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1、单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式*1中药药剂学n普通高等教育“十一五”国家级规划教材本科教学课件2009年9月紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1、掌握栓剂的含义和特点；药物吸收的途径与影响吸收的因素；热熔法制备栓剂的工艺要求；置换价的含义及其计算方法。2、熟悉栓剂常用基质的种类、特点以及栓剂的质量要求。3、了解栓剂的发展概况以及包装贮藏要求。第十二章 栓剂学习要求：学习要求：紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第一节 概述含义 栓剂(
2、suppository)系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。中药栓剂是我国传统剂型之一，古代称坐药或塞药，为局部用药。特点 栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。一、栓剂的含义一、栓剂的含义紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案栓剂与软膏剂比较第一节 概述二、栓剂的种类二、栓剂的种类（一）按给药途径分类 1.肛门栓 2.阴道栓（二）按制备工艺与释药特点分类 1.双层栓 2.中空栓 3.其他控释、缓释栓1、栓剂有一定形状2、栓剂有一定硬度3
3、、栓剂有一定重量紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1肛门栓 肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。每颗重约2g，长约34cm，以鱼雷形较为常用，塞入肛门后，由于括约肌的收缩易引入直肠。2阴道栓 阴道栓的形状有球形、卵形、圆锥形、鸭嘴形等，每颗重25g，直径约1.52.5cm，以鸭嘴型较常用。此外，还有鼻用栓、耳用栓、口腔栓、尿道栓等。第一节 概述（一）按给药途径分类紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1、双层栓 双层栓一般有两种：一种是内外层含不同药物
4、的栓剂，另一种是上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度；或上半部为空白基质，可阻止药物向上扩散，减少药物经直肠上静脉的吸收，提高药物的生物利用度。（二）按制备工艺与释药特点分类第一节 概述紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案2、中空栓 中空栓可达到快速释药的目的，中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。通过对栓壳的调整也可制成控释中空栓剂。3、其他控释、缓释栓 包括微囊栓、骨架控释栓、渗透泵栓、凝胶缓释栓、泡腾栓。（二）按制备工艺与释
5、药特点分类第一节 概述紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案中药栓剂尚处于研究开发阶段，新型栓剂几乎未见生产。按临床作用归纳，中药栓剂约有以下几类：清热解毒类：如小儿解热栓、小儿消炎退热栓等。清热燥湿类：如复方蛇床子栓、妇康栓、苦参栓等。活血通淋类：如前列康栓、八正清淋栓等。止咳平喘类：如小儿清肺栓、小儿咳喘栓等。回阳救逆类：如四逆汤栓。 抗风湿类： 如雷公藤双层栓。 截疟类： 如青蒿素栓等。 收敛止血类：如痔疮栓、消痔栓等。第一节 概述紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海
6、南第一车展策划案栓剂既能发挥局部作用，又能发挥全身治疗作用。栓剂在直肠吸收比口服吸收干扰因素少，药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性；可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时可减少药物对肝脏的毒副作用；便于不能或不愿吞服药物的患者使用。栓剂的不足之处在于使用不如口服方便。第一节 概述三、栓剂的特点三、栓剂的特点紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案以直肠给药发挥全身作用，通常通过以下两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕
7、过肝脏进入下腔静脉，直接进入大循环起全身作用。第一节 概述（一）栓剂中药物吸收途径四、栓剂中药物的吸收途径及其影响因素四、栓剂中药物的吸收途径及其影响因素紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1.生理因素2.基质因素3.药物因素 溶解度、粒度、脂溶性与解离度第一节 概述四、栓剂中药物的吸收途径及其影响因素四、栓剂中药物的吸收途径及其影响因素（二）栓剂中药物吸收的影响因素紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激
8、性；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，在包装或贮藏时保持不变形，无发霉变质现象。第一节 概述五、栓剂的质量要求五、栓剂的质量要求紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案栓剂的基质主要分为油脂性和水溶性两种。油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。第二节 栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质一、栓剂的基质紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第二
9、节 栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质一、栓剂的基质优良的栓剂基质应符合下列要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化或溶解。对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性。释药速度必须符合治疗要求。性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响主药的作用和含量测定。具有润湿和乳化的能力，能混入较多的水分。冷却时能充分收缩，易脱模；水值较高。紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1.根据药物的性质选择适宜的栓剂基质药物脂溶性，基质水溶性药物水溶性，基质脂溶性2.根据用药目的选择适宜的栓剂基质局部作用：水溶性基质全身作用
10、：油脂性基质栓剂基质的选用第二节 栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质一、栓剂的基质紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1、天然油脂 由某些天然植物的种仁提取精制而得。 可可豆脂： 由梧桐科植物可可树的种仁，经烘烤、压榨而得的固体脂肪。常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用。熔 点为3134 ，加热至25 开始软化。 第二节 栓剂的基质与附加剂（一）油脂性基质一、栓剂的基质一、栓剂的基质紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第二节 栓剂的基
11、质与附加剂香果脂： 由樟科植物香果树的成熟种仁脂肪油精制而成。为白色结晶性粉末或淡黄色固体块状物，微臭，味淡。熔点 30 34 ，25以上时开始软化，酸值小于3，皂化值260-280，碘值15。乌桕脂：由乌柏科植物乌桕树的种子外层固体脂肪纯化而成。为白色或黄白色固体，味特臭而无刺激性。熔点3842 ，软化点31.534 。一、栓剂的基质一、栓剂的基质（一）油脂性基质1、天然油脂 紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质（ ）A 可可豆脂 B 半合成山苍子油酯 C 半合成椰油酯D 聚
12、乙二醇 E 半合成棕榈油酯第二节 栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质一、栓剂的基质（一）油脂性基质1、天然油脂 习题紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案概念： 半合成脂肪酸甘油酯系由天然植物油(如椰子油或棕榈油等)水解、分馏所得C12C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。特点： 具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。国内已投产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。现已广泛应用。全合成脂肪酸甘油酯有硬脂酸丙二醇酯等。第二节 栓剂的基质与附加剂2半合成或
13、全合成脂肪酸甘油酯 紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案半合成椰油酯：由椰油、硬脂酸与甘油酯化而成。为乳白色或黄白色蜡状固体。制品有34型、36型、38型、40型。最常用的为36型。酸值小于2，皂化值215235，碘值小于4，羟值小于60，无毒性，无刺激性。 半合成山苍子油酯：由山苍子油水解、分离得月桂酸，加硬脂酸与甘油经酯化而成。为黄色或乳白色块状物，具油脂光泽。38型为最常用。分类：第二节 栓剂的基质与附加剂2半合成或全合成脂肪酸甘油酯 紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划
14、方案海南第一车展策划案半合成棕榈油酯：由棕榈油经碱化、酸化加入硬脂酸与甘油经酯化而得。为乳白色固体，熔点分别为33.2 33.6 、381383和39398。刺激性小，抗热能力强，化学性质稳定。第二节 栓剂的基质与附加剂2半合成或全合成脂肪酸甘油酯 分类：紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案硬脂酸丙二醇酯：由硬脂酸与1,2-丙二醇经酯化而得，是硬脂酸丙二醇单酯与双酯的混合物，为乳白色或微黄色蜡状固体，略有脂肪臭。遇热水可膨胀，熔点36 38 ，酸值小于2，皂化值175，碘值小于1，羟值116126，对腔道黏膜无明显刺激性。第
15、二节 栓剂的基质与附加剂2半合成或全合成脂肪酸甘油酯 分类：紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案由植物油部分或全部氢化而得的白色固体脂肪。如氢化棉子油(熔点40.5 41)、部分氢化棉子油(熔点3539)、氢化椰子油(熔点34 37)、氢化花生油等。性质稳定，无毒，无刺激性，不易酸败，价廉，但释药能力较差，加入适量表面活性剂可以改善。第二节 栓剂的基质与附加剂3氢化油类 紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案1、甘油明胶 系用等量明胶、甘油与水以适当比例加热
16、融合，滤过，放冷，凝固而成。多用作阴道栓剂基质。第二节 栓剂的基质与附加剂（二）水溶性基质制品有弹性，不易折断； 不融化，能软化； 溶解速度与明胶、甘油、 水三者用量有关； 与蛋白质产生配伍变化的 药物，如鞣酸、重金属盐等 均不能用甘油明胶作基质。甘油与水的含量越高越容易溶解， 且甘油能防止栓剂干燥变硬通常用量为：明胶与甘油约等量， 水分含量在10%以下，水分过多成品变软紫荆电影院成都校园营销策划推广方案海报设计培训精品教程海马M5新车试驾品鉴会活动策划方案海南第一车展策划案第二节 栓剂的基质与附加剂2、聚乙二醇类(polyethylene glycols，PEG) 为乙二醇高分子聚合物的总称，具有不同的聚合度、分子量和物理性状。通常用不同分子量的PEG以一定比例加热融合，可制成适当硬度的栓剂基质。3、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(po
