采用了除氧、避光等先进的生产工艺，严格把关所用原辅料的质量，不仅提高了产品的质量，且可使产品的有效期长达24个月至上。 悦康药业集团有限公司生产的诺嘉采
8、用双层覆膜胶塞，很好地隔绝了胶塞与产品内容物的接触，最大程度避免了胶塞对产品质量的影响，同时避免了因针头穿刺胶塞所造成的不溶性微粒增加。,诺嘉技术优势,没有加入助溶剂葡甲胺注射用拉索拉唑，可造成产品的复溶速度和程度较差，不溶性微粒增加。 向产品中加入了抗氧剂亚硫酸氢钠和金属离子螯合剂依地酸二钠的目的是提高其产品的稳定性，但会造成下列后果。 亚硫酸氢钠：能显著延长部分活化凝血酶原的时间，浓度极低的亚硫酸氢钠就能完全阻碍尿激酶溶解纤维蛋白的活性。国外曾发现，当静脉注射含亚硫酸盐的注射液时，有的病人在几分钟内即发生过敏反应，引起哮喘，荨麻疹，血管水肿，呼吸急迫和衰竭，若不及时处理，甚至可导致死亡。
9、依地酸二钠：静脉制剂中使用依地酸二钠会导致血钙下降。,诺嘉技术优势,诺嘉应用氢氧化钠调节pH值，可溶于0.9%氯化钠注射液及5%的葡萄糖注射液； 未应用氢氧化钠调节pH值的注射用兰索拉唑，如用5%的葡萄糖注射液溶解时，可能造成药品的复溶后澄明度不合格。,处方资料,【药品名称】 通用名称：注射用兰索拉唑 英文名称：Lansoprazole for Injection 【成份】本品主要成份为兰索拉唑。 化学名称：2- 3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基) -2-吡啶基甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑。 化学结构式： 分子式为：C16H14F3N3O2S 分子量：369.37 【性状】本品为白色至类
10、白色冻干块状物或粉末。 【规格】30mg,处方资料,【适应症】 用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。,处方资料,【用法用量】 静脉滴注：通常成年人一次30mg，用0.9氯化钠注射液l00ml溶解后，一日2次，推荐静滴时间30分钟，疗程不超过7天。 【注意事项】本品静滴使用时应配有孔径为1.2m的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应先采用内窥镜下止血措施。本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快使用，勿保存。避免与0.9氯化钠注射液以外的液体和其他药物混合静滴。经本品治疗的前3日内达到止
11、血效果的，应改用口服用药，不可无限制静脉给药。,不良反应,国外上市后超过1000名患者使用注射用兰索拉唑后有较好的耐受性。,处方资料,【禁忌症】 对兰索拉唑及处方中任一成分过敏的患者禁止使用本品。 正在使用硫酸阿扎那韦的患者禁止使用本品。 【药物过量】目前无药物过量的临床经验供参考，但兰索拉唑不能通过血液透析从循环系统中清除。（应用兰索拉唑并进行血透的患者不必调整用量）,处方资料,【注意事项】 以下患者慎重用药：本品治疗会掩盖消化道肿瘤的症状，应排除恶性肿瘤后方可用药。 有药物过敏症既往史的患者； 肝损伤的患者（因本药的代谢、排泄延迟）； 本品治疗时密切观察病情，治疗无效时应改用其它疗法。 本
12、品目前尚无超过7日的用药经验。 同类质子泵抑制药物奥美拉唑（omeprazole）在国外有导致视力损害的报道，本品尚不清楚。 动物实验中，大鼠长期大量使用本品后，出现良性睾丸间质细胞肿瘤、类癌瘤与视网膜萎缩。但类似现象在小鼠的致癌性试验、犬、猴的毒性试验中未出现。,处方资料,【 孕妇及哺乳期妇女用药】大鼠口服兰索拉唑的试验中可见胎仔血浆中兰索拉唑药物浓度比母体血浆中药物浓度高；另外，兔（口服30mg/kg/日）试验中可见胎仔死亡率的增加。对孕妇和可能妊娠的妇女，建议只有在判断治疗的益处大于风险时方可使用本品。大鼠口服兰索拉唑的试验中，兰索拉唑可经母乳分泌。建议哺乳期妇女尽量避免使用本品，必须用
13、药时，应停止哺乳。 【儿童用药】儿童使用本品的安全性尚未确定，尚无使用经验。 【老年用药】一般老年人生理机能下降，故应慎重用药。,处方资料,【药物相互作用】 配伍禁忌,处方资料,配伍注意,处方资料（药代）,吸收 健康人静脉注射兰索拉唑30mg(30min)，终末半衰期为1.3(0.5)h，每日一次口服或静脉注射兰索拉唑30mg，7天后的药代学参数不随时间变化而变化。 不同程度慢性肝病患者，口服兰索拉唑的平均药物半衰期从1.5小时延长到3.2-7.2小时。肝损伤患者稳态时AUC与健康人比较可增加至500%，故严重肝功能损伤患者静脉给药剂量应减少。 口服兰索拉唑研究提示性别和肾功能不全患者的药代无
14、差异，因此静脉用药无需调整给药剂量。 分布 兰索拉唑的表观分布容积约为15.7（1.9）L，主要分布在细胞外液。血浆蛋白结合率为97%，当血药浓度在0.055.0g/ml时，血浆蛋白结合恒定。 代谢 兰索拉唑的血浆消除半衰期与抑制胃酸分泌的作用时间无关。消除半衰期低于2小时，而抑制胃酸分泌的作用时间至少在24小时以上。 消除 静脉注射的兰索拉唑平均清除率为11.1（3.8）L/h。兰索拉唑的代谢产物通过胆汁和尿排泄。,处方资料,【贮藏】遮光，密闭，在阴凉（不超过20）干燥处保存。 【包装】西林瓶装，1支/盒；2支/盒；10支/盒。 【有效期】24个月 【执行标准】YBH02092010 【批准文号】国药准字H20100066 【生产企业】悦康药业集团有限公司 【零售价】 元瓶,总结,第二代质子泵抑制剂 生物利用度优于奥美拉唑 有效清除幽门螺旋杆菌 消除疼痛更有效、更快捷 促进损伤愈合 有效预防消化道应激性出血,悦康药业集团有限公司,
