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1、chapter 10 Adrenoceptor blocking drugs肾上腺素受体阻断药,classification,-adrenoceptor blocking drugs,-adrenoceptor blocking drugs,、-adrenoceptor drugs,1 - adrenoceptor blocking drugs,reversible (short effect): phentolamine 酚妥拉明irreversible (long effect): phenoxybenzamine 酚苄明,nonselective,selective,(-) 1-R: p
2、razosin 哌唑嗪 (-) 2-R: yohimbine 育亨宾,phentolamine 酚妥拉明 regitine 立其丁、瑞支亭, Competitive antagonist,可使 R激动剂量效曲线平行右移，最大效应不变。,characteristics,mechanism （） 1、 2 R,pharmacological effect,1. blood vessel dilation decrease the blood pressure low dosage: directly dilate Large dosage: (-) -R,2. Heart excite blood
3、 pressure (+)heart (-) 突触前膜2-R 取消负反馈调节NA释放,（+）M-R（+）smooth muscle of GI （+） H1 and H2 histamine receptors increase the secretion of acid,3、others：,Clinical uses,1. Peripheral vascular diseases,雷诺病又称“肢端动脉痉挛病”，发作时指端苍白，继而发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，然后恢复正常。 病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。,1. P
4、eripheral vascular diseases2. Excess local vasoconstrictor (e.g. NA)3. Shock 4. Myocardiac infarction(心肌梗塞) and stubborn congestive heart failure 5. Pheochromocytoma (嗜铬细胞瘤),Side reaction,1. Hypotension 2. Tachycardia(心动过速), arrhythmia3. abdominal pain, nausea, and exacerbation (恶化) of peptic ulcer
5、(胃溃疡),思考题：给酚妥拉明后，再给予较大剂量Adr，BP会发生什么改变？,（）R,（）2R,Adrenaline reversal肾上腺素作用的翻转： R阻断药可阻断Adr 的（+） R 的作用，保留其（+） R作用，从而使Adr的升压作用翻转为降压的现象。,1、 （） R 作用与酚妥拉明相似而弱 2、主要用于血管痉挛性疾病：新生儿持续性 肺动脉高压症,Tolazoline 妥拉唑啉（苄唑啉）,characteristics1.可使 R激动剂量效曲线右移，最大效应下降。, noncompetitive antagonist,phenoxybenzamine 酚苄明,mechanism （）
6、 1、 2 R,2.effect is slow, strong and long3.clinical uses: similar to phentolamine,2 -adrenoceptor blocking drugs,classification：,nonselective：（-） 1、 2 R,selective： （-） 1 R,selectivity,propranolol 普萘 洛尔(心得安),atenolol 阿替洛尔metoprolol 美多洛尔,Mechanism,pharmacological action（一）（-） R 1、cardiovascular system
7、：,（-） 1、 2 R,（-） 1 R （-）heartforceHRconduction CO、oxygen consumption（-） 2 R constrict the blood vessel of skeletal muscle and coronary arterydecrease the blood flow,3、 Metabolism ： （-） R 脂肪分解 不影响血糖，但可掩盖低血糖症状,2、 bronchia ：（-） 2 R bronchoconstriction particularly in patients with asthma,4、renin 肾素： （-
8、） 1 R inhibit the release of renin BP ,(二) intrinsic sympathomimetic activity, ISA,ISA（内在拟交感活性) Some -adrenergic antagonists, after combining with and blocking -receptors, may have partial agonistic action具ISA的药， R阻断作用弱于无ISA类药,(二) membrane stabilizing action 膜稳定作用： Some -adrenergic antagonists have
9、local anaesthetic effects. They decrease the membraneion channel permeability(渗透性).,（三）other effects： antiplatelet aggregating effect(抗血小板聚集)some -blockers may decrease intraocular pressure,1、tachycardiac arrhythmia2、angina pectoris心绞痛3、hypertension高血压4、others： hyperthyroidism甲亢、偏头痛等,clinical usage,
10、contraindicationheart failure、sinus bradycardia(窦性心动过缓)、serious atria-ventricular blockade、bronchial asthma,Side reaction1. Inhibition of cardiac function2. Inducement or exacerbation of asthma 3. Withdrawal (rebound) action,propranolol 普奈洛尔1. 用药应个体化。2. 无内在拟交感活性(ISA),atenolol 阿替洛尔、metoprolol美托洛尔(倍他乐克 )：selectively （-） 1 R ：哮喘病人仍应慎用,timolol 噻吗洛尔：1. the strongest R blocking drug2. clinical use: glaucoma,无缩瞳及调节痉挛, 3 、-adrenoceptor agonists,Labetalol 拉贝洛尔：1. (-) -R (-) -R2. Clinical use: hypertension,
