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1、抗菌药物的临床合理应用抗生素的分类 一、内酰胺类：(青霉素类、头孢菌素类、其它) 二、氨基糖苷类（链霉素、庆大霉素等） 三、大环内酯类（红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等） 四、氟喹诺酮类（左氧氟沙星、环丙沙星） 五、四环素类(四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等) 六、酰胺醇类(氯霉素、甲砜霉素等) 七、磺胺类（增效联黄片） 八、硝咪唑类(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑) 九、抗真菌药(咪康唑，酮康唑，伊曲康唑等) 十、抗结核菌药（利福平、异烟肼等）作用机制一、 内酰胺类 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效）、青霉素V 、氨苄西林、阿莫西林抗菌谱：作用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌
2、、消化球菌、消化链球菌、脑膜炎球菌等引起的各种感染适应症：对白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、咽炎、扁桃体炎、猩红热肺炎、支气管炎、肺炎、中耳炎等、流脑、梅毒等由杆菌、螺旋体等所致的疾病亦有很好的疗效。头孢菌素类第一代头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒等治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝胆系、妇科感染、败血症、感染性心内膜炎等总有效率达90%；中耳炎、鼻窦炎、皮肤组织感染头孢菌素类第二代头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等呼吸道、泌尿道及皮肤软组织头孢呋辛可透过血脑屏障，治疗化脓性脑膜炎头孢克洛，治疗鼻窦炎用于预防手术切口感染肾毒性低头孢菌素类第三代头孢噻肟、
3、头孢克肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪下呼吸道、尿路感染、耳鼻喉的感染部分透过血脑屏障头孢噻肟（儿童脑膜炎）头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用无肾毒性。头孢菌素类第四代头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢噻利下呼吸道感染、单纯性下尿路感染、腹腔感染、妇科感染可透过血脑屏障（头孢匹罗）使用内酰胺类注意事项 不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用 头孢类药物不能饮酒二、氟喹诺酮类 药理特点： 1. 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强； 2. 体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高； 3. 细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良 好； 4.
4、半衰期较长，每日给药次数少； 5. 第4代抗菌谱更广（提高了对厌氧菌的抗菌活性）、性质更稳定、半衰期 更长（Q.D给药）、毒副反应低、几乎没有光敏反应。氟喹诺酮类的研究进展 张石革等抗感染药物临床应用指南上市时间主要代表药物抗菌普第1 代6269年萘啶酸、吡咯酸G第2 代6979年吡哌酸、西诺沙星G、部分G第3代8096年诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、 左氧氟沙星、氟罗沙星G或G菌 分支杆菌、军团菌、支原体、衣 原体第4代9702年格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、 曲伐沙星G或G菌、 分支杆菌、军团菌、支原体、衣 原体 厌氧菌氟喹诺酮类主要治疗范围 1、泌尿生殖感染：单纯性、复合性尿路感染，细菌
5、性前列腺炎、淋球菌性尿 道炎或宫颈炎。 2、肠道感染：包括细菌性痢疾、中性粒细胞减少症并发胃肠炎。 3、伤寒及其他沙门菌属感染。 4、呼吸系统感染。 5、骨骼系统感染：包括G杆菌骨髓炎或关节炎。 6、G菌所致的皮肤软组织感染、五官科感染和外科伤口感染。 7、性传播疾病。使用氟喹诺酮类注意事项 孕妇及哺乳期、18岁青少年避免应用； 耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是MRSA、铜绿假单胞菌等； 有明显交叉耐药性; 可能引起过敏反应、心电图QT间期延长； 可出现中枢神经系统不良反应，有癫痫史者慎用 与抗酸剂合用可减少其肠道吸收； 肾功不全者应用本类药物时应减量； 与利福平、氯霉素类、大环内酯类
6、（如红霉素）、硝基呋喃类合用有拮抗作 用。三、大环内酯类 大环内酯类抗生素是一类具有1216碳元环结构的抗菌药。 该类药物作用于细菌核糖体50S亚基，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成，从而阻断细菌的繁殖，为快速抑菌剂。14、15、16、元环内酯类抗生素天然品种 （第一代）半合成新红霉素衍生物 （第二代）14元环红霉素克拉霉素 罗红霉素 氟红霉素 地红霉素 15元环阿奇霉素16元环柱晶白霉素罗他霉素 麦迪霉素欧美卡霉素 交沙霉素 螺旋霉素乙酰螺旋霉素90年代上市，半 衰期较长，qd药物特点： 抗菌谱与青霉素相似； 对支原体、衣原体、军团菌有良好作用； 用于敏感菌引起的呼吸道、
7、皮肤、软组织、胆道、泌尿生殖系统 小儿支原体肺炎、白喉、百日咳首选大环内酯类抗菌素的合理应用 避免与-内酰胺类繁殖期杀菌剂联用，可能发生拮抗（需扩大抗菌范围时可酌情联用） 。 孕妇和或有肝病者不宜选用本类酯化物。 不宜于内酰胺类、林可霉素、氯霉素、四环素连用。四、氨基糖苷类药物 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 庆大霉素、西索霉素。 阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物） 链霉素、卡拉霉素、核糖霉素 对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好，对铜绿假单胞菌无效。 庆大、妥布、小诺霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星 对肠杆菌、铜绿假单胞菌等G杆菌作用强大，对葡萄
8、球菌亦有良好作用。 巴龙霉素、新霉素、大观霉素 前两者毒性大仅供口服或局部应用，大观霉素仅用于单纯性淋病。 所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用。使用氨基糖苷类药物注意事项 密切注意肾毒性、耳毒性、神经肌肉毒性； 新生儿、婴幼儿、老年患者避免使用； 孕妇、哺乳期避免应用； 肾功不良者使用时应减量； 不可用于眼内或结膜下给药，可引起黄斑坏死； 不可与氯霉素、磺胺类合用； 同类药物间有交叉耐药性。合理使用抗生素 1. 品种选择：菌种及药敏 2. 给药剂量：治疗剂量范围内 3. 给药途径：口服、肌注或静脉；局部应用 4. 给药次数：按药代/药动学 5. 疗程： 体温正常、症状消退后72
9、96h 6. 联合应用要有明确指征：单一有效则不联合原则 摘自抗菌药物临床应用指导原则孕妇抗菌药物药理特点孕妇抗菌药物药理特点oo血容积大，肾血流量大，分布容积大血容积大，肾血流量大，分布容积大oo剂量相对宜增加剂量相对宜增加oo对药物毒性敏感对药物毒性敏感oo药物通过胎盘，能影响胎儿药物通过胎盘，能影响胎儿一般应避免使用一般应避免使用哺乳妇女抗菌药物用药特点哺乳妇女抗菌药物用药特点oo授乳影响胎儿：授乳影响胎儿：oo磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉素类、甲硝唑素类、甲硝唑oo安全：安全：b b- -内酰胺类内酰胺类oo哺乳期应用抗菌药物，原则上应停哺乳
10、哺乳期应用抗菌药物，原则上应停哺乳肝功能减退时适用的抗菌药肝功能减退时适用的抗菌药b b- -内酰胺类内酰胺类多粘菌类多粘菌类氨基糖苷类氨基糖苷类磷霉素磷霉素万古霉素类万古霉素类比较安全比较安全肾功能减退感染患者抗菌药物的应用 抗 菌 药 物肾功减退大环内酯类 利福平 克林霉素 多西环素氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 美洛西林 苯唑西林头孢哌酮 头孢 曲松 哌酮/舒巴坦氨苄/舒巴坦 阿莫/克拉 替卡/克拉 哌拉/三唑巴坦氯霉素 两性霉素B 异烟肼 甲硝唑 伊曲康唑口服液可应用，按原治疗量或 略减量青霉素 羧苄 西林 阿洛西林 头孢唑啉 头孢噻吩头孢 氨苄 头孢 拉定 头孢呋辛 头孢西丁 头孢他啶
11、头孢唑肟 、头孢噻肟 头孢 吡肟、氨曲南 亚胺培南/西司他丁 美罗培南氧氟沙星 左氧氟沙星 加替沙星 环丙沙星磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 氟康唑 吡嗪酰胺可应用，治疗量需减少庆大霉素、妥布霉素 奈替米星、阿米卡星 卡那霉素、链霉素万古霉素、去甲万古霉素 替考拉宁、氟胞嘧啶 伊曲康唑注射剂避免使用，有指征应用 者调整给药 方案*四环素、土霉素呋喃妥因、萘啶 酸特比萘芬不宜选用注：* 需进行血药浓度监测，或按内生肌酐清除率(也可自血肌酐值计 算获得)调整给药剂量或给药间期。 减减 量量 法法oo轻度肾功能损伤轻度肾功能损伤2/31/22/31/2oo中度中度1/21/51/21/5oo重度重度1/51/101/51/10THANKS
