药理学总复习课件

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1、钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件药理学总复习1药效学药动学What drugs do to the bodyWhat the body does to drugs2钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件药动学1. 比较两种药物跨膜转运类型的特点。2. 解释:首关消除 、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、Css。3. 简述半衰期的概念及其临床意义。4. 简述药物消除动力学类型及特点。5. 列举药动学参数：F T1/2 Vd CL。3钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件药 动 学药物跨 膜转运脂溶扩散主动转运体 内 过 程吸收首关消除F

2、分布 竞争蛋白结合Vd代谢肝药酶诱 导或抑制排泄 竞争分泌通道CL T1/2 一级零级4钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. 药物的理化性质和制剂特点2. 给药途径和吸收环境3. 药物的解离度和环境pH酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄影响药物吸收的因素影响分布的因素1. 血浆蛋白结合率; 2. 器官血流量3. 组织细胞结合; 4. 体内屏障 5. 体液pH和药物的解离度(pKa)5钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件消除半衰期（elimination half life, t1/2） 血浆药物浓度下降一半的时间。P 17意义（significanc

3、e of t1/2 ）：1. 确定给药间隔 ;2. 反映体内药物消除的情况;3. 预测达到坪值的时间（45 t1/2 ）;4. 检测肝肾功能。6钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件药物消除动力学（elimination kinetics）（一）一级消除动力学（恒比消除）( first-order elimination kinetics )单位时间内药物消除的百分率恒定。P 131. 绝大多数药物消除方式2. 药物消除速率与血药浓度成正比3. t1/2 恒定: t1/2 0.693 / ke7钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. 少数药物的消除方

4、式；2. 药物消除速率与血药浓度无关；3. t1/2不恒定t1/2 C0ke0.5（二）零级动力学消除(恒量消除)(zero-order elimination kinetics)单位时间内药物消除的量恒定。8钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件100502512.5400340280220零级(恒量)一级(恒比 )9钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. 简述药物的治疗效果和不良反应;2. 列举评价药物药效和安全性指标;3. 简述什么是量-效关系;量效曲线的种类及意义。4. 解释: 治疗指数、激动剂、拮抗剂。药效学10钻井液性能及其测试组织损伤与

5、修复实验分析课件组织行为学课件药 效 学药物的基本作用作用与效应治疗效果:对因、对症不良反应药物的量效关系量反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线的意义药物的作用机理特异性、非特异性药物与受体亲和力、内在活性激动剂、拮抗剂11钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件量效曲线的意义1. 评价药效半数有效量（ED50）效能（efficacy） 效价强度（potency）2. 评价药物的安全性半数致死量（LD50）治疗指数（therapeutic index, TI）可靠安全系数= LD 1 / ED 99 1安全范围： ED 95 LD 5 之间的距离12图3-2 各种利尿药的效价强

6、度和最大效应比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米氯噻嗪13钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件-lgCE (%)pD2abc亲和力ab=c内在活性a b c14钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件-lgCE (%) 10050xyzpD2xpD2ypD2z亲和力x y z内在活性 x = y = z15钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件Log CEAA+BLog CEAA+B16钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件药物相互作用（drug interaction）药 物 相 互 作 用体外相互作用：配伍禁忌体内相 互

7、作用药效学：协同、拮抗药动学吸收 分布代谢 排泄耐受性（tolerance）耐药性（resistance）17钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件拟胆碱药M-R 激动药抗ChE药抗胆碱药M-R 阻断药N-R 阻断药pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒碱拟肾上腺素药-R激动药NA 、-R激动药Adr, DA-R激动药异丙肾上腺素抗肾上腺素药-R阻断药phentolamine-R阻断药propranolol18钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. 简述新斯的明的作用、作用机理、作用特点及临床用途。2. 阐述中、重度有机磷

8、中毒如何解救。拟胆碱药1. 简述毛果芸香碱的作用及用途；2. 解释：调节痉挛。M-R 激动药抗ChE药19钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件【Mechanism of actions】(作用机理)可逆性（-）AChE ACh M、N样作用1. 对骨骼肌作用最强(1)（-） AChE (2) 直接(+) N2-R(3) 促进ACh释放2. 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强新斯的明 neostigmine20钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件【 Clinical Use 】1. 重症肌无力2. 腹气胀和尿潴留3. 阵发性室上性心动过速4. 竞争性神经肌肉

9、阻滞剂过量中毒5. 阿托品中毒禁用于: (1) 机械性肠梗阻或尿道梗阻(2) 琥珀胆碱过量中毒 理由?毒扁豆碱与新斯的明的区别？21钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件【中毒原理】 有机磷酸酯类 + AChE 磷酰化AChE AChE失活ACh堆积 中毒。【中毒症状】轻度中毒: M症状中度中毒: M症状 + N症状重度中毒: M症状+ N症状+ CNS症状有机磷中毒22钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件M-R阻断药 阿托品（atropine）1. 解除M、N1、CNS症状作用;2. 不能解除N2症状3. 不能复活AChE胆碱酯酶复活药 碘解磷定1.

10、 使磷酰化AChE 脱磷酸 AChE复活 2. 与 游离的有机磷酸酯类结合排出体外。【中毒解救】23钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. 阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌症；2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途；3. 列举肌松药的分类及代表药抗胆碱药M-R 阻断药 atropineN-R 阻断药 筒箭毒碱24Atropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前 给药 盗汗 流涎 不良 反应口干 体温 禁忌症发热扩瞳 眼内压 调节麻痹 虹膜炎 验光眼内压 视力模糊 青光眼松弛内脏 绞痛便秘 尿潴留 前列腺 肥大HR 血管 扩张心动过缓 传导阻滞心动过

11、速心动过速先兴奋 后抑制有机 磷中 毒感染性休克25钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件Atropine：心、平、眼、腺山莨菪碱：解痉、抗休克、解救有机磷中毒东莨菪碱：麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病后马托品：眼科溴丙胺太林：解痉、止吐苯海索：抗帕金森病异丙托溴铵：平喘哌仑西平：消化性溃疡SummaryM-R blockers26钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件除极化型肌松药（非竞争性肌松药）骨骼肌松驰药(肌松药)非除极化型肌松药（竞争性肌松药）琥珀胆碱筒箭毒碱（）N2-R后膜持久去极化 N2-R 不对ACh起反应 肌松(-) N2-R 竞争性对抗

12、ACh的作用 肌松27钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. 列举拟肾上腺素药的分类及代表药2. 比较Adr，NA，异丙肾上腺素和多巴胺的作用和用途。3. 解释：肾上腺素的作用翻转拟肾上腺素药28钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件 - adrenoceptor agonists 去甲肾上腺素 noradrenaline 2. 简述一线抗高血压药物的作用、特点、用途及主要不良反应。60钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件-R阻断药 -R blockers【Mechanism】Propranolol 普萘洛尔 1.（-）心脏1-

13、RHR、收缩力CO2.（-）肾脏1-R肾素分泌阻断RAS3.（-）外周突触前膜 2-RNA4.（-）中枢-R外周交感张力5. PG合成61钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件肾素-血管紧张素系统血管紧张素原 肾素 Angiotensin ACEAngiotensin 收缩 血管醛固酮 分泌促心血管 肥大增生AT1受体 激肽原 缓激肽 失活 释放 NA图 23-1 P201（-）62钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件（-）ACE【Mechanism】ACEI 卡托普利 Captopril1. Ang，NA : 收缩血管作用 2. 缓激肽水解，PG :

14、 扩张血管作用 3. 醛固酮 ：血容量4. 抑制左心室肥厚和血管壁增生氯沙坦 可乐定 哌唑嗪 硝普钠6364根据下图，判断A、B、C分别为何药，并简述A药的作用和用途。 A药B药C药65钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件治疗充血性心衰药1. 列举治疗心衰的药物分类及代表药。2. 简述ACEI治疗心衰的作用机制。3. 简述地高辛（digoxin）的作用、用途、不良反应及防治。4. 为心源性哮喘病人制定一治疗方案，说明用药理由。66钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件收缩力前负荷: 舒张末期压力或容积后负荷: 外阻心输出量CHF67钻井液性能及其测试组

15、织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件正性肌力药强心苷类（digoxin）非苷类正性肌力药降低 心负 荷药扩血管药利尿药RAS抑制药ACEIAT1-R 拮抗药抗醛固酮药 -R blockers：卡维地洛、美托洛尔治疗心衰的药物分类拟肾上腺素药如Adr能否治疗CHF？68钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件血管紧张素转化酶抑制药( ACEI )【Mechanism】（-）ACE1. 减轻心脏的前后负荷 (1) Ang, NA,缓激肽 扩血管(2) 醛固酮 血容量2. 抑制心肌及血管重构3. 抑制交感神经活性4. 改善血流动力学外阻 ，CO，肾血流 ， LVEDP69强心苷 digoxin、毒K三大 作用正性肌力负性频率负性传导二大 用途CHF心律失常三大 毒性心脏毒性胃肠道毒性NS毒性及 视觉障碍三大防 治措施停药补钾抗心律失常地高辛抗体机理、特点70钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件1. 列举抗心绞痛药物分类及代表药。2. 简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。3. 分析硝酸酯类与R 阻断药合用治4. 疗心绞痛是否合理。抗心绞痛药71钻井液性能及其测试组织损伤与修复实验分析课件组织行为学课件硝酸甘油 Nitroglycerin【Pharm