前列地尔研究进展

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1、匕0D心.结构特征生理活性制剂特点应用现状.研究进展前列地尔结构特征前列地尔,又名前列腺素Bl,是天然前列腺素类物质中的一种.前列腺素存在于大多数哺乳动物组织内,基本结构为含有一个环戊烷及两个脂肪侧链的二十碳脂肪酸。根据环成烷上双键位置和取代基的不同可以分为几种类型,其中主要有B/F/A/B等四类。夺一类有不同的亚型,具有广泛的生物学效应。前列腺素(prostaglandins)爱然在于大多数啤乳动物组织内有分布,但舍量均律少。在他们的C(20)糯酸结构中,都含有一个五元环,在C(11)和C(15)上合有序基,E系列的前列腺素在C(9)上有一个酮基,而在F系列中C(9)上为羞基rarsrHo有

2、H前列脉素B,PCEI前列脱素Fu,PCFsC20H8405=354.5前列腺素在极低的浓度下就有很强的生理效应。前列地尔的性状究前列地尔(Alprostadi1)还秒ProstaglandinE1,P6E1,属于天然前列腺素类物质,是一种高效生物活性物质宁为白色至米色结日性粉未、几乎不溶于水;在生理盐水中略满,可溶于pH7,、480的磷酸缓冲液,也可溶于碳酸钠溶液,其水溶液不稳定易溶于乙醇;溶于丙酮;松微满于氯仿和乙醚;微满于乙酸乙酯。在2-8史下贮藏于密闭宰器中前列地尔的主要生物活性(1)宁扩张血管直接作用于血管扑溥肌,抑制交感神经未梢释放去甲育上腺素,佳血管平滑队铮张,外周阻力降侥,血压

3、下限,增加冠脉及札梢血流量,改善末梢描环笃抑制血小松聚集在体外、体内都能明显抑制血小板的棣集活性志披制血小板血树索42(TXA2)合成血小板合底的TXA2有强友的耿集血小板和收缉血管作用,而血管内皮细胞合成的前列环素(PGI2)列有强友的抑制血小板梁集和松弛血管平溥肌作用。PGI21TXA2的平衡失调,TXA2相对增多是形成血柯和动脉硬化的重要条件。本品对意小板Txz合戌的押射是纂防治动鄢粥样硬化和血栓性心血管痛的基前列地尔的主要生物活性(2)笃廷长血小板寿命对血小板细胞有保护作用,延长其寿命笃保护缺血性心肌能增加心肌血流,对急性心肌纳血和心肌梗死有明晏保护作用,能缩小心肌梗死范国,减少心肌组

4、织内肌酸磷酸激酶的释放,湘转ST殴的抬高概括一一本品不仅有明显扩张血管作用,还有披制血小板棣集限侥血液黏度和红细胞聚集性,改暗微循环;对血管内皮有保护作用,防止动脉澄样化脂质斐块形成和改商神经损害等作用前列地尔的药代动力学笃本品静注后,与血浆蛇白微芒地结合,T1/2为5-10分钟、在体内宝全代谢,剂量的68%经肚脍首过效应代谢,以代谢产物形式经育排渎宁其脂肥九剂T1/2救长,丑容易分布于严重阻堀的血管内前列地尔的常见剂型注射用前列地尔该剂型为前列地尔的普通粉针剂型。由于前列地尔的水溶液极不穗定,故需要做成粉针剂型易于保存和运输。该剂型生产厂家不少5副作用报道也很多、国内医药期刊有关副作用的论文

5、至今已有上百篇已报道的副作用主要有静脉滴注多有不同程度的灼样肿胀痛或癌痒有的病人沿静脉皮肤出现“红线“,一航都能耐受,滴注过快时疹痛加重,疲痛和“红线“在停止注射后消失,但有的则出现非感灵怪静脉李前列地尔的常见剂型注射用前列地尔产生副作用的原四有多科一是前列地尔本身有扩张血管和收缉胎肥道平溶肌的作用,加上半裁期继不得不采用大剂量(10020006)、长时间(58)以上拐统静脉维持给药二是仁体莲弃国一挑,冻平粉针朔,不同的人韫脉海注,有的没有感到河症,只是胀我痒,而有的卵感到痛痛三是合成工艺不同,即俭况丁粉针初的生产工艺相同,惠者静脉消注的感觉休然不同,疗效亦有姬骰-四是冻千抚针霁冶藏运输保存但一些锋唯商并未按煌该药的傅存要朱迹行运输和冷藏,而是常泉下运楠和借存于仓库发者柜台经检验常温下储存5个月以上的,圳有不同程度的质量问题